Thành phần hoạt tính: Fentanyl
Viên nén Effentora 100 microgam
Viên nén Effentora 200 microgam buccal
Viên nén Effentora 400 microgam buccal
Viên nén Effentora 600 microgam
Viên nén Effentora 800 microgam
Tại sao Effentora được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Thành phần hoạt chất trong Effentora là fentanyl citrate. Effentora là một loại thuốc giảm đau được gọi là opioid, được sử dụng để điều trị cơn đau đột phá ở bệnh nhân ung thư người lớn, những người đã được điều trị bằng một loại opioid khác do đau dai dẳng (24 giờ một ngày) mãn tính do ung thư.
Cơn đau đột ngột là cơn đau đột ngột, xuất hiện ngay cả sau khi bạn đã uống thuốc giảm đau opioid thông thường.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Effentora
Không sử dụng Effentora:
- Nếu bạn chưa sử dụng thuốc opioid theo toa (ví dụ: codeine, fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, pethidine) hàng ngày và thường xuyên trong ít nhất một tuần để kiểm soát cơn đau dai dẳng. Nếu bạn không sử dụng những loại thuốc này, bạn không nên sử dụng Effentora vì điều này có thể làm tăng nguy cơ thở của bạn trở nên chậm và / hoặc nông, hoặc thậm chí bị tắc nghẽn.
- Nếu bạn bị dị ứng với fentanyl hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- Nếu bạn có vấn đề về hô hấp nghiêm trọng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn nghiêm trọng.
- Nếu bạn bị đau ngắn hạn không phải là cơn đau đột phá.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Effentora
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi sử dụng Effentora.
Trong thời gian điều trị bằng Effentora, hãy tiếp tục sử dụng thuốc giảm đau opioid mà bạn đang dùng để giảm cơn đau do ung thư dai dẳng (24 giờ).
Không sử dụng bất kỳ liệu pháp dựa trên fentanyl nào khác đã được kê đơn trước đó cho cơn đau đột ngột của bạn khi bạn đang dùng Effentora. Nếu bạn vẫn có bất kỳ liệu pháp nào trong số những liệu pháp này ở nhà, hãy liên hệ với dược sĩ của bạn để biết cách loại bỏ chúng.
Trước khi điều trị bằng Effentora, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào sau đây:
- Người ta vẫn chưa tìm ra liều lượng chính xác cho loại thuốc phiện khác mà cô ấy dùng vì cơn đau dai dẳng (kéo dài cả ngày) do ung thư.
- Nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào ảnh hưởng đến chức năng hô hấp (như hen suyễn, thở khò khè, khó thở).
- Nếu bạn bị chấn thương đầu.
- Nếu bạn có nhịp tim đặc biệt thấp hoặc các vấn đề về tim khác.
- Nếu bạn có bất kỳ vấn đề nào về gan hoặc thận, vì những cơ quan này ảnh hưởng đến cách thuốc được phân hủy.
- Nếu bạn có một lượng chất lỏng trong tuần hoàn thấp hoặc huyết áp thấp.
- Nếu bạn có vấn đề về tim, đặc biệt là nhịp tim chậm.
- Nếu bạn đang dùng thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống loạn thần, vui lòng tham khảo phần Các loại thuốc khác và Effentora.
Phải làm gì nếu ai đó vô tình lấy Effentora
Nếu bạn nghĩ rằng ai đó đã vô tình dùng Effentora, hãy gọi cho bác sĩ ngay lập tức.
Cố gắng giữ cho người đó tỉnh táo cho đến khi trợ giúp y tế đến.
Nếu bạn vô tình dùng Effentora, bạn có thể gặp các tác dụng phụ tương tự như được mô tả trong phần 3 "Nếu bạn sử dụng nhiều Effentora hơn mức cần thiết".
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không cho trẻ em từ 0 đến 18 tuổi dùng thuốc này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Effentora
Trước khi bắt đầu sử dụng Effentora cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Bất kỳ loại thuốc nào thông thường có thể gây buồn ngủ (tức là có tác dụng an thần) như thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc kháng histamine hoặc thuốc an thần.
- Bất kỳ loại thuốc nào có thể ảnh hưởng đến cách cơ thể bạn xử lý Effentora, chẳng hạn như ritonavir, nelfinavir, amprenavir và fosamprenavir (thuốc giúp kiểm soát nhiễm HIV) hoặc cái gọi là chất ức chế CYP3A4 khác như ketoconazole, itraconazole hoặc fluconazole (thuốc dùng để điều trị nhiễm nấm), troleandomycin, clarithromycin hoặc erythromycin (thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn), aprepitant (thuốc được sử dụng khi buồn nôn nghiêm trọng) và diltiazem và verapamil (thuốc được sử dụng để điều trị tăng huyết áp hoặc suy tim)
- Thuốc được gọi là chất ức chế monoamine oxidase (MAO) (được sử dụng trong trường hợp trầm cảm nặng) được dùng trong hai tuần qua.
- Một số loại thuốc giảm đau, được gọi là thuốc chủ vận / thuốc đối kháng một phần, ví dụ. buprenorphine, nalbuphine và pentazocine (thuốc điều trị đau). Bạn có thể gặp các triệu chứng cai nghiện (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, lo lắng, ớn lạnh, run và đổ mồ hôi) khi sử dụng các loại thuốc này.
- Nguy cơ tác dụng phụ tăng lên nếu bạn đang dùng các loại thuốc như thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống loạn thần nhất định. Effentora có thể tương tác với những loại thuốc này và có thể xảy ra thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, hôn mê) và các tác dụng khác, chẳng hạn như nhiệt độ cơ thể trên 38 ° C, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định và phản xạ quá mức, cứng, cơ, thiếu phối hợp và / hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Bác sĩ sẽ cho bạn biết liệu Effentora có phù hợp với bạn hay không.
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Effentora với đồ ăn, thức uống và rượu
- Effentora có thể dùng trước hoặc sau, nhưng không dùng trong bữa ăn. Trước khi sử dụng Effentora, bạn có thể uống một ít nước để làm ẩm miệng, nhưng không nên ăn uống khi đang dùng thuốc.
- Bạn không nên uống nước bưởi trong khi sử dụng Effentora, vì điều này có thể ảnh hưởng đến cách cơ thể bạn xử lý thuốc.
- Không uống rượu khi đang sử dụng Effentora, điều này có thể làm tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ nguy hiểm.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Không nên sử dụng Effentora trong khi mang thai trừ khi bạn đã thảo luận với bác sĩ về vấn đề này. Không nên dùng Effentora trong khi sinh vì fentanyl có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Fentanyl có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây ra tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ. Không sử dụng Effentora nếu bạn đang cho con bú. Bạn không nên bắt đầu cho con bú ít nhất 5 ngày sau liều Effentora cuối cùng của bạn.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bạn nên thảo luận với bác sĩ xem liệu bạn có an toàn khi lái xe hoặc sử dụng máy móc sau khi dùng Effentora hay không. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu: bạn cảm thấy buồn ngủ hoặc chóng mặt; bị mờ hoặc nhìn đôi; hoặc khó tập trung. Điều quan trọng là bạn phải biết phản ứng của bạn với Effentora như thế nào trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Effentora chứa natri
Mỗi viên Effentora 100 microgram chứa 10 mg natri. Mỗi viên Effentora 200 microgam, Effentora 400 microgam, Effentora 600 microgam và Effentora 800 microgam chứa 20 mg natri. Cần lưu ý điều này nếu bạn đang ăn kiêng ít natri, vì vậy bạn nên hỏi ý kiến của bác sĩ.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Effentora: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng và tần suất sử dụng
Khi bạn bắt đầu sử dụng Effentora lần đầu tiên, bác sĩ sẽ làm việc với bạn để tìm ra liều lượng tối ưu để giảm cơn đau đột phá của bạn. Điều rất quan trọng là bạn phải sử dụng Effentora đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Liều khởi đầu là 100 microgam. Khi xác định liều lượng phù hợp cho bạn, bác sĩ có thể hướng dẫn bạn dùng nhiều hơn một viên mỗi đợt. Nếu cơn đau đột phá của bạn không thuyên giảm sau 30 phút, chỉ sử dụng thêm 1 viên Effentora vào thời điểm này trong giai đoạn chuẩn độ.
Khi bác sĩ của bạn đã xác định đúng liều lượng, thường sử dụng 1 viên cho mỗi đợt đau dữ dội. Trong các liệu trình điều trị tiếp theo, nhu cầu điều trị giảm đau của bạn có thể thay đổi. Liều lượng cao hơn có thể cần thiết. Nếu cơn đau của bạn không thuyên giảm sau 30 phút, hãy uống một viên Effentora khác trong giai đoạn điều chỉnh liều.
Liên hệ với bác sĩ của bạn nếu liều Effentora phù hợp không làm giảm cơn đau đột ngột của bạn. Bác sĩ sẽ quyết định xem có cần thay đổi liều lượng của bạn hay không.
Trước khi điều trị một đợt đau dữ dội khác bằng Effentora, hãy đợi ít nhất 4 giờ.
Nếu bạn sử dụng Effentora nhiều hơn bốn lần một ngày, bạn nên nói với bác sĩ của bạn ngay lập tức, vì bác sĩ có thể thay đổi thuốc cho cơn đau dai dẳng của bạn. Khi cơn đau dai dẳng của bạn đã được kiểm tra, bác sĩ có thể cần thay đổi liều lượng Effentora của bạn. Để giảm đau hiệu quả hơn, hãy nói với bác sĩ về cơn đau của bạn và cách Effentora có tác dụng với bạn, vì vậy có thể thay đổi liều lượng nếu cần.
Không tự ý thay đổi liều lượng của Effentora hoặc bất kỳ loại thuốc giảm đau nào khác. Bất kỳ sự thay đổi nào về liều lượng cần được bác sĩ chỉ định và theo dõi.
Nếu bạn không chắc chắn về liều lượng phù hợp hoặc nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về cách dùng thuốc này, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Phương pháp điều trị
Viên nén Effentora buccal được sử dụng trên niêm mạc (qua niêm mạc miệng). Khi bạn đặt một viên thuốc vào miệng, nó sẽ tan ra và thuốc được hấp thụ vào hệ thống máu của bạn thông qua niêm mạc miệng của bạn. Uống thuốc theo cách này làm cho thuốc được hấp thụ nhanh chóng để giảm cơn đau đột ngột của bạn.
Uống thuốc
- Chỉ mở vỉ khi bạn đã sẵn sàng sử dụng máy tính bảng. Nên sử dụng ngay viên thuốc sau khi lấy ra khỏi vỉ.
- Tách một trong các đơn vị ra khỏi toàn bộ vỉ bằng cách xé dọc theo đường đục lỗ.
- Gấp đơn vị dọc theo đường chỉ định.
- Để lấy viên thuốc ra, hãy gỡ giấy bạc ở mặt sau của vỉ. KHÔNG cố đẩy máy tính bảng qua lớp giấy bạc, vì điều này có thể làm hỏng máy tính bảng.
- Lấy máy tính bảng ra khỏi máy và đặt ngay viên thuốc cạnh răng hàm, giữa nướu và má (như trong hình). Đôi khi, bác sĩ có thể yêu cầu bạn đặt máy tính bảng dưới lưỡi để thay thế.
- Đừng cố gắng nghiền nát hoặc làm vỡ viên thuốc.
- Không cắn, ngậm, nhai hoặc nuốt viên thuốc, vì như vậy sẽ ít giảm đau hơn khi uống viên theo chỉ dẫn.
- Viên thuốc nên được giữ giữa má và nướu cho đến khi nó tan hoàn toàn, quá trình này sẽ mất từ 14 đến 25 phút.
- Bạn có thể cảm thấy hơi nóng ran giữa má và nướu khi viên thuốc tan ra.
- Trong trường hợp bị kích ứng, vị trí của viên thuốc trên nướu có thể thay đổi.
- Sau 30 phút, nếu vẫn còn sót lại viên thuốc trong miệng, có thể nuốt chúng bằng một cốc nước.
Nếu bạn quên sử dụng Effentora
Nếu cơn đau kịch phát vẫn tiếp diễn, bạn có thể dùng Effentora theo chỉ định của bác sĩ, nếu cơn đau đã dứt thì không nên dùng Effentora cho đến đợt đau tiếp theo.
Nếu bạn ngừng dùng Effentora
Bạn nên ngừng sử dụng Effentora khi bạn không còn bị đau đột ngột nữa.
Bạn nên tiếp tục uống opioid giảm đau thông thường để điều trị các cơn đau dai dẳng do ung thư theo chỉ định của bác sĩ. Khi bạn ngừng dùng Effentora, bạn có thể gặp các triệu chứng cai nghiện tương tự như các tác dụng phụ có thể có của Effentora. Nếu bạn gặp các triệu chứng cai nghiện hoặc lo lắng về việc giảm đau, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ xem xét liệu thuốc có cần thiết để giảm hoặc loại bỏ các triệu chứng cai nghiện hay không.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Effentora
Nếu bạn sử dụng nhiều Effentora hơn mức cần thiết
- Các tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ, buồn nôn hoặc chóng mặt. Nếu trước khi viên thuốc tan hoàn toàn, bạn bắt đầu cảm thấy buồn ngủ hoặc buồn ngủ đặc biệt, hãy súc miệng bằng nước và tống hết viên thuốc còn lại vào chậu rửa mặt hoặc bồn cầu.
- Một tác dụng phụ nghiêm trọng của Effentora là thở chậm và / hoặc nông. Điều này có thể xảy ra nếu liều Effentora bạn đang dùng quá cao hoặc nếu bạn uống quá nhiều thuốc. Trong những trường hợp này cần phải hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Effentora là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất bao gồm thở nông, huyết áp thấp và sốc. Giống như các sản phẩm fentanyl khác, Effentora có thể gây ra các vấn đề về hô hấp rất nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong.
Nếu bạn cảm thấy buồn ngủ đáng kể và thở chậm và / hoặc nông, bạn hoặc người chăm sóc nên liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức và tìm kiếm sự trợ giúp khẩn cấp.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người):
- cảm giác quay cuồng, đau đầu
- buồn nôn ói mửa
- tại vị trí sử dụng máy tính bảng: đau, loét, kích ứng, chảy máu, tê, mất cảm giác, đỏ, sưng hoặc phồng rộp.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- lo lắng hoặc nhầm lẫn, trầm cảm, mất ngủ
- thay đổi vị giác, giảm cân
- buồn ngủ, an thần, mệt mỏi quá mức, suy nhược, đau nửa đầu, tê, sưng ở tay hoặc chân, hội chứng cai thuốc (có thể xảy ra với các tác dụng phụ sau: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, lo lắng, ớn lạnh, run và đổ mồ hôi), ngã, ớn lạnh
- táo bón, viêm miệng, khô miệng, tiêu chảy, ợ chua, chán ăn, đau dạ dày, khó chịu ở dạ dày, khó tiêu, đau răng, tưa miệng
- ngứa, đổ mồ hôi nhiều, phát ban
- khó thở, đau họng
- giảm bạch cầu và hồng cầu, tăng hoặc giảm huyết áp, hiếm khi tăng nhịp tim
- đau cơ, đau lưng
- sự mệt mỏi
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- kích ứng hoặc đau họng,
- giảm tiểu cầu
- cảm thấy hưng phấn, lo lắng, bất thường nói chung, kích động hoặc chậm lại; ảo giác thị giác hoặc thính giác, giảm mức độ ý thức, thay đổi trạng thái tinh thần, lệ thuộc (nghiện thuốc, nghiện ngập), mất phương hướng, thiếu tập trung, mất thăng bằng, chóng mặt, khó nói, ù tai, khó chịu ở tai
- rối loạn hoặc mờ thị lực, đỏ mắt
- nhịp tim chậm bất thường, cảm thấy rất nóng (bốc hỏa)
- thở khò khè nghiêm trọng, khó thở khi ngủ
- một hoặc nhiều rối loạn miệng sau: loét, mất cảm giác, khó chịu, đổi màu, rối loạn mô mềm, đau lưỡi, đau phồng rộp hoặc loét lưỡi, đau nướu, khô môi hoặc nứt nẻ, rối loạn răng
- viêm thực quản, liệt ruột, rối loạn túi mật
- đổ mồ hôi lạnh, sưng mặt, ngứa toàn thân, rụng tóc, co giật cơ, yếu cơ, cảm thấy ốm, khó chịu ở ngực, khát nước, cảm thấy lạnh hoặc nóng, khó đi tiểu
- bệnh tật
- đỏ
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người):
- rối loạn suy nghĩ, rối loạn vận động
- nổi mụn nước trong miệng, khô môi, tụ mủ dưới niêm mạc miệng
- thiếu testosterone, cảm giác bất thường ở mắt, nhìn thấy ánh sáng nhấp nháy, móng tay giòn
- phản ứng dị ứng như phát ban, mẩn đỏ, sưng môi và mặt, nổi mề đay
Tần suất không xác định:
- mất ý thức, ngừng thở, co giật (phù)
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Thành phần giảm đau có trong Effentora rất mạnh và có thể đe dọa tính mạng nếu trẻ vô tình uống phải. Thuốc này phải được giữ ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên nhãn vỉ và hộp.
- Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Effentora chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là fentanyl. Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
- 100 microgam fentanyl (dưới dạng citrate)
- 200 microgam fentanyl (dưới dạng citrate)
- 400 microgam fentanyl (dưới dạng citrate)
- 600 microgam fentanyl (dưới dạng citrate)
- 800 microgam fentanyl (dưới dạng citrate)
Các thành phần khác là mannitol, natri tinh bột glycolat loại A, natri bicacbonat, natri cacbonat khan, axit xitric khan, magie stearat.
Effentora trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén có hình tròn, bề mặt phẳng và cạnh vát, một mặt được dập nổi chữ "C" và số "1" cho Effentora 100 microgam, "2" cho Effentora 200 microgam, "4" cho Effentora trên khác. 400 microgam, "6" cho Effentora 600 microgam và "8" cho Effentora 800 microgam.
Mỗi vỉ chứa 4 viên buccal, trong một thùng có 4 hoặc 28 viên buccal.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
EFFENTORA 100 MCG BẢNG RẮN RẮN VÀNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên nén buccal chứa 100 mcg fentanyl (dưới dạng citrate).
(Các) tá dược có tác dụng đã biết: mỗi viên chứa 8 mg natri.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên buccal.
Máy tính bảng màu trắng, hình tròn, mặt phẳng, có cạnh vát, có dập chìm chữ "C" ở một mặt và "1" ở mặt còn lại.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Effentora được chỉ định để điều trị cơn đau đột phá (cơn đau đột phá) ở người lớn ung thư đã điều trị duy trì opioid cho chứng đau ung thư mãn tính.
"Cơn đau kịch phát tạm thời" hoặc "cơn đau đột phá" có nghĩa là "cơn đau kịch phát tạm thời bên cạnh cơn đau cơ bản dai dẳng được kiểm soát bằng một loại thuốc khác.
Bệnh nhân đã điều trị duy trì opioid là những bệnh nhân đang dùng ít nhất 60 mg morphin uống mỗi ngày, ít nhất 25 mcg fentanyl qua da mỗi giờ, ít nhất 30 mg oxycodone mỗi ngày, ít nhất 8 mg hydromorphone mỗi ngày, hoặc một liều opioid khác có hiệu quả giảm đau tương đương trong ít nhất một tuần.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Điều trị nên được bắt đầu và duy trì dưới sự hướng dẫn của bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bằng liệu pháp opioid ở bệnh nhân ung thư. Các bác sĩ nên nhận thức được khả năng lạm dụng của fentanyl. Bệnh nhân nên được hướng dẫn không sử dụng hai công thức fentanyl khác nhau cùng một lúc để điều trị DEI và loại bỏ bất kỳ chế phẩm fentanyl nào được chỉ định cho DEI khi chuyển sang Effentora. Nên giảm thiểu số lượng thuốc cường độ cho bệnh nhân tại bất kỳ thời điểm nào để tránh nhầm lẫn và khả năng quá liều.
Liều lượng
Chuẩn độ liều lượng
Liều lượng của Effentora nên được điều chỉnh theo từng trường hợp cụ thể cho đến khi đạt được liều "tối ưu" giúp giảm đau đầy đủ và đồng thời giảm thiểu các phản ứng có hại. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thể dự đoán được liều tối ưu. của Effentora cho BID. dựa trên opioid duy trì hàng ngày.
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ cho đến khi tìm được liều tối ưu.
Chuẩn độ liều lượng ở những bệnh nhân không chuyển sang dùng Effentora sau khi sử dụng các loại thuốc fentanyl khác
Liều khởi đầu của Effentora nên là 100 mcg, với các mức tăng thêm khi cần thiết dựa trên các cường độ sẵn có (viên nén 100, 200, 400, 600 và 800 mcg).
Chuẩn độ liều lượng ở những bệnh nhân chuyển sang Effentora sau khi sử dụng các loại thuốc fentanyl khác
Do đặc điểm hấp thu khác nhau, không nên chuyển từ thuốc này sang thuốc khác theo tỷ lệ 1: 1. Nếu chuyển từ chế phẩm fentanyl citrate đường uống khác, nên chuẩn độ liều lượng độc lập của Effentora, vì sinh khả dụng của hai sản phẩm là khác nhau đáng kể. Tuy nhiên, liều khởi đầu lớn hơn 100 mcg có thể được xem xét ở những bệnh nhân này.
Phương pháp chuẩn độ liều lượng
Trong quá trình tìm kiếm liều lượng tối ưu, nếu không đạt được hiệu quả giảm đau đầy đủ trong vòng 30 phút kể từ khi bắt đầu sử dụng một viên duy nhất, nên sử dụng viên thứ hai của Effentora có cùng độ mạnh.
Nếu điều trị một đợt BTP cần nhiều hơn một viên thuốc, thì việc tăng liều khi sử dụng thuốc có nồng độ cao hơn tiếp theo nên được xem xét cho đợt BTP tiếp theo.
Các kết hợp khác nhau của các viên nén có thể được sử dụng khi tìm kiếm liều lượng tối ưu: tối đa bốn viên nén 100mcg hoặc tối đa bốn viên nén 200mcg có thể được sử dụng để điều trị một đợt BTP duy nhất trong quá trình chuẩn độ liều lượng, theo sơ đồ sau:
• Nếu viên 100 mcg đầu tiên không hiệu quả, bệnh nhân có thể được hướng dẫn điều trị đợt BTP tiếp theo với hai viên 100 mcg. Nên đặt một viên thuốc vào mỗi bên má. Nếu liều này được xác định là tối ưu, có thể tiếp tục điều trị các đợt BPH tiếp theo bằng một viên Effentora 200 mcg.
• Nếu một viên Effentora 200mcg (hoặc hai viên 100mcg) không hiệu quả, bệnh nhân có thể được hướng dẫn điều trị đợt BTP tiếp theo với hai viên 200mcg (hoặc bốn viên 100mcg). Nên đặt hai viên thuốc áp vào mỗi má. Nếu liều này được xác định là tối ưu, có thể tiếp tục điều trị các đợt BPH tiếp theo bằng một viên Effentora 400 mcg.
Để chuẩn độ liều lượng của viên nén 600 và 800 mcg, nên sử dụng viên nén 200 mcg.
Liều trên 800 mcg chưa được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng.
Không sử dụng nhiều hơn hai viên để điều trị bất kỳ đợt BTP đơn lẻ nào, ngoại trừ giai đoạn liều tối ưu, có thể sử dụng tối đa bốn viên như mô tả ở trên.
Bệnh nhân nên đợi ít nhất 4 giờ trước khi điều trị đợt BTP khác bằng Effentora trong quá trình chuẩn độ.
Điều trị duy trì
Khi liều tối ưu đã được thiết lập, bệnh nhân nên tiếp tục với độ mạnh này bằng cách sử dụng một viên duy nhất có độ mạnh đó. Các đợt kịch phát cơn đau thoáng qua có thể khác nhau về cường độ theo thời gian và do đó liều lượng Effentora cần thiết có thể tăng lên do sự tiến triển của bệnh ác tính cơ bản. Trong những trường hợp này, có thể sử dụng viên Effentora thứ hai có cùng độ mạnh. Nếu cần sử dụng viên Effentora thứ hai nhiều lần liên tiếp, nên điều chỉnh lại liều duy trì thông thường (như mô tả bên dưới).
Bệnh nhân nên đợi ít nhất 4 giờ trước khi điều trị đợt BTP khác bằng Effentora trong khi điều trị duy trì.
Điều chỉnh liều lượng
Liều duy trì của Effentora nên được tăng lên nếu bệnh nhân yêu cầu nhiều hơn một liều cho mỗi đợt BTP, trong nhiều đợt liên tiếp. Đối với việc điều chỉnh lại liều, áp dụng các nguyên tắc tương tự như đối với chuẩn độ (như đã mô tả ở trên).
Liều của thuốc opioid nền có thể cần được điều chỉnh lại nếu bệnh nhân có hơn bốn đợt BTP mỗi ngày (24 giờ).
Ngừng điều trị
Nên ngừng ngay liệu pháp Effentora nếu không còn cần thiết.
Suy gan hoặc suy thận:
Cần thận trọng khi dùng Effentora cho bệnh nhân suy gan hoặc thận trung bình hoặc nặng (xem phần 4.4).
Bệnh nhân mắc chứng xerostomia:
Những bệnh nhân có biểu hiện của xerostomia nên uống nước để làm ẩm miệng trước khi sử dụng Effentora. Nếu điều này không dẫn đến sủi bọt thích hợp, một liệu pháp khác có thể được chỉ định.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi)
Trong các thử nghiệm lâm sàng, người ta thấy rằng bệnh nhân trên 65 tuổi có xu hướng yêu cầu liều tối ưu thấp hơn mức cần thiết đối với các đối tượng trẻ tuổi. Khuyến cáo đặc biệt thận trọng khi tìm liều lượng Effentora tối ưu ở bệnh nhân cao tuổi.
Dân số trẻ em:
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Effentora ở trẻ em từ 0-18 tuổi.
Phương pháp điều trị
Viên Effentora, khi tiếp xúc với hơi ẩm, sẽ phản ứng sủi bọt để giải phóng hoạt chất, do đó bệnh nhân nên được hướng dẫn không mở vỉ cho đến khi viên thuốc được đặt vào miệng.
Mở vỉ
Bệnh nhân nên được hướng dẫn KHÔNG cố gắng đẩy viên thuốc qua vỉ vì điều này có thể làm hỏng viên thuốc. Cách chính xác để lấy viên thuốc ra khỏi vỉ như sau:
Tách một đơn vị vỉ ra khỏi vỉ bằng cách bóc theo đường đục lỗ. Sau đó, vỉ đơn phải được gấp lại theo đường in trên phim sau. Cuối cùng, để lấy viên ra, phải gỡ phim ra. Bệnh nhân nên được cảnh báo về không cố gắng nghiền nát hoặc làm vỡ viên thuốc.
Sau khi lấy ra khỏi vỉ, không được bảo quản máy tính bảng, vì không thể đảm bảo tính toàn vẹn của nó, cũng như khả năng vô tình tiếp xúc với nó.
Quản lý máy tính bảng
Bệnh nhân nên lấy viên thuốc ra khỏi vỉ và đặt ngay toàn bộ viên Effentora vào hốc nướu (gần một răng hàm giữa má và nướu).
Không nên ngậm, nhai hoặc nuốt viên Effentora vì điều này sẽ dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn so với khi uống viên theo chỉ dẫn.
Nên đặt và ngậm Effentora trong miệng trong khoảng thời gian đủ để viên thuốc tan hết, thường mất 14-25 phút.
Ngoài ra, có thể đặt máy tính bảng dưới lưỡi (xem phần 5.2).
Sau 30 phút, khi viên Effentora còn sót lại, bạn có thể nuốt chúng bằng một cốc nước.
Thời gian để viên thuốc tan rã hoàn toàn sau khi dùng thuốc qua niêm mạc dường như không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc toàn thân ban đầu với fentanyl.
Bệnh nhân không nên lấy thức ăn và đồ uống khi đang ngậm viên thuốc trong miệng.
Trong trường hợp kích ứng niêm mạc miệng, nên thay đổi vị trí của viên thuốc trong miệng.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Bệnh nhân không điều trị duy trì opioid (xem phần 4.1), vì có nguy cơ bị ức chế hô hấp tăng lên.
Suy hô hấp nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn nặng.
Điều trị cơn đau cấp tính không phải DEI (ví dụ: đau sau phẫu thuật, đau đầu, đau nửa đầu).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Bệnh nhân và người chăm sóc nên được dạy rằng Effentora có chứa một lượng hoạt chất có thể gây tử vong, đặc biệt là đối với trẻ em. Vì vậy, tất cả các máy tính bảng nên được để xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Để giảm thiểu rủi ro của các tác dụng không mong muốn liên quan đến opioid và để xác định liều tối ưu, bệnh nhân bắt buộc phải được giám sát chặt chẽ bởi các chuyên gia y tế trong giai đoạn chuẩn độ liều.
Điều quan trọng là liệu pháp opioid tác dụng kéo dài để điều trị cơn đau dai dẳng của bệnh nhân đã được ổn định trước khi bắt đầu liệu pháp Effentora và bệnh nhân tiếp tục điều trị opioid tác dụng dài trong khi dùng Effentora.
Suy hô hấp
Như với tất cả các opioid, có nguy cơ đáng kể về mặt lâm sàng gây ức chế hô hấp liên quan đến việc sử dụng fentanyl trong điều trị duy trì opioid) và / hoặc sử dụng không phù hợp dẫn đến kết cục tử vong.
Effentora chỉ nên được sử dụng cho các điều kiện quy định trong phần 4.1.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
Cần đặc biệt thận trọng khi điều chỉnh liều lượng Effentora ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính không nặng hoặc các tình trạng bệnh lý khác khiến họ bị ức chế hô hấp, vì ngay cả những liều điều trị thông thường của Effentora cũng có thể làm giảm khả năng hô hấp đến mức gây ra "suy hô hấp .
Tăng áp lực nội sọ, thay đổi trạng thái ý thức
Effentora nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có thể đặc biệt nhạy cảm với các tác động nội sọ của việc giữ CO2, chẳng hạn như những người có dấu hiệu tăng áp lực nội sọ hoặc suy giảm ý thức. Opioid có thể che giấu diễn biến lâm sàng của bệnh nhân bị chấn thương đầu, và do đó chỉ nên được sử dụng nếu có nhu cầu lâm sàng.
Bệnh tim
Fentanyl tiêm tĩnh mạch có thể gây ra nhịp tim chậm. Trong các nghiên cứu lâm sàng với Effentora, không có bằng chứng rõ ràng về nhịp tim chậm. Tuy nhiên, nên sử dụng Effentora một cách thận trọng cho những bệnh nhân đã bị loạn nhịp tim.
Suy gan hoặc suy thận
Hơn nữa, nên dùng Effentora một cách thận trọng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Ảnh hưởng của suy gan và suy thận trên dược động học của thuốc chưa được đánh giá, nhưng sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải của fentanyl đã bị thay đổi do sự thay đổi độ thanh thải chuyển hóa và protein huyết tương. Sau khi dùng Effentora, cả suy thận và suy gan có thể làm tăng sinh khả dụng của fentanyl uống vào và giảm độ thanh thải toàn thân, điều này có thể làm tăng và kéo dài tác dụng của opioid. Do đó, cần đặc biệt thận trọng trong giai đoạn chuẩn độ liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận vừa hoặc nặng.
Đặc biệt lưu ý đối với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn và tụt huyết áp.
Khoan dung, lệ thuộc
Sau khi sử dụng lặp lại các opioid như fentanyl, sự phụ thuộc về thể chất và / hoặc tâm lý có thể phát triển. Tuy nhiên, hiếm khi xảy ra tình trạng lệ thuộc chất sắt sau khi điều trị bằng opioid.
Chế độ ăn có kiểm soát natri
Thuốc này chứa 8 mg natri mỗi viên.
Điều này cần được lưu ý ở những bệnh nhân có chế độ ăn ít natri.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Fentanyl được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống isoenzyme cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), và do đó có thể xảy ra tương tác khi dùng Effentora đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của CYP3A4. Sử dụng đồng thời các tác nhân gây ra hoạt động CYP3A4 có thể làm giảm hiệu quả của Effentora. Sử dụng đồng thời Effentora và các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ritonavir, ketoconazole, itraconazole, troleandomycin, clarithromycin và nelfinavir) hoặc vừa phải (ví dụ: Amprenavir, aprepitant, diltiazemany, erythromycin, flamprenazole có thể tăng nồng độ fos trong huyết tương) , dẫn đến các phản ứng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra với thuốc, bao gồm cả ức chế hô hấp gây tử vong. Bệnh nhân được điều trị bằng Effentora cùng với cả chất ức chế CYP3A4 mạnh và vừa phải được theo dõi chặt chẽ trong thời gian dài. "Cần thận trọng khi tăng liều.
Sử dụng đồng thời các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác, bao gồm opioid khác, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ, thuốc gây mê toàn thân, phenothiazin, thuốc an thần, thuốc giãn cơ xương, thuốc kháng histamin an thần và rượu có thể dẫn đến thêm tác dụng trầm cảm.
Effentora không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân đã dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày trước đó, vì thuốc ức chế MAO gây tác dụng mạnh và không thể đoán trước đã được báo cáo với thuốc giảm đau opioid.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc chủ vận / thuốc đối kháng opioid (ví dụ: buprenorphine, nalbuphine, pentazocine). Chúng có ái lực cao với các thụ thể opioid và hoạt tính nội tại tương đối thấp, do đó đối kháng một phần với tác dụng giảm đau của fentanyl và có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện ở những bệnh nhân phụ thuộc vào opioid.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng fentanyl ở phụ nữ có thai Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên hệ sinh sản (xem phần 5.3) Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn cho người. Không nên dùng Effentora trong thời kỳ mang thai, trừ khi thực sự cần thiết.
Khi sử dụng lâu dài, fentanyl có thể gây ra hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.
Khuyến cáo không sử dụng fentanyl trong quá trình chuyển dạ và sinh nở (kể cả sinh mổ), vì fentanyl đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp ở thai nhi. Trong trường hợp sử dụng, nên có sẵn thuốc giải độc cho trẻ sơ sinh.
Giờ cho ăn
Fentanyl đi vào sữa mẹ và có thể gây an thần và ức chế hô hấp ở trẻ bú mẹ. Phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng Fentanyl và không nên tiếp tục cho con bú ít nhất 48 giờ sau lần dùng cuối cùng của fentanyl.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về khả năng sinh sản ở người. Khả năng sinh sản của con đực bị ảnh hưởng bất lợi trong các nghiên cứu trên động vật (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, thuốc giảm đau opioid làm suy giảm khả năng tinh thần và / hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng (ví dụ: lái xe hoặc vận hành máy móc). Bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu có biểu hiện buồn ngủ, chóng mặt hoặc rối loạn thị giác trong khi điều trị bằng Effentora, và không lái xe và vận hành máy móc cho đến khi họ kiểm tra phản ứng của họ với sản phẩm thuốc.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Các phản ứng có hại điển hình của thuốc opioid có thể xảy ra với Effentora. Thường thì những tác dụng này biến mất hoặc giảm bớt cường độ khi tiếp tục sử dụng thuốc, khi đã tìm thấy liều lượng tối ưu cho bệnh nhân. Tuy nhiên, các phản ứng có hại nghiêm trọng nhất là ức chế hô hấp (có thể dẫn đến ngừng thở hoặc ngừng hô hấp), ức chế tuần hoàn, hạ huyết áp. và sốc, và do đó tất cả bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về những tác dụng này.
Các thử nghiệm lâm sàng của Effentora được thiết kế để đánh giá tính an toàn và hiệu quả của nó trong điều trị BPH, và tất cả bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc opioid khác như morphin phóng thích kéo dài hoặc fentanyl qua da cùng lúc để kiểm soát cơn đau mãn tính. Do đó có thể khỏi dứt điểm tách biệt các hiệu ứng chỉ do Effentora.
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo với Effentora trong quá trình thử nghiệm lâm sàng và trải nghiệm sau khi tiếp thị. Các phản ứng có hại được liệt kê theo loại cơ quan hệ thống và tần suất theo thuật ngữ và quy ước của MedDRA. Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 và
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Sự dung nạp và lệ thuộc về thể chất và / hoặc tâm lý có thể phát triển khi sử dụng lặp lại các opioid như fentanyl.
Các triệu chứng cai thuốc như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, lo lắng và run đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu với Effentora.
Mất ý thức và ngừng hô hấp đã được quan sát thấy trong bối cảnh quá liều.
04.9 Quá liều -
Các triệu chứng của quá liều fentanyl có thể đoán trước về bản chất tương tự như các triệu chứng được quan sát thấy đối với fentanyl và các opioid tiêm tĩnh mạch khác và bao gồm kéo dài thời gian tác dụng dược lý của nó, với các tác dụng nghiêm trọng nhất là thay đổi trạng thái tinh thần, mất ý thức, hạ huyết áp, suy hô hấp, hô hấp suy hô hấp và suy hô hấp, sau đó là tử vong.
Điều trị ngay lập tức quá liều opioid bao gồm loại bỏ viên nén Effentora buccal nếu vẫn còn trong miệng, đảm bảo rằng đường thở thông thoáng, kích thích bằng lời nói và thể chất của bệnh nhân, đánh giá mức độ ý thức, tình trạng thông khí và tuần hoàn, và thông khí hỗ trợ (thông khí hỗ trợ), nếu cần.
Để điều trị quá liều (vô tình uống phải) ở những người chưa bao giờ sử dụng opioid, cần được tiếp cận bằng đường tĩnh mạch và điều trị bằng naloxone hoặc một chất đối kháng opioid khác, theo chỉ định lâm sàng. Thời gian ức chế hô hấp sau khi dùng quá liều thuốc có thể dài hơn tác dụng của thuốc đối kháng opioid (ví dụ thời gian bán hủy của naloxone từ 30 đến 81 phút), và do đó có thể cần phải lặp lại. Tham khảo Tóm tắt Đặc tính Sản phẩm của thuốc đối kháng opioid riêng lẻ để biết thông tin về việc sử dụng nó trong trường hợp này.
Để điều trị quá liều ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng opioid, nên tiếp cận bằng đường tĩnh mạch. Trong một số trường hợp, việc sử dụng naloxone hoặc một chất đối kháng opioid khác có thể hợp lý, nhưng điều này có liên quan đến nguy cơ gây ra hội chứng cai cấp tính.
Mặc dù chưa quan sát thấy tình trạng cứng cơ như cản trở hô hấp sau khi sử dụng Effentora, nhưng điều này có thể xảy ra với fentanyl và các opioid khác. Trong trường hợp này, nó sẽ cần được điều trị bằng thông khí hỗ trợ, thuốc đối kháng opioid và thay thế cuối cùng, với thuốc chẹn thần kinh cơ.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc giảm đau; opioid; Mã ATC N02AB03.
Fentanyl là thuốc giảm đau opioid, tương tác chủ yếu với thụ thể µ đối với opioid. Các tác dụng điều trị chính của nó là giảm đau và an thần. Các tác dụng dược lý thứ cấp là: ức chế hô hấp, nhịp tim chậm, hạ thân nhiệt, táo bón, suy nhược cơ thể, phụ thuộc và hưng phấn.
Tác dụng giảm đau của fentanyl có liên quan đến nồng độ trong huyết tương của nó. Nói chung, nồng độ hiệu quả và nồng độ chất độc tăng lên khi tăng khả năng dung nạp với opioid. Tốc độ phát triển sự dung nạp rất khác nhau giữa các đối tượng. Do đó, liều lượng của Effentora nên được chuẩn độ cho từng đối tượng để đạt được hiệu quả mong muốn (xem phần 4.2).
Tất cả các chất chủ vận thụ thể µ opioid, kể cả fentanyl, đều gây ức chế hô hấp phụ thuộc vào liều lượng. Nguy cơ bị ức chế hô hấp thấp hơn ở những bệnh nhân đang điều trị opioid mãn tính, vì những bệnh nhân này sẽ phát triển khả năng dung nạp với thuốc gây ức chế hô hấp.
Tính an toàn và hiệu quả của Effentora đã được đánh giá ở những bệnh nhân dùng thuốc khi bắt đầu đợt đau kịch phát. Việc sử dụng Effentora dự phòng cho các đợt đau có thể dự đoán trước chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng. Hai nghiên cứu đối chứng mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược được thực hiện trên tổng số 248 bệnh nhân bị BPH và ung thư và những người có trung bình từ 1 đến 4 đợt BPH mỗi ngày, trong khi được điều trị duy trì bằng opioid. liệu pháp. Trong giai đoạn mở nhãn ban đầu, liều lượng tối ưu của Effentora được thiết lập cho mỗi bệnh nhân. Những bệnh nhân đã xác định được liều tối ưu đã chuyển sang giai đoạn mù đôi của nghiên cứu. Biến số hiệu quả chính là đánh giá cường độ đau của bệnh nhân. Bệnh nhân đánh giá mức độ đau trên thang điểm 11. Đối với mỗi đợt BTP, cường độ đau được đánh giá cả trước khi dùng thuốc, cả hai khoảng thời gian khác nhau sau đó.
Một liều tối ưu có thể được xác định cho 67% bệnh nhân.
Trong nghiên cứu lâm sàng then chốt (nghiên cứu 1), điểm cuối chính, được biểu thị bằng giá trị trung bình của tổng số điểm khác biệt về cường độ cơn đau, từ thời điểm dùng thuốc cho đến và bao gồm cả 60 phút sau (SPID60), có ý nghĩa thống kê so với giả dược (P.
Trong nghiên cứu quan trọng thứ hai (nghiên cứu 2), điểm cuối chính là SPID30, cũng có ý nghĩa thống kê so với giả dược (P.
Cải thiện có ý nghĩa thống kê về sự khác biệt cường độ đau được quan sát thấy với Effentora so với giả dược sớm nhất là 10 phút trong nghiên cứu 1 và sớm nhất là 15 phút (khoảng thời gian được phát hiện đầu tiên) trong nghiên cứu 2. Những quan sát này vẫn có ý nghĩa trong mỗi khoảng thời gian tiếp theo trong cả hai nghiên cứu .
05.2 "Đặc tính dược động học -
Giới thiệu chung
Fentanyl rất ưa mỡ và có thể được hấp thu rất nhanh từ niêm mạc miệng và chậm hơn qua đường tiêu hóa thông thường. Nó trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan và ruột, và các chất chuyển hóa của nó không góp phần vào tác dụng điều trị của nó.
Effentora sử dụng kỹ thuật giải phóng hoạt chất sử dụng phản ứng sủi bọt giúp tăng cường tốc độ và lượng fentanyl được hấp thụ qua niêm mạc miệng. Sự thay đổi pH nhất thời kèm theo phản ứng sủi bọt có thể tối ưu hóa sự hòa tan viên nén (với pH thấp hơn) và tính thấm qua màng (với pH cao hơn).
Thời gian lưu lại (được định nghĩa là thời gian cần thiết để viên thuốc phân hủy hoàn toàn sau khi uống) không ảnh hưởng đến khả năng tiếp xúc chung với fentanyl. Một nghiên cứu so sánh giữa viên nén Effentora 400 mcg cả hai mặt (tức là giữa má và nướu) đạt tiêu chuẩn tương đương sinh học.
Ảnh hưởng của suy thận hoặc suy gan đối với dược động học của Effentora chưa được nghiên cứu.
Sự hấp thụ
Sau khi dùng Effentora trên niêm mạc, fentanyl được hấp thu dễ dàng với sinh khả dụng tuyệt đối là 65%. Hồ sơ hấp thu của Effentora phần lớn là kết quả của sự hấp thu ban đầu nhanh chóng từ niêm mạc miệng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi rút tĩnh mạch nói chung trong vòng một "giờ sau khi dùng thuốc qua niêm mạc. Khoảng 50% tổng liều dùng được hấp thu nhanh chóng qua niêm mạc 50% tổng liều còn lại được uống và hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Khoảng 30% lượng ăn vào (50% tổng liều) thoát ra ngoài trước tiên qua gan và ruột và trở nên có sẵn theo hệ thống.
Các thông số dược động học chính được trình bày trong bảng dưới đây.
Các thông số dược động học * ở đối tượng người lớn được điều trị bằng Effentora
* Tham khảo mẫu máu tĩnh mạch (huyết tương). Nồng độ fentanyl citrate trong huyết thanh cao hơn nồng độ trong huyết tương: trong huyết thanh, AUC và Cmax lần lượt cao hơn nồng độ trong huyết tương khoảng 20% và 30%. Lý do cho sự khác biệt này là không rõ.
** Dữ liệu Tmax được trình bày dưới dạng trung vị (phạm vi).
Trong các nghiên cứu dược động học được thực hiện để so sánh sinh khả dụng tuyệt đối và tương đối của Effentora và fentanyl citrate qua đường miệng (OTFC), tốc độ và mức độ hấp thu của fentanyl trong Effentora cho thấy mức độ tiếp xúc cao hơn 30% -50% so với quan sát đối với OTFC. Trong trường hợp chuyển từ chế phẩm fentanyl citrate khác, nên thực hiện chuẩn độ liều lượng Effentora độc lập, vì sinh khả dụng của các sản phẩm là khác nhau đáng kể. Tuy nhiên, hậu quả lớn hơn 100 microgam có thể được xem xét ở những bệnh nhân này.
Sự khác biệt về phơi nhiễm được quan sát thấy trong một nghiên cứu lâm sàng với Effentora được thực hiện ở bệnh nhân viêm niêm mạc cấp 1. Cmax và AUC0-8 ở bệnh nhân bị viêm niêm mạc cao hơn 1% và 25% so với những người không bị viêm niêm mạc, tương ứng, sự khác biệt quan sát được không có ý nghĩa lâm sàng.
Phân bổ
Fentanyl rất ưa béo và dễ dàng phân phối ra ngoài hệ thống mạch máu, với một thể tích phân bố rõ ràng. Sau khi uống Effentora, fentanyl trải qua quá trình phân phối ban đầu nhanh chóng, là biểu hiện của sự cân bằng fentanyl giữa huyết tương và các mô được tưới máu cao (não, tim và phổi). Sau đó, fentanyl được phân phối lại giữa ngăn mô sâu (cơ và mỡ) và huyết tương.
Sự liên kết với protein huyết tương của fentanyl thay đổi từ 80% đến 85%. Protein liên kết chính là alpha-1-acid glycoprotein, nhưng cả albumin và lipoprotein cũng đóng góp một phần. Phần fentanyl tự do tăng lên khi nhiễm toan.
Chuyển đổi sinh học
Các đường chuyển hóa sau khi uống Effentora không được mô tả trong các nghiên cứu lâm sàng. Fentanyl được chuyển hóa trong gan và niêm mạc ruột thành norfentanil bởi isoform CYP3A4. Trong các nghiên cứu trên động vật, norfentanyl không có hoạt tính dược lý. Hơn 90% liều dùng fentanyl được thải trừ sau khi chuyển hóa sinh học thành các chất chuyển hóa N-dealkylated và hydroxylat không hoạt động.
Loại bỏ
Sau khi tiêm tĩnh mạch fentanyl, dưới 7% liều đã dùng được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu, và chỉ khoảng 1% qua phân.Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, trong khi sự thải trừ qua phân ít quan trọng hơn.
Sau khi dùng Effentora, giai đoạn thải trừ cuối cùng của fentanyl là kết quả của sự phân bố lại giữa huyết tương và khoang mô sâu. Giai đoạn thải trừ này diễn ra chậm, với thời gian bán thải cuối cùng trung bình là ½ khoảng 22 giờ sau khi dùng buccal công thức, và khoảng 18 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Tổng độ thanh thải trong huyết tương của fentanyl sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 42 L / h.
Tuyến tính / không tuyến tính
Tỷ lệ liều lượng đã được chứng minh từ 100 đến 1000 mcg.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Các nghiên cứu về độc tính đối với sự phát triển của phôi thai, được tiến hành trên chuột và thỏ, không cho thấy bất kỳ dị tật hoặc thay đổi nào trong quá trình phát triển do thuốc được sử dụng trong thời kỳ hình thành cơ quan gây ra.
Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản và sự phát triển phôi sớm được thực hiện trên chuột và thỏ, một tác động trung gian đực đã được quan sát thấy ở liều cao (300 mcg / kg /chết,s.c.) và được coi là thứ yếu sau tác dụng an thần của fentanyl trong các nghiên cứu trên động vật.
Trong các nghiên cứu về sự phát triển trước và sau khi sinh ở chuột, tỷ lệ sống của con cái bị giảm đáng kể ở liều lượng gây ra độc tính nghiêm trọng cho mẹ. Các phát hiện bổ sung, với liều lượng gây độc cho các bà mẹ, đã làm chậm phát triển thể chất, các chức năng cảm giác, phản xạ và hành vi ở con cháu thế hệ thứ nhất. Những tác động này có thể là gián tiếp, do chăm sóc bà mẹ kém và / hoặc giảm cho con bú, hoặc hậu quả trực tiếp của fentanyl đối với con cái.
Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư (thử nghiệm sinh học thay thế trên da của Tg.AC ở chuột chuyển gen trong 26 tuần; nghiên cứu về khả năng gây ung thư dưới da trong 2 năm ở chuột) không nêu bật bất kỳ phát hiện nào cho thấy khả năng gây ung thư.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Mannitol
Natri tinh bột glycolat loại A
Natri bicacbonat
Natri cacbonat khan
Axit xitric khan
Chất Magiê Stearate
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ khỏi độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Vỉ nhôm nhiều lớp PVC / lá nhôm / polyamide / giấy PVC / lớp phủ polyester.
Các gói vỉ được trình bày trong hộp 4 hoặc 28 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Bệnh nhân và người chăm sóc nên được khuyên vứt bỏ bất kỳ viên thuốc nào còn lại khi chúng không còn cần thiết.
Thuốc đã sử dụng hoặc không sử dụng do không còn cần thiết và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
nước Hà Lan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
EU / 1/08/441 /001 - AIC n. 038660015
EU / 1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: ngày 4 tháng 4 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 2 năm 2013
