Thành phần hoạt tính: Prednisone
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 1 mg
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 2 mg
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 5 mg
Chỉ định Tại sao Lodotra được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lodotra là một viên thuốc giải phóng chậm có chứa hoạt chất prednisone, một loại corticosteroid. Corticosteroid có hoạt tính chống viêm. Thuốc chống viêm giảm đau, sưng, cứng, đỏ và nóng ở các khớp bị ảnh hưởng.
Lodotra được sử dụng để điều trị:
- viêm khớp dạng thấp hoạt động từ trung bình đến nặng, đặc biệt khi kèm theo cứng khớp vào buổi sáng, ở người lớn.
Viên nén Lodotra là bản phát hành sửa đổi. Điều này có nghĩa là chúng được thiết kế để giải phóng prednisone khoảng 4 giờ sau khi uống. Điều này cho phép bạn dùng Lodotra trước khi đi ngủ và cảm thấy cải thiện các triệu chứng buổi sáng, chẳng hạn như cứng khớp.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Lodotra
KHÔNG dùng Lodotra
- Nếu bạn bị dị ứng với prednisone hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lodotra
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Lodotra Bạn nên cho bác sĩ biết nếu bạn có (hiện tại) hoặc đã từng mắc (trước đây) bất kỳ trường hợp nào sau đây, hoặc nếu bạn đã điều trị bất kỳ phương pháp nào sau đây:
- lượng đường (glucose) trong máu quá cao (tiểu đường). Bác sĩ có thể tăng liều lượng thuốc điều trị tiểu đường của bạn và theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu của bạn
- yếu xương (loãng xương)
- làm mềm xương (nhuyễn xương)
- loét dạ dày và ruột
- viêm loét đại tràng nặng (viêm đại tràng) với nguy cơ thủng (lỗ) đại tràng cao
- viêm ruột (viêm túi thừa)
- tình trạng ngay sau phẫu thuật nối hai phần ruột (nối ruột)
- viêm gan B (bệnh gan do vi rút gây ra)
- bệnh lao (TB), một "bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn thường ảnh hưởng đến phổi
- sưng và viêm các hạch bạch huyết sau khi tiêm vắc xin BGC (vắc xin phòng bệnh lao)
- bại liệt (một bệnh truyền nhiễm do vi rút gây ra ảnh hưởng đến hệ thần kinh)
- tiêm chủng trong vòng 8 tuần hoặc 2 tuần sau (nếu sử dụng vắc xin sống)
- nhiễm vi-rút cấp tính (ví dụ như thủy đậu, mụn rộp ở mắt hoặc mụn rộp ở mắt, bệnh sởi, hoặc lửa St. Anthony)
- nhiễm trùng cấp tính do vi khuẩn (ví dụ: viêm amidan do vi khuẩn) hoặc nhiễm trùng mãn tính do vi khuẩn (ví dụ: bệnh lao)
- nhiễm nấm cấp tính (ví dụ: tưa miệng)
- nhiễm ký sinh trùng (ví dụ như bệnh giun đũa). Ở những bệnh nhân bị nghi ngờ hoặc đã biết nhiễm ký sinh trùng (Strongyloides), Lodotra có thể gây nhiễm trùng và di chuyển rộng rãi của ấu trùng.
- huyết áp cao. Bạn có thể cần phải kiểm tra huyết áp thường xuyên hơn
- bệnh về mắt (bệnh tăng nhãn áp). Tình trạng của bạn có thể cần được theo dõi chặt chẽ hơn
- cơn đau tim gần đây
- suy thận
- tổn thương hoặc loét giác mạc (phần trước rõ ràng của mắt bao phủ mống mắt và đồng tử)
- vấn đề tim mạch. Tình trạng của bạn có thể cần được theo dõi chặt chẽ hơn
- bệnh tâm thần
- rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra trong quá trình điều trị mà không cải thiện rõ ràng. Trong tình huống này, có thể nên chuyển sang chế phẩm prednisone giải phóng thông thường (tức thì).
Lodotra có thể không đạt được nồng độ prednisone trong máu mong muốn khi uống lúc đói. Vì vậy, thuốc phải luôn được uống trong hoặc ngay sau bữa ăn tối để phát huy tác dụng. Ngoài ra, cần phải xem xét rằng, trong 6-7% bệnh nhân dùng Lodotra đúng cách, nồng độ trong máu không đủ. Thực tế này phải được xem xét nếu Lodotra không hiệu quả như mong muốn. Trong những tình huống này, có thể nên chuyển sang chế phẩm prednisone giải phóng thông thường (tức thì).
Không nên dùng Lodotra để điều trị cấp tính thay cho viên nén prednisone giải phóng ngay do đặc tính dược lý của nó.
Trong một trong các phương pháp điều trị hoặc bệnh kể trên, một loại thuốc khác có thể phù hợp hơn. Xem thêm "Thông tin quan trọng khác về Lodotra".
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần thiết điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
BÁC SĨ CỦA BẠN SẼ HƯỚNG DẪN BẠN LÀM GÌ.
Thông tin quan trọng khác về Lodotra
Lodotra có thể có ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch.
Điều này làm suy giảm khả năng chống lại nhiễm trùng của nó. Nếu hệ thống miễn dịch của bạn bị suy giảm:
- Tiêm phòng bằng vắc xin bất hoạt (ví dụ như vắc xin cúm hoặc bệnh tả) có thể không hiệu quả nếu bạn đang dùng hoặc bắt đầu dùng Lodotra.
- Một số bệnh do vi rút (thủy đậu và sởi) có thể nghiêm trọng hơn. Nếu bạn chưa được chủng ngừa những bệnh này, bạn có thể gặp nguy cơ đặc biệt.
- Có thể có nhiều nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng khác.
Điều trị bằng Lodotra có thể làm tăng khả năng bị nhiễm trùng "nếu bạn đang phát triển", có thể khó phát hiện hơn khi đang điều trị bằng Lodotra. Có thể cần giảm liều Lodotra nếu bạn:
- suy giáp (tuyến giáp hoạt động kém)
- xơ gan (bệnh gan do nghiện rượu hoặc viêm gan).
Có thể cần phải tăng liều Lodotra trong trường hợp xảy ra các sự kiện căng thẳng, chẳng hạn như:
- Ca phẫu thuật
- một "nhiễm trùng đang diễn ra.
Nếu bạn dùng Lodotra trong vài tháng hoặc lâu hơn, bác sĩ sẽ kiểm tra định kỳ, chẳng hạn như:
- kiểm tra mắt
- phân tích máu
- kiểm soát huyết áp.
Điều trị bằng Lodotra có thể có tác động tiêu cực đến cách canxi được chuyển hóa trong xương của bạn. Vì lý do này, bạn nên nói rõ nguy cơ loãng xương (mất xương và gãy xương) với bác sĩ của bạn, đặc biệt nếu bạn có thành viên gia đình có tiền sử gãy xương, nếu bạn không tập thể dục thường xuyên, nếu bạn là phụ nữ trong hoặc sau mãn kinh hoặc nếu bạn là người cao tuổi.
Khi ngừng điều trị bằng Lodotra, có nguy cơ:
- xuất hiện lại các triệu chứng viêm khớp dạng thấp
- suy thượng thận. Điều này xảy ra khi tuyến thượng thận không sản xuất đủ cortisol (một loại hormone), đặc biệt có thể xảy ra trong các tình huống căng thẳng, ví dụ: - bị nhiễm trùng liên tục - sau tai nạn - nếu bạn bị mệt mỏi về thể chất.
- Hội chứng cai cortisone (một căn bệnh nghiêm trọng do cơ thể không sản xuất cortisol).
BÁC SĨ CỦA BẠN SẼ HƯỚNG DẪN BẠN LÀM GÌ.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lodotra
Các loại thuốc khác và Lodotra
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Điều trị bằng Lodotra có thể làm tăng tác dụng của các loại thuốc sau:
- thuốc tim, chẳng hạn như glycoside tim (ví dụ: digoxin)
- thuốc nhuận tràng hoặc thuốc làm giảm mức độ muối, ví dụ. một số thuốc lợi tiểu (thuốc làm tăng sản xuất nước tiểu)
- ciclosporin, một loại thuốc được sử dụng sau khi cấy ghép hoặc đôi khi trong bệnh viêm khớp dạng thấp nặng
- thuốc giãn cơ, chẳng hạn như suxamethonium, được sử dụng trong bệnh viện
- cyclophosphamide, một phương pháp điều trị các loại ung thư.
Điều trị bằng Lodotra có thể làm giảm tác dụng của các loại thuốc sau:
- somatropin, một loại hormone tăng trưởng
- praziquantel, một phương pháp điều trị nhiễm ký sinh trùng
- thuốc chữa bệnh tiểu đường, ví dụ. insulin, metformin, glibenclamide.
Các loại thuốc sau đây có thể làm giảm tác dụng của Lodotra đối với các triệu chứng viêm khớp dạng thấp:
- phương pháp điều trị chứng động kinh, chẳng hạn như barbiturat, phenytoin và primidone
- rifampicin, một phương pháp điều trị nhiễm trùng
- bupropion, một phương pháp điều trị trầm cảm
- thuốc kháng axit dựa trên nhôm và magiê.
Các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng của Lodotra đối với các triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp:
- thuốc có chứa estrogen, ví dụ. thuốc tránh thai, liệu pháp thay thế hormone (HRT) • cam thảo (được sử dụng làm thuốc long đờm trong thuốc ho và cũng được tìm thấy trong bánh kẹo).
Các tác dụng khác của thuốc:
- thuốc chống viêm không steroid (NSAID), chẳng hạn như axit acetylsalicylic, diclofenac và ibuprofen, làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa
- warfarin có thể làm giảm hoặc tăng tác dụng làm loãng máu, tùy thuộc vào từng người
- điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, (ví dụ như captopril hoặc enalapril) cho bệnh cao huyết áp hoặc suy tim, có thể làm tăng nguy cơ thay đổi số lượng tế bào máu
- thuốc kháng cholinergic (ví dụ atropine) có thể làm tăng nguy cơ tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp)
- Các loại thuốc để điều trị hoặc phòng ngừa bệnh sốt rét (ví dụ: chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine) có thể làm tăng nguy cơ yếu cơ, bao gồm cả yếu cơ tim
- amphotericin B, một loại thuốc chống nấm, có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu
- một số xét nghiệm chẩn đoán có thể bị thay đổi, ví dụ: - xét nghiệm da để tìm dị ứng - xét nghiệm máu để đo nồng độ hormone do tuyến giáp sản xuất.
BÁC SĨ CỦA BẠN SẼ HƯỚNG DẪN BẠN LÀM GÌ.
Lodotra với đồ ăn thức uống
Uống Lodotra vào buổi tối, thường là khoảng 10 giờ tối. Tốt nhất là bạn nên uống viên nén phóng thích Lodotra cùng hoặc sau bữa ăn tối. Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra nên được nuốt toàn bộ, với một lượng chất lỏng vừa đủ, ví dụ: một cốc nước.
Bạn KHÔNG được bẻ, chia hoặc nhai viên thuốc.
Ngoài ra, nếu đã hơn 2-3 giờ kể từ khi ăn, hãy uống thuốc với bữa ăn nhẹ hoặc bữa ăn nhẹ.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi sử dụng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Lodotra không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Tuy nhiên, nếu bạn cảm thấy đau mắt hoặc mờ mắt trong khi điều trị, bạn nên tránh các hoạt động này.
Lodotra chứa lactose
Thuốc có chứa một loại đường gọi là lactose. Nếu bạn đã được chẩn đoán là "không dung nạp một số loại đường, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng Lodotra.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Lodotra: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều dùng Lodotra mà bác sĩ kê tùy thuộc vào mức độ bệnh. Thông thường, nó không nên vượt quá 10 mg prednisone mỗi ngày.
Liều khởi đầu theo lời khuyên của bác sĩ có thể được giảm dần đến liều duy trì thấp hơn dựa trên:
- các triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp
- câu trả lời cho Lodotra.
Đối với liều lượng không khả thi với sức mạnh này, các điểm mạnh khác của sản phẩm thuốc này cũng có sẵn.
Nếu bạn chuyển từ uống viên glucocorticoid tiêu chuẩn vào buổi sáng sang uống Lodotra vào buổi tối, liều lượng phải chứa cùng một lượng thành phần hoạt tính (prednisone).
Phương pháp điều trị:
- Cách mở và đóng lọ Lodotra được thiết kế dành riêng cho bệnh nhân viêm khớp dạng thấp: xem "Hướng dẫn" mở và đóng lọ "
- Uống số lượng viên thuốc do bác sĩ kê đơn
- Không làm vỡ viên thuốc vì tính toàn vẹn của lớp phủ rất quan trọng đối với hiệu quả của Lodotra
- Nuốt toàn bộ viên nén: không bẻ, chia hoặc nhai viên nén
- Uống Lodotra vào buổi tối (thường là khoảng 10 giờ tối) với một cốc nước
- Bạn phải dùng Lodotra cùng hoặc sau bữa ăn tối của bạn. Nếu đã hơn 2-3 giờ sau khi ăn, hãy uống viên thuốc với bữa ăn nhẹ hoặc bữa ăn nhẹ
- Luôn uống thuốc sau bữa tối hoặc bữa ăn nhẹ.
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra thường được dùng trong vài tháng hoặc lâu hơn. Bác sĩ sẽ thảo luận với bạn thời gian điều trị.
Hướng dẫn đóng mở thùng hàng:
Làm theo hướng dẫn dưới đây:
Để mở: Chèn bút hoặc vật tương tự vào giữa các phần nhô lên của nắp và xoay theo hướng được hiển thị (ngược chiều kim đồng hồ).
Để đóng: Chèn bút hoặc vật tương tự vào giữa các phần nhô lên của nắp và xoay theo hướng được hiển thị (theo chiều kim đồng hồ).
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Lodotra
Nếu bạn uống nhiều Lodotra hơn mức cần thiết
Không có trường hợp nhiễm độc cấp tính nào được biết đến với Lodotra. Trong trường hợp quá liều, có thể gia tăng các tác dụng không mong muốn, chẳng hạn như:
- rối loạn chức năng nội tiết tố
- ảnh hưởng đến sự trao đổi chất
- ảnh hưởng đến cân bằng điện giải (muối), dẫn đến tăng nguy cơ tim đập bất thường.
HÃY LIÊN HỆ VỚI BÁC SĨ CỦA BẠN NẾU BẠN ĐANG LÀM VIỆC HOẶC NẾU BẠN CẢM NHẬN CÓ TÁC DỤNG PHỤ GIA TĂNG
Nếu bạn quên uống Lodotra
LIÊN HỆ VỚI BÁC SĨ ĐỂ BIẾT CÁCH CHỮA BỆNH
Nếu bạn ngừng dùng Lodotra
Đừng đột ngột ngừng dùng Lodotra viên nén phóng thích biến đổi.
Nếu bạn ngừng sử dụng Lodotra, các triệu chứng viêm khớp dạng thấp của bạn có thể quay trở lại.
Điều quan trọng là phải giảm liều Lodotra từ từ. Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn cách giảm liều dần dần.
Không nên thay thế Lodotra bằng viên nén prednisone giải phóng ngay mà không hỏi ý kiến bác sĩ trước.
NẾU BẠN CÓ BẤT CỨ GÌ VỀ VIỆC SỬ DỤNG SẢN PHẨM THUỐC NÀY, VUI LÒNG HỎI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lodotra là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây phụ thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị.
Các tác dụng phụ thường gặp của Lodotra (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
Mất cân bằng nội tiết tố gây ra hội chứng Cushing (các triệu chứng điển hình: mặt tròn, thường được gọi là "khuôn mặt trăng tròn", tăng cân ở phần trên và phát ban trên mặt) cũng như giảm sản xuất glucocorticoid trong cơ thể.
Rối loạn cân bằng đường, chất béo và muối trong cơ thể, có thể gây ra:
- tăng cảm giác thèm ăn và trọng lượng cơ thể
- Bệnh tiểu đường
- cholesterol cao
- rối loạn nhịp tim (do bài tiết kali "tăng")
- tích nước (phù nề, do giảm bài tiết natri).
Giảm khả năng chống nhiễm trùng. Nhiễm trùng có thể nặng hơn hoặc các triệu chứng có thể bị che lấp. Tăng tính nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Độ mờ thấu kính (đục thủy tinh thể) và tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp) có hoặc không kèm theo đau mắt. Vết rạn da, vết bầm tím hoặc đốm đỏ trên da hoặc bên trong miệng, da bị suy giảm. Tăng hoặc giảm số lượng tế bào máu. Suy giảm và yếu cơ, thoái hóa xương dẫn đến tăng nguy cơ gãy xương (loãng xương) Đau đầu Khó khăn đang ngủ.
Các tác dụng phụ không phổ biến của Lodotra (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- Áp suất cao.
- Dày hoặc viêm niêm mạc mạch máu và cục máu đông.
- Loét dạ dày và chảy máu đường ruột.
- Tăng sự phát triển của lông, đốm hoặc các khuyết điểm khác trên da và làm chậm quá trình chữa lành vết thương trên da, mụn trứng cá.
Tác dụng phụ hiếm gặp của Lodotra (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người):
- Phản ứng dị ứng, bao gồm cả phồng rộp da.
- Viêm tuyến tụy, gây đau bụng dữ dội.
- Rối loạn bài tiết hormone sinh dục, có thể gây ra: không có chu kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ hoặc liệt dương ở nam giới.
- Rối loạn chức năng tuyến giáp.
- Trầm cảm (cảm giác buồn), cáu kỉnh, cảm giác hạnh phúc không theo thực tế, tăng bốc đồng, mất liên hệ với thực tế (rối loạn tâm thần).
- Tăng áp lực trong đầu, gây đau đầu, nôn mửa và nhìn đôi.
- Phát triển hoặc làm trầm trọng thêm các cơn động kinh.
- Tình trạng viêm loét hoặc nhiễm trùng mắt hiện có trở nên tồi tệ hơn.
- Mất xương (hoại tử xương)
Tác dụng phụ của Lodotra, với tần suất không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- Có thể đảo ngược sự tích tụ mỡ ở lưng, tim và ngực (bệnh mỡ máu).
- Nhịp tim tăng tốc.
- Mất cân bằng acid-base trong máu do nồng độ kali thấp (nhiễm kiềm hạ kali máu).
- Biến dạng thị lực do mất chất lỏng từ võng mạc (bệnh màng đệm huyết thanh trung tâm).
- Buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa.
- Tăng trưởng tóc ở phụ nữ (rậm lông)
- Teo cơ bắp tay và chân, đứt gân, gãy đốt sống và xương dài
Báo cáo Sự kiện Bất lợi:
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo sự kiện bất lợi trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn sẽ giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
NẾU CÓ BẤT KỲ TÁC DỤNG KHÔNG THỂ NÀO ĐỀU CÓ TÁC DỤNG CỦA CHÚNG TÔI, BAO GỒM NHỮNG VIỆC KHÔNG ĐƯỢC DANH SÁCH TRONG LEAFLET NÀY, HÃY LIÊN HỆ VỚI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN
Hết hạn và duy trì
Cách lưu trữ Lodotra
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em
- Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên chai và hộp, hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
- Sau khi mở hộp, viên nén có thể được bảo quản trong lọ đến 14 tuần. Sau thời gian này, hãy vứt bỏ những viên thuốc còn lại.
- Không lưu trữ trên 25 ° C
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Lodotra chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là prednisone.
Một viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 1 mg chứa 1 mg prednisone.
Một viên nén giải phóng biến đổi Lodotra 2 mg chứa 2 mg prednisone.
Một viên nén phóng thích biến đổi 5 mg Lodotra chứa 5 mg prednisone
Các thành phần khác là:
Máy tính bảng lõi:
- Silica keo khan
- Natri croscarmelloza
- Lactose monohydrate
- Chất Magiê Stearate
- Povidone K 29/32
- Oxit sắt đỏ E172.
Lớp phủ máy tính bảng:
- Silica keo khan
- Canxi hydro photphat dihydrat
- Glycerol dibeenat
- Chất Magiê Stearate
- Povidone K 29/32
- Oxit sắt màu vàng E172.
Mô tả về sự xuất hiện của Lodotra và nội dung của gói
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 1 mg có màu trắng vàng nhạt, viên nén hình trụ được in nổi "NP1" ở một mặt.
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 2 mg là viên nén hình trụ, màu trắng vàng, có in nổi "NP2" ở một mặt.
Viên nén phóng thích biến đổi Lodotra 5 mg có màu vàng nhạt, viên nén hình trụ được in nổi "NP5" ở một mặt.
Quy cách đóng gói: Chai 30 và 100 viên nén phóng thích sửa đổi.
Gói bệnh viện: chai 30, 100 và 500 viên nén phóng thích sửa đổi.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG TIN TỨC ĐÃ SỬA ĐỔI LODOTRA
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Lodotra 1 mg:
một viên nén giải phóng biến đổi chứa 1 mg prednisone.
Lodotra 2 mg:
một viên nén giải phóng biến đổi chứa 2 mg prednisone.
Lodotra 5 mg:
một viên nén giải phóng biến đổi chứa 5 mg prednisone.
Tá dược với tác dụng đã biết: lactose.
Lodotra 1 mg:
mỗi viên nén giải phóng biến đổi chứa 42,80 mg lactose.
Lodotra 2 mg:
mỗi viên nén giải phóng biến đổi chứa 41,80 mg lactose.
Lodotra 5 mg:
mỗi viên nén giải phóng biến đổi chứa 38,80 mg lactose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng phát hành sửa đổi.
Lodotra 1 mg:
Viên nén phóng thích hình trụ màu trắng hơi vàng nhạt, dày 5 mm và đường kính 9 mm, được in nổi "NP1" ở một mặt.
Lodotra 2 mg:
Viên nén phóng thích hình trụ có màu trắng đến hơi vàng, dày 5 mm và đường kính 9 mm, được in nổi "NP2" ở một mặt.
Lodotra 5 mg:
Viên nén phóng thích hình trụ, màu vàng nhạt, dày 5 mm và đường kính 9 mm, với chữ "NP5" được in nổi trên một mặt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Lodotra được chỉ định để điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động vừa hoặc nặng, đặc biệt khi kèm theo cứng khớp buổi sáng ở người lớn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều chính xác phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của rối loạn và phản ứng cá nhân của bệnh nhân. Nói chung, 10 mg prednisone được khuyến cáo để bắt đầu điều trị. Trong một số trường hợp, có thể cần liều khởi đầu cao hơn (ví dụ: 15 hoặc 20 mg prednisone). Tùy thuộc vào các triệu chứng lâm sàng và phản ứng của bệnh nhân, liều khởi đầu có thể giảm dần đến mức liều duy trì thấp hơn.
Khi chuyển từ chế độ tiêu chuẩn (dùng glucocorticoid vào buổi sáng) sang Lodotra dùng trước khi đi ngủ (khoảng 10 giờ tối), nên duy trì cùng một vị trí (tính bằng mg prednisone tương đương). Một khi chuyển đổi được thực hiện, liều có thể được điều chỉnh tùy theo tình hình lâm sàng.
Đối với liều lượng không khả thi với độ mạnh này, các điểm mạnh khác của sản phẩm thuốc này có sẵn. Đối với điều trị dài hạn viêm khớp dạng thấp, liều cá nhân lên đến 10 mg prednisone mỗi ngày nên được điều chỉnh theo mức độ nghiêm trọng của bệnh.
Tùy thuộc vào kết quả điều trị, có thể giảm liều trong khoảng thời gian 1 mg mỗi 2-4 tuần để đạt được liều duy trì thích hợp.
Để ngừng điều trị với Lodotra, nên giảm liều 1 mg cách nhau 2-4 tuần một lần, theo dõi các thông số trục tuyến yên-thượng thận nếu cần.
Dân số nhi khoa
Không khuyến cáo sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên do không đủ dữ liệu về khả năng dung nạp và hiệu quả.
Phương pháp điều trị
Lodotra nên được uống trước khi đi ngủ (khoảng 10 giờ tối), trong hoặc sau bữa ăn tối và nên nuốt toàn bộ viên thuốc với một lượng chất lỏng vừa đủ.Nếu đã hơn 2-3 giờ kể từ bữa ăn tối, bạn nên dùng Lodotra cùng với bữa ăn nhẹ hoặc bữa ăn nhẹ (ví dụ: một lát bánh mì với giăm bông hoặc pho mát). Không nên dùng Lodotra ở trạng thái đói, vì điều này có thể làm giảm sinh khả dụng của nó.
Lodotra được thiết kế để giải phóng thành phần hoạt tính với thời gian trì hoãn khoảng 4-6 giờ kể từ khi uống. Quá trình giải phóng thành phần hoạt chất và các tác dụng dược lý sau đó sẽ bắt đầu trong đêm.
Viên nén Lodotra giải phóng biến đổi bao gồm một lõi chứa prednisone và một lớp phủ trơ. Sự phóng thích chậm của prednisone phụ thuộc vào tính toàn vẹn của lớp phủ. Vì lý do này, không nên bẻ, chia hoặc nhai viên nén giải phóng biến đổi. Ở những bệnh nhân suy giáp hoặc xơ gan, có thể dùng liều tương đối thấp hoặc có thể giảm cần thiết. của liều lượng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Điều trị bằng thuốc dựa trên Prednisone chỉ nên được kê đơn trong trường hợp thực sự cần thiết và phải đi kèm với "liệu pháp chống nhiễm trùng thích hợp khi có các điều kiện sau:
- Nhiễm virus cấp tính (herpes zoster, herpes simplex, thủy đậu, viêm giác mạc herpetic)
- Viêm gan mạn hoạt động mãn tính có HBsAg
- Khoảng 8 tuần trước và 2 tuần sau khi chủng ngừa bằng vắc-xin sống
- Nấm toàn thân và ký sinh trùng (ví dụ: giun đũa)
- Viêm tủy xương
- Hạch sau khi cấy BCG
- Nhiễm khuẩn cấp tính và mãn tính
- Tiền sử bệnh lao (chú ý: tái hoạt!). Do đặc tính ức chế miễn dịch, glucocorticoid có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm trùng. Những bệnh nhân như vậy nên được theo dõi chặt chẽ, ví dụ. làm xét nghiệm lao tố. Những bệnh nhân có nguy cơ đặc biệt nên được điều trị lao.
Hơn nữa, liệu pháp điều trị bằng thuốc dựa trên prednisone chỉ nên được kê đơn trong trường hợp thực sự cần thiết và phải kèm theo "liệu pháp thích hợp nếu có các điều kiện sau:
- Loét đường tiêu hóa
- Loãng xương nghiêm trọng và nhuyễn xương
- Tăng huyết áp khó kiểm soát
- Đái tháo đường nặng
- Rối loạn tâm thần (ngay cả khi trong bệnh sử trước đó của bệnh nhân)
- Bệnh tăng nhãn áp góc đóng và góc mở
- Loét giác mạc và tổn thương giác mạc.
Do nguy cơ thủng ruột, prednisone chỉ có thể được sử dụng khi thực sự cần thiết và có sự theo dõi đầy đủ khi có:
- Viêm loét đại tràng nặng kèm theo thủng
- Viêm túi thừa
- Nối ruột (ngay sau mổ).
Nồng độ tối ưu trong máu của prednisone không thể đạt được nếu uống Lodotra ở trạng thái nhịn ăn. Do đó, thuốc phải luôn được dùng trong hoặc sau bữa ăn tối để đảm bảo đủ hiệu quả. Ngoài ra, ngay cả khi dùng thuốc đúng cách, nồng độ thuốc trong huyết tương thấp có thể xảy ra ở 6-7% liều dùng Lodotra, là kết quả của tất cả các nghiên cứu dược động học và ở 11% liều dùng trong một nghiên cứu dược động học đơn lẻ đang được xem xét nếu Lodotra là không đủ hiệu quả. Trong những tình huống này, nên xem xét tính mong muốn của công thức giải phóng tức thời thông thường.
Không nên thay thế Lodotra bằng viên nén prednisone giải phóng tức thì trong cùng một chế độ dùng do cơ chế giải phóng chậm của Lodotra.
Trong trường hợp thay thế, chấm dứt hoặc gián đoạn điều trị kéo dài, các nguy cơ sau đây phải được xem xét: tái phát viêm khớp dạng thấp, suy tuyến thượng thận cấp tính (đặc biệt trong các tình huống căng thẳng, ví dụ trong quá trình truyền nhiễm, sau tai nạn hoặc trong hoạt động thể chất cường độ cao), hội chứng cai cortisone.
Không nên dùng Lodotra cho các chỉ định cấp tính thay cho viên nén prednisone giải phóng tức thì do các đặc tính dược lý của nó.
Trong khi dùng Lodotra, cần cân nhắc sự gia tăng insulin hoặc nhu cầu uống thuốc trị đái tháo đường. Do đó, bệnh nhân đái tháo đường nên được điều trị dưới sự giám sát cẩn thận.
Cần kiểm tra huyết áp thường xuyên trong quá trình điều trị bằng Lodotra ở những bệnh nhân cao huyết áp khó kiểm soát.
Bệnh nhân suy tim nặng cần được theo dõi chặt chẽ do nguy cơ bệnh nặng thêm.
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt nên được thực hiện bất cứ khi nào corticosteroid, bao gồm cả prednisone, được kê đơn cho bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim gần đây do nguy cơ vỡ cơ tim.
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt nên được thực hiện bất cứ khi nào corticosteroid, bao gồm cả prednisone, được kê đơn cho bệnh nhân suy thận.
Rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra thường xuyên hơn sau khi dùng Lodotra so với các công thức giải phóng tức thời thông thường được dùng vào buổi sáng. Nếu chứng mất ngủ phát triển và không cải thiện, có thể nên chuyển sang thuốc viên prednisone giải phóng tức thời thông thường.
Điều trị bằng Lodotra cũng có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh nhiễm trùng hiện có hoặc đang phát triển, do đó làm cho việc chẩn đoán khó khăn hơn.
Ngay cả ở liều thấp, việc sử dụng Lodotra kéo dài có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng. Những trường hợp nhiễm trùng có thể xảy ra như vậy cũng có thể do các vi sinh vật hiếm khi gây nhiễm trùng trong các trường hợp bình thường (còn gọi là nhiễm trùng cơ hội).
Một số bệnh do vi rút (thủy đậu, sởi) có thể có diễn biến nặng hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng glucocorticoid. Những người bị ức chế miễn dịch không bị thủy đậu hoặc sởi trước đó có nguy cơ đặc biệt. Nếu trong quá trình điều trị bằng Lodotra, những người đó tiếp xúc với những người bị nhiễm bệnh thủy đậu hoặc bệnh sởi, nên điều trị dự phòng nếu cần thiết.
Ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã biết nhiễm giun lươn (ký sinh), glucocorticoid có thể gây bội nhiễm và phổ biến với "sự di chuyển rộng rãi của ấu trùng."
Thường có thể chủng ngừa bằng vắc-xin bất hoạt. Tuy nhiên, cần phải xem xét rằng đáp ứng miễn dịch và do đó, việc tiêm chủng thành công có thể bị ảnh hưởng bởi việc sử dụng glucocorticoid liều cao.
Trong trường hợp điều trị kéo dài với Lodotra, kiểm tra y tế theo dõi thường xuyên được chỉ định (bao gồm khám nhãn khoa ba tháng một lần); nếu dùng liều tương đối cao, cần đảm bảo bổ sung đủ lượng kali và hạn chế lượng natri, và cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
Nếu các sự kiện nhất định (tai nạn, thủ thuật phẫu thuật, v.v.) gây ra mức độ căng thẳng thể chất cao trong quá trình điều trị với Lodotra, có thể cần tăng liều tạm thời.
Tùy thuộc vào thời gian điều trị và liều lượng sử dụng, dự kiến sẽ có tác động tiêu cực đến chuyển hóa canxi. Do đó, khuyến cáo dự phòng loãng xương, đặc biệt quan trọng nếu có các yếu tố nguy cơ khác (chẳng hạn như khuynh hướng gia đình, tuổi già, tình trạng sau mãn kinh, lượng protein và canxi không đủ, hút thuốc quá nhiều, uống quá nhiều rượu và giảm hoạt động thể chất). Dự phòng dựa trên cơ sở bổ sung đủ canxi và vitamin D, cũng như hoạt động thể chất. Trong trường hợp loãng xương từ trước, nên xem xét điều trị bổ sung.
Sản phẩm thuốc có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Khi sử dụng liều cao prednisone trong thời gian dài (30 mg / ngày trong tối thiểu 4 tuần), các rối loạn sinh tinh có thể hồi phục đã được quan sát thấy, kéo dài trong vài tháng sau khi ngừng thuốc.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Glycosid tim: tác dụng của glycosid có thể được tăng cường khi thiếu kali.
Thuốc lợi tiểu / Thuốc nhuận tràng: Tăng bài tiết kali.
Thuốc chống đái tháo đường: tác dụng hạ đường huyết bị giảm.
Các dẫn chất coumarin: hiệu quả của thuốc chống đông máu coumarin có thể giảm hoặc tăng cường.
Thuốc chống viêm / chống đau không steroid, salicylat và indomethacin: tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
Thuốc giãn cơ không khử cực: có thể kéo dài thời gian giãn cơ.
Atropine và các thuốc kháng cholinergic khác: sử dụng đồng thời Lodotra có thể dẫn đến tăng nhãn áp.
Praziquantel: Glucocorticoid có thể làm giảm nồng độ praziquantel trong máu.
Chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine: có nhiều nguy cơ xuất hiện bệnh cơ và bệnh cơ tim hơn.
Somatropin: Hiệu quả của somatropin có thể bị giảm.
Estrogen (ví dụ thuốc tránh thai): có thể làm tăng hiệu quả của glucocorticoid.
Cam thảo: có thể ức chế chuyển hóa glucocorticoid.
Rifampicin, phenytoin, barbiturat, bupropion và primidone: hiệu quả của glucocorticoid bị giảm.
Ciclosporin: nồng độ cyclosporin trong máu tăng. Tăng nguy cơ co giật.
Amphotericin B: Có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu.
Cyclophosphamide: tác dụng của cyclophosphamide có thể được tăng cường.
Thuốc ức chế men chuyển: tăng nguy cơ thay đổi công thức máu.
Thuốc kháng axit dựa trên nhôm và magiê: làm giảm sự hấp thu của glucocorticoid.
Tác động đến phương pháp chẩn đoán: các phản ứng trên da do xét nghiệm chất gây dị ứng có thể bị dập tắt.
Sự gia tăng TSH sau khi dùng protirelin có thể được giảm bớt.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Trong thời kỳ mang thai, chỉ nên sử dụng Lodotra nếu lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ có thể xảy ra. Nên sử dụng liều Lodotra có hiệu quả thấp nhất cần thiết để duy trì kiểm soát bệnh đầy đủ.
Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng việc sử dụng glucocorticoid liều dược lý trong thời kỳ mang thai có thể làm tăng nguy cơ thai nhi chậm phát triển trong tử cung, bệnh tim mạch và / hoặc chuyển hóa ở tuổi trưởng thành và có thể ảnh hưởng đến mật độ thụ thể glucocorticoid và chu chuyển dẫn truyền thần kinh hoặc phát triển hành vi thần kinh.
Prednisone gây ra sự hình thành sứt môi trong các thí nghiệm trên động vật (xem phần 5.3). Nguy cơ hình thành khe hở eo ở thai nhi có thể tăng lên, sau khi dùng glucocorticoid trong ba tháng đầu của thai kỳ, hiện đang được tranh luận.
Nếu glucocorticoid được sử dụng vào cuối thai kỳ, nguy cơ teo vỏ thượng thận của thai nhi, có thể phải điều trị thay thế ở trẻ sơ sinh, giảm dần.
Giờ cho ăn
Glucocorticoid truyền một lượng nhỏ vào sữa mẹ (lên đến 0,23% liều duy nhất). Đối với liều lên đến 10 mg / ngày, lượng đưa qua sữa mẹ dưới ngưỡng phát hiện. Không có tác hại nào cho trẻ sơ sinh đã được báo cáo cho đến nay. Tuy nhiên, chỉ nên kê đơn glucocorticoid khi lợi ích cho mẹ và con lớn hơn nguy cơ.
Vì tỷ lệ nồng độ sữa / huyết tương tăng lên với liều trên 10 mg / ngày (ví dụ: 25% nồng độ huyết thanh được tìm thấy trong sữa mẹ với 80 mg prednisone / ngày), nên ngừng cho con bú trong những trường hợp như vậy.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây phụ thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị. Trong phạm vi liều khuyến cáo cho Lodotra (liệu pháp corticoid liều thấp, với liều hàng ngày từ 1 đến 10 mg), các tác dụng phụ được liệt kê ít xảy ra hơn và ít nghiêm trọng hơn so với liều trên 10 mg.
Các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra, tùy thuộc vào thời gian điều trị và liều lượng:
rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Thường gặp: tăng bạch cầu trung bình, giảm bạch huyết, giảm bạch cầu, đa hồng cầu
Rối loạn tim:
Không biết: nhịp tim nhanh
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Phổ biến: giảm khả năng phòng vệ miễn dịch, che đậy các bệnh nhiễm trùng, đợt cấp của các bệnh nhiễm trùng tiềm ẩn
Hiếm: phản ứng dị ứng
Nhiễm trùng và nhiễm độc:
Phổ biến: tăng tính nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng với các bệnh nhiễm trùng
Rối loạn nội tiết:
Thường gặp: ức chế tuyến thượng thận và khởi phát hội chứng Cushing (các triệu chứng điển hình: tướng mạo, béo phì phần trên cơ thể và tràn dịch màng phổi)
Hiếm gặp: suy giảm tiết hormone sinh dục (vô kinh, liệt dương), rối loạn chức năng tuyến giáp
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Thường gặp: giữ natri kèm theo phù, tăng bài tiết kali (chú ý: loạn nhịp tim), tăng cảm giác thèm ăn và tăng cân, rối loạn dung nạp glucose, đái tháo đường, tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu
Chưa biết: nhiễm mỡ ngoài màng cứng, tâm vị hoặc trung thất có hồi phục, nhiễm kiềm hạ kali máu
Rối loạn tâm thần:
Thường gặp: mất ngủ
Hiếm gặp: trầm cảm, khó chịu, hưng phấn, tăng bốc đồng, rối loạn tâm thần
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu
Hiếm: pseudotumor cerebri, biểu hiện động kinh tiềm ẩn và tăng khuynh hướng phát triển cơn co giật trong trường hợp động kinh biểu hiện
Rối loạn mắt:
Thường gặp: đục thủy tinh thể, đặc biệt với độ mờ đục dưới bao sau, bệnh tăng nhãn áp
Hiếm gặp: làm trầm trọng thêm các triệu chứng liên quan đến loét giác mạc, thúc đẩy viêm mắt do vi rút, nấm và vi khuẩn
Chưa biết: bệnh lý màng đệm huyết thanh trung tâm
Rối loạn mạch máu:
Ít gặp: tăng huyết áp, tăng nguy cơ xơ vữa động mạch và huyết khối, viêm mạch (cũng như hội chứng cai nghiện sau khi điều trị kéo dài)
Rối loạn tiêu hóa:
Ít gặp (không kèm theo NSAID): loét đường tiêu hóa, xuất huyết đường tiêu hóa
Hiếm: viêm tụy
Không biết: buồn nôn, tiêu chảy, nôn mửa
Rối loạn da và mô dưới da:
Thường gặp: rubre vân, teo da, giãn mạch thừng tinh, tăng độ mỏng manh của mao mạch, chấm xuất huyết, bầm máu
Không phổ biến: chứng tăng ho, mụn do steroid, vết thương chậm lành, viêm da đỏ (quanh miệng), thay đổi sắc tố da
Hiếm: phản ứng quá mẫn, ví dụ. thuốc phát ban
Không biết: rậm lông
Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
Thường gặp: teo và yếu cơ, loãng xương (liên quan đến liều lượng, cũng có thể xảy ra khi sử dụng trong thời gian ngắn)
Hiếm gặp: hoại tử xương vô trùng (xương chỏm và xương đùi)
Chưa biết: bệnh cơ steroid, đứt gân, gãy đốt sống và xương dài
Báo cáo Sự kiện Bất lợi:
Báo cáo về các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp nhiễm độc cấp tính nào được biết đến với Lodotra. Trong trường hợp quá liều, có thể gia tăng các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là các tác dụng về nội tiết, chuyển hóa và điện giải (xem phần 4.8).
Không có thuốc giải độc cho prednisone.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: glucocorticoid.
Mã ATC: H02AB07.
Prednisone là một glucocorticoid không flo để điều trị toàn thân.
Prednisone có tác dụng phụ thuộc vào liều lượng đối với sự trao đổi chất của hầu hết các mô. Trong điều kiện sinh lý, những tác động này rất quan trọng để duy trì cân bằng nội môi của cơ thể khi nghỉ ngơi và căng thẳng, cũng như để kiểm soát các hoạt động của hệ thống miễn dịch.
Ở liều lượng thường được chỉ định cho Lodotra, prednisone có tác dụng chống viêm (chống nôn và chống tăng sinh) ngay lập tức và tác dụng ức chế miễn dịch chậm. Nó ức chế hóa học và hoạt động của các tế bào miễn dịch, cũng như giải phóng và tác động của các chất trung gian của các phản ứng viêm và miễn dịch, ví dụ. các enzym lysosome, prostaglandin và leukotrienes.
Điều trị kéo dài ở liều cao liên quan đến "thay đổi phản ứng của hệ thống miễn dịch và vỏ thượng thận. Tác dụng hướng khoáng, rõ rệt trong hydrocortisone, tuy nhiên có thể phát hiện được trong prednisone và có thể cần theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh."
Ở những bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp, các cytokine tiền viêm, chẳng hạn như interleukins IL-1 và IL-6 và yếu tố hoại tử khối u alpha (TNFα), đạt đỉnh trong huyết tương vào buổi sáng sớm (ví dụ IL-6 từ 7 giờ sáng đến 8 giờ). Có sự giảm nồng độ cytokine sau khi dùng Lodotra và sau đó giải phóng prednisone về đêm (bắt đầu hấp thu từ 2 đến 4 buổi sáng và Cmax từ 4 đến 6).
Hiệu quả và tính an toàn của Lodotra đã được chứng minh trong hai nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoạt động.
Trong nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, pha III 12 tuần đầu tiên bao gồm tổng số 288 bệnh nhân được điều trị trước bằng prednisone hoặc prednisolone, nhóm chuyển sang Lodotra với cùng liều lượng cho thấy giảm trung bình 23% thời gian buổi sáng. độ cứng, trong khi thời gian ở nhóm tham chiếu không thay đổi. Thông tin chi tiết được trình bày trong bảng sau.
Thay đổi tương đối về thời gian cứng khớp buổi sáng sau 12 tuần điều trị:
Trong giai đoạn mở rộng nhãn mở tiếp theo (9 tháng điều trị), sự thay đổi tương đối trung bình về thời gian cứng khớp buổi sáng so với ban đầu là khoảng -50%.
Thay đổi thời gian cứng khớp buổi sáng sau 12 tháng điều trị bằng Lodotra
Trong cùng một nghiên cứu, sau 12 tuần điều trị, mức giảm trung bình 29% của cytokine IL-6 tiền viêm đã được quan sát thấy ở nhóm được điều trị bằng Lodotra, trong khi không có sự thay đổi nào được quan sát thấy ở nhóm so sánh được sử dụng prednisone tiêu chuẩn. Sau 12 tháng điều trị với Lodotra, mức IL-6 vẫn ổn định.
Thay đổi cấp độ IL-6 sau 12 tháng
Đối với các phân tích thống kê, các giá trị
Hiệu quả của Lodotra được dùng như một chất hỗ trợ cho DMARDs đã được xác nhận trong một nghiên cứu ngẫu nhiên thứ hai, có đối chứng với giả dược ở những bệnh nhân đáp ứng kém với liệu pháp DMARD đơn thuần.
Ở tuần thứ 12, bệnh nhân được điều trị bằng Lodotra đã tăng đáng kể tỷ lệ đáp ứng ACR 20 và ACR50 (lần lượt là 46,8% và 22,1%) so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (lần lượt là 29,4% và 10,1%). Cũng có sự thay đổi lớn hơn về điểm số DAS28 trung bình so với ban đầu (5,2 cho nhóm Lodotra và 5,1 cho nhóm giả dược) vào tuần 12 ở nhóm Lodotra (- 1,2 điểm) khi so sánh với những gì được quan sát thấy ở nhóm giả dược (- 0,7 điểm).
Ngoài ra, sau 12 tuần điều trị, thời gian trung bình của cứng khớp buổi sáng là 86,0 phút (- 66 phút thay đổi) ở nhóm Lodotra và 114,1 phút (- 42,6 phút thay đổi) ở nhóm giả dược. Lodotra có thể được sử dụng một cách an toàn cùng với các DMARD khác.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Viên nén Lodotra là viên nén phóng thích đã sửa đổi có chứa prednisone. Prednisone được giải phóng 4-6 giờ sau khi uống Lodotra. Sau đó, prednisone được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.
Phân bổ
Đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 6-9 giờ sau khi uống.
Chuyển đổi sinh học
Hơn 80% prednisone được chuyển hóa thành prednisolone qua quá trình chuyển hóa đầu tiên ở gan. Tỷ lệ prednisone-prednisolone là khoảng 1: 6 đến 1:10. Bản thân Prednisone có tác dụng dược lý không đáng kể. Prednisolone là chất chuyển hóa có hoạt tính. Các hợp chất này liên kết thuận nghịch với huyết tương protein, có ái lực cao với transcortin (globulin gắn corticosteroid, CBG) và ái lực thấp với albumin huyết tương.
Trong phạm vi liều thấp (lên đến 5 mg), khoảng 6% prednisolon tự do có mặt. Trong "khoảng liều trên 10 mg, khả năng gắn kết transcortin dần dần cạn kiệt và có nhiều prednisolon tự do hơn. Điều này có thể dẫn đến việc thải trừ chuyển hóa nhanh hơn."
Loại bỏ
Prednisolone được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan, từ khoảng 70% do glucuronid hóa và khoảng 30% do sulfat hóa. Ngoài ra còn có sự chuyển đổi thành 11β, 17β-dihydroxandrost-1,4-dien & ndas h; 3-one và thành 1,4-pregnadien-20-ol. Các chất chuyển hóa không thể hiện hoạt tính nội tiết tố và được thải trừ chủ yếu qua thận. Một lượng không đáng kể của prednisone và prednisolone không thay đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương của prednison một là khoảng 3 giờ. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, thời gian bán thải có thể kéo dài và nên giảm liều.
Khả dụng sinh học
Một nghiên cứu về khả dụng sinh học trên 27 đối tượng khỏe mạnh, được tiến hành vào năm 2003, cho thấy các kết quả sau đây so với viên nén prednisone giải phóng ngay lập tức:
Các cấu hình nồng độ trong huyết tương của Lodotra rất giống với cấu hình của viên nén phóng thích ngay lập tức, với sự khác biệt quan trọng là cấu hình Lodotra bị trì hoãn 4-6 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương thấp hơn được quan sát thấy trong 6-7% liều.
Tỷ lệ liều lượng được chứng minh đối với Lodotra 1 mg, 2 mg và 5 mg dựa trên AUC và Cmax.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cận điện tử / mãn tính
Những thay đổi bằng kính hiển vi điện tử và ánh sáng trong tế bào đảo Langerhans ở chuột cống được quan sát thấy sau khi dùng thuốc trong phúc mạc hàng ngày 33 mg / kg thể trọng trong 7-14 ngày ở chuột cống. Ở thỏ, có thể gây tổn thương gan thực nghiệm khi dùng liều 2-3 mg / kg thể trọng. trọng lượng / ngày, trong 2-4 tuần. Tác dụng gây độc mô (nhiễm trùng cơ) đã được báo cáo sau vài tuần dùng 0,5-5 mg / kg thể trọng ở chuột lang và 4 mg / kg thể trọng ở chó.
Khả năng gây đột biến và gây ung thư
Độc tính được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật với prednisone có liên quan đến hoạt động dược lý quá mức.
Độc tính sinh sản
Trong các nghiên cứu về sinh sản ở động vật, glucocorticoid như prednisone đã được chứng minh là gây ra dị tật (hở hàm ếch, dị dạng xương). Những dị thường nhỏ của hộp sọ, hàm và lưỡi đã được tìm thấy ở những con chuột được sử dụng đường tiêm. Sự chậm phát triển trong tử cung đã được quan sát thấy (xem thêm phần 4.6).
Các tác dụng tương tự được coi là khó xảy ra ở bệnh nhân ở liều điều trị.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng:
Silica keo khan
Natri croscarmelloza
Lactose monohydrate
Chất Magiê Stearate
Povidone K 29/32
Ôxít sắt đỏ E172
Lớp phủ máy tính bảng:
Silica keo khan
Canxi hydro photphat dihydrat
Glycerol dibeenat
Chất Magiê Stearate
Povidone K 29/32
Oxit sắt màu vàng E172
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
Hạn sử dụng sau khi mở nắp chai: 14 tuần.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Hộp chứa với 30 và 100 viên nén phát hành đã sửa đổi:
Chai polyethylene mật độ cao (HDPE) màu trắng. Nắp vặn (chứa viên nang hút ẩm) bằng HDPE với ba điểm nhô lên được bố trí xung quanh mép, để dễ dàng mở.
Hộp chứa 500 viên nén giải phóng sửa đổi:
Chai polyethylene mật độ cao màu trắng (với một lượng nhỏ LDPE). Nắp vặn bằng polypropylene (không có ba điểm nâng lên).
Kích thước gói: Chai 30 và 100 viên nén phát hành sửa đổi
Gói bệnh viện: chai 30, 100 và 500 viên nén phóng thích sửa đổi
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milan
Nước Ý
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 Viên nén phóng thích sửa đổi 1 mg, 30 viên nén trong chai HDPE
AIC n. 038986028 Viên nén phóng thích sửa đổi 1 mg, 100 viên nén trong chai HDPE
AIC n. 038986030 Viên nén giải phóng biến đổi 1 mg, 30 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986042 Viên nén phóng thích 1 mg, 100 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986055 Viên nén phóng thích biến đổi 1 mg, 500 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 Viên nén giải phóng 2 mg sửa đổi, 30 viên nén trong chai HDPE
AIC n. 038986079 Viên nén giải phóng 2 mg, 100 viên nén trong chai HDPE
AIC n.038986081 viên nén giải phóng biến đổi 2 mg, 30 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986093 Viên nén phóng thích 2 mg, 100 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986105 viên nén giải phóng biến đổi 2 mg, 500 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 Viên nén phóng thích biến đổi 5 mg, 30 viên nén trong chai HDPE
AIC n. 038986129 Viên nén phóng thích biến đổi 5 mg, 100 viên nén trong chai HDPE
AIC n. 038986131 Viên nén giải phóng biến đổi 5 mg, 30 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986143 Viên nén phóng thích biến đổi 5 mg, 100 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
AIC n. 038986156 Viên nén phóng thích biến đổi 5 mg, 500 viên nén trong chai HDPE (gói bệnh viện)
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 11 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
05/2015
.jpg)
