Thành phần hoạt tính: Chlorthalidone, Metoprolol (Metoprolol tartrate)
GROTON-LOPRESOR 25 mg + 200 mg viên nén giải phóng kéo dài
Tại sao Igroton Lopresor được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Igroton-Lopresor chứa hai thành phần hoạt tính: chlorthalidone và metoprolol tartrate.
Chlorthalidone thuộc về một nhóm thuốc hoạt động bằng cách tăng lượng nước tiểu được sản xuất bởi thận được gọi là thuốc lợi tiểu.
Metoprolol tartrate thuộc về một nhóm thuốc hoạt động bằng cách làm chậm nhịp tim và giảm huyết áp được gọi là thuốc chẹn beta.
Igroton-Lopresor được sử dụng ở người lớn để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp động mạch).
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn không cảm thấy tốt hơn hoặc nếu bạn cảm thấy tồi tệ hơn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Igroton Lopresor
Không dùng Igroton-Lopresor
- nếu bạn bị dị ứng với chlorthalidone hoặc metoprolol tartrate hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc khác thuộc nhóm chẹn beta ngoài metoprolol)
- nếu bạn bị tắc nghẽn dẫn truyền điện của tim (blốc nhĩ thất)
- nếu bạn bị suy tim không bù, bệnh tim nặng
- nếu bạn bị giảm số lần đập của tim (nhịp tim chậm xoang)
- nếu bạn bị bệnh tim được gọi là "hội chứng nút xoang" (đặc trưng bởi rối loạn nhịp tim)
- nếu bạn bị rối loạn tuần hoàn máu nghiêm trọng (tuần hoàn động mạch ngoại vi)
- nếu bạn bị huyết áp thấp với chức năng tim giảm nghiêm trọng (sốc tim)
- nếu bạn có một khối u không được điều trị của tuyến thượng thận, một tuyến nằm phía trên thận có thể gây ra huyết áp cao (u pheochromocytoma không được điều trị)
- nếu bạn bị huyết áp thấp
- nếu bạn bị hen phế quản nặng hoặc có tiền sử hẹp phế quản nặng gây khó thở
- nếu bạn bị thận ngừng hoặc giảm sản xuất nước tiểu (vô niệu)
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng (suy thận)
- nếu bạn bị bệnh gan nặng (suy gan nặng)
- nếu bạn bị lượng kali trong máu thấp (hạ kali máu)
- nếu bạn bị lượng natri trong máu thấp (hạ natri máu)
- nếu bạn bị hàm lượng canxi cao trong máu (tăng canxi huyết)
- Nếu bạn có nồng độ axit uric cao trong máu (tăng axit uric máu có triệu chứng) và đã từng bị bệnh gút hoặc sỏi axit uric - nếu bạn đang mang thai.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Igroton Lopresor
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Igroton-Lopresor.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào sau đây:
- bệnh đường hô hấp (bệnh co thắt phế quản)
- lượng đường trong máu cao (tiểu đường), đặc biệt nếu bạn đang được điều trị bằng insulin hoặc các loại thuốc uống làm giảm lượng đường trong máu (xem phần "Các loại thuốc khác và Igroton-Lopresor")
- suy tim sung huyết không được điều trị, một bệnh tim
- rối loạn dẫn truyền điện của tim (blốc nhĩ thất độ 1)
- rối loạn tuần hoàn ở cánh tay và chân (ví dụ như bệnh hoặc hiện tượng Raynaud, chứng rối loạn tuần hoàn không liên tục)
- Nếu bạn có một khối u đã biết hoặc nghi ngờ của tuyến thượng thận, một tuyến nằm phía trên thận có thể gây tăng huyết áp (pheochromocytoma), Igroton-Lopresor phải luôn được tiêm cùng lúc với thuốc chẹn alpha và chỉ sau khi điều trị với trình chặn bảng chữ cái đã được bắt đầu (xem "Không dùng Igroton-Lopresor")
- một loại đau thắt ngực (đau ngực) được gọi là đau thắt ngực Prinzmetal
- sự gia tăng chức năng của một tuyến được gọi là tuyến giáp (nhiễm độc giáp)
- Nếu bạn bị dị ứng và dùng thuốc chẹn beta, các phản ứng dị ứng có thể nghiêm trọng hơn bình thường
- các vấn đề về gan, bao gồm cả xơ gan. Những thay đổi nhỏ về lượng chất lỏng và chất điện giải trong máu, gây ra bởi thuốc lợi tiểu như chlorthalidone, có thể làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn gan đến hôn mê gan, đặc biệt nếu bạn bị xơ gan. Bác sĩ sẽ theo dõi lượng chất lỏng và chất điện giải của bạn bằng các xét nghiệm thích hợp
- vấn đề về thận (suy thận), vì bạn có thể đã tăng lượng nitơ trong máu.
Những vấn đề về mắt
Nếu bạn gặp các tác dụng phụ về mắt hoặc da (khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban da dưới mắt) trong khi điều trị với Igroton-Lopresor, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức, người có thể quyết định ngừng điều trị. (Xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra").
Hạ kali máu (nồng độ kali thấp trong máu)
Trong trường hợp điều trị lâu dài với Igroton-Lopresor, bạn có thể bị giảm nồng độ kali trong máu (hạ kali máu). Tác dụng phụ này khác nhau ở mỗi người và phụ thuộc vào liều lượng IgrotonLopresor bạn dùng.Trong trường hợp này, bác sĩ sẽ kiểm tra lượng kali trong máu của bạn khi bắt đầu điều trị và sau 3-4 tuần sau đó. Sau đó, nếu lượng kali không bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác (ví dụ như nôn mửa, tiêu chảy, thay đổi chức năng thận), các cuộc kiểm tra của bác sĩ sẽ được thực hiện sau mỗi 4-6 tháng. Nếu cần, bác sĩ có thể kê đơn cho bạn điều trị bằng đường uống Igroton-Lopresor với kali hoặc các loại thuốc tiết kiệm kali như triamterene, làm tăng nồng độ kali trong máu. Trong trường hợp này, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác để giảm huyết áp (thuốc ức chế ACE), vì trong trường hợp này bác sĩ sẽ phải giảm liều IgrotonLopresor hoặc ngừng thuốc trong 2-3 ngày và / hoặc bắt đầu điều trị với ACE chất ức chế. với liều lượng thấp (xem "Các loại thuốc khác và Igroton-Lopresor"). Nếu "hạ kali máu kèm theo các tác dụng khác như yếu cơ, rối loạn tim hoặc thay đổi nhịp tim, bác sĩ sẽ ngừng điều trị bằng Igroton-Lopresor (xem phần" Các tác dụng phụ có thể xảy ra "
Người cao tuổi
Nếu bạn là người cao tuổi, hãy thận trọng khi sử dụng thuốc này. Trên thực tế, việc giảm huyết áp hoặc nhịp tim quá mức có thể dẫn đến việc cung cấp máu không đủ cho các cơ quan quan trọng.
Ngoài ra, nếu bạn là người cao tuổi, bác sĩ sẽ theo dõi lượng chất lỏng và điện giải của bạn bằng các xét nghiệm thích hợp.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao, việc sử dụng thuốc mà không có nhu cầu điều trị sẽ cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Chưa xác định được hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó Igroton-Lopresor không được khuyến cáo ở nhóm đối tượng này (0-18 tuổi).
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Igroton Lopresor
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác
Tương tác với các thuốc sử dụng đồng thời phải được theo dõi cẩn thận
- thuốc để điều trị một số rối loạn tim thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi (tiêm vào tĩnh mạch) như verapamil và diltiazem. Sự kết hợp này có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của Lopresor trên tim và huyết áp
Tương tác được xem xét
- thuốc làm giảm huyết áp, bao gồm: o thuốc làm giảm mức catecholamine trong máu (chất do cơ thể sản xuất ra để kiểm soát nhịp tim của bạn) o thuốc chẹn beta khác (cũng ở dạng thuốc nhỏ mắt) hoặc chất ức chế monoamine Thuốc oxidase (MAO) được sử dụng để điều trị trầm cảm hoặc clonidine
- thuốc để giảm lượng đường trong máu (thuốc chống đái tháo đường và insulin)
- thuốc điều trị viêm và đau (thuốc chống viêm không steroid), ví dụ như indomethacin
- thuốc để điều trị một số rối loạn tim thuộc nhóm digitalis glycoside.
- prazosin
- nitroglycerin, một loại thuốc được sử dụng để điều trị đau thắt ngực
- thuốc điều trị bất thường nhịp tim (thuốc chống loạn nhịp tim như amiodarone, propafenone)
- thuốc được sử dụng để điều trị một số vấn đề về hô hấp (chẳng hạn như hen suyễn và ho) hoặc để thông mũi (thuốc nhỏ mũi) hoặc để điều trị một số rối loạn về mắt (thuốc nhỏ mắt), ví dụ như adrenaline
- rifampicin, một loại thuốc kháng sinh
- cimetidine và carbenoxolone, các loại thuốc dùng để điều trị loét dạ dày
- Thuốc gây mê trong quá trình phẫu thuật (thuốc gây tê cục bộ và tổng quát như lidocain). Nếu bạn đang phẫu thuật cần gây mê toàn thân, vui lòng cho bác sĩ gây mê (bác sĩ tiến hành gây mê) biết rằng bạn đang dùng Igroton-Lopresor. Bác sĩ gây mê sẽ chọn loại thuốc gây mê phù hợp nhất cho bạn để giảm tác dụng phụ không mong muốn cho tim trong quá trình gây mê. Bác sĩ có thể quyết định ngừng điều trị bằng Igroton-Lopresor trước khi phẫu thuật; trong trường hợp này, việc đình chỉ diễn ra từ từ và hoàn thành khoảng 48 giờ trước khi gây mê toàn thân
- lithium, một loại thuốc dùng để điều trị trầm cảm
- kho tàng, thuốc dùng để thư giãn cơ bắp
- corticosteroid, thuốc được sử dụng để điều trị viêm và / hoặc dị ứng
- một loại hormone được gọi là "hormone vỏ thượng thận (ACTH)"
- Thuốc chủ vận ß2, thuốc điều trị các bệnh đường hô hấp như hen suyễn
- amphotericin, một loại thuốc để điều trị nhiễm nấm
- allopurinol, một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh gút, một bệnh khớp
- amantadine, một loại thuốc được sử dụng trong bệnh cúm
- diazoxide, một loại thuốc được sử dụng để điều trị lượng đường trong máu quá thấp
- thuốc điều trị một số bệnh ung thư như cyclophosphamide, methotrexate
- các loại thuốc như atropine và biperidene, các chất tác động lên hệ thần kinh
- thuốc để điều trị mức cholesterol trong máu cao như cholestyramine
- vitamin D
- muối canxi
- cyclosporine, một loại thuốc làm giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch, chẳng hạn như sau khi cấy ghép nội tạng
Igroton-Lopresor với rượu
Việc sử dụng rượu trong quá trình điều trị không được khuyến khích.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không dùng Igroton-Lopresor trong khi mang thai (xem phần "Không dùng Igroton-Lopresor").
Việc sử dụng thuốc lợi tiểu, bao gồm cả chlorthalidone, trong thai kỳ có liên quan đến các tác dụng phụ xảy ra ở người lớn và trẻ em.
Cả chlorthalidone và metoprolol đều có thể gây giảm cung cấp máu cho nhau thai (giảm tưới máu nhau thai). Thuốc lợi tiểu thiazide, bao gồm chlorthalidone, qua hàng rào nhau thai và có liên quan đến giảm tiểu cầu ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh và có thể liên quan đến các tác dụng khác. Các tác dụng phụ xảy ra ở người lớn Do đó , Igroton-Lopresor không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Nếu bạn đang cho con bú, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này
Igroton-Lopresor đi vào sữa mẹ, vì vậy bác sĩ sẽ quyết định xem có nên ngừng sử dụng thuốc này hay bắt đầu cho trẻ bú sữa công thức / ăn dặm hay không.
Lái xe và sử dụng máy móc
Chóng mặt, mệt mỏi hoặc rối loạn thị giác có thể xảy ra khi dùng Igroton-Lopresor, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. Nếu điều này xảy ra, không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.
Igroton-Lopresor chứa dầu thầu dầu polyhydric hydro hóa
Nó có thể gây đau bụng và tiêu chảy.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Igroton Lopresor: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
NHƯ
Luôn uống viên thuốc với một cốc nước và không nhai viên thuốc. Có thể chia viên thuốc thành hai liều bằng nhau.
BAO NHIÊU
Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, vào sáng sớm. Nếu cần, bác sĩ sẽ kê các loại thuốc khác làm giảm huyết áp (ví dụ như thuốc giãn mạch hoặc chất ức chế ACE) cùng với Igroton-Lopresor.
Nói chung, bác sĩ của bạn sẽ không tăng liều lượng của thuốc này vì tăng liều lượng không cho kết quả tốt hơn và không được khuyến khích.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng thuốc này không được khuyến khích ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Igroton Lopresor
Nếu bạn dùng quá nhiều thuốc này, hãy nói với bác sĩ của bạn hoặc đến bệnh viện ngay lập tức.
Trong khi chờ bác sĩ, có thể hữu ích là gây nôn và / hoặc uống than hoạt tính để tống thuốc ra khỏi dạ dày và ruột và nhấc chân.
Quá liều thuốc này có thể gây ra các triệu chứng sau:
- giảm huyết áp quá mức (hạ huyết áp)
- giảm số lượng nhịp tim (nhịp tim chậm xoang)
- Tim khó bơm máu đi nuôi cơ thể do sự thay đổi hệ thống dẫn điện của tim (blốc nhĩ thất)
- bệnh tim nặng (suy tim)
- giảm huyết áp kèm theo giảm nghiêm trọng chức năng tim (sốc tim)
- tim ngừng đập
- rối loạn nhịp tim (rối loạn nhịp tim)
- co thắt cơ bắp
- thu hẹp phế quản và khó thở (co thắt phế quản)
- suy giảm ý thức (hoặc thậm chí hôn mê)
- co giật
- cảm giác yếu đuối
- chóng mặt
- buồn ngủ
- giảm lưu lượng máu (giảm thể tích máu)
- buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
- cơ thể đổi màu hơi xanh (tím tái).
Uống rượu, thuốc giảm huyết áp, quinidine (thuốc điều trị rối loạn nhịp tim), hoặc barbiturat (thuốc điều trị chứng động kinh) đồng thời làm trầm trọng thêm các dấu hiệu và triệu chứng. Các biểu hiện đầu tiên của việc uống quá nhiều thuốc xảy ra sau 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc. Các hiệu ứng cũng có thể tồn tại trong vài ngày.
Nếu bạn quên dùng Igroton-Lopresor
Nếu bạn quên uống một viên thuốc, đừng dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Igroton-Lopresor
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng sản phẩm này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Ngừng điều trị đột ngột
Không ngừng điều trị đột ngột bằng Igroton-Lopresor, đặc biệt nếu bạn mắc các bệnh do giảm lượng oxy cung cấp cho tim (thiếu máu cục bộ), chẳng hạn như cơn đau thắt ngực (đau ngực). Để ngăn cơn đau thắt ngực trở nên tồi tệ hơn, bác sĩ sẽ giảm liều dần dần trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tuần và nếu cần thiết, hãy kê đơn liệu pháp thay thế cho bạn.
Bác sĩ sẽ giám sát chặt chẽ bạn trong khi bạn ngừng điều trị.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Igroton Lopresor là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn gặp phải những tác dụng phụ sau trong quá trình điều trị với Igroton-Lopresor, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn, người có thể NGỪNG điều trị bằng thuốc này:
- khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban da dưới mắt
- nồng độ kali trong máu thấp kèm theo các tác động khác như yếu cơ, bệnh tim hoặc thay đổi nhịp tim.
Ngoài ra, bạn có thể gặp các tác dụng phụ sau:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- giảm nồng độ kali trong máu (hạ kali máu), đặc biệt là ở liều cao hơn
- tăng nồng độ axit uric trong máu (tăng axit uric máu)
- tăng lipid máu (cholesterol, triglycerid).
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- sự mệt mỏi
- chóng mặt
- đau đầu
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm)
- huyết áp thấp khi di chuyển từ tư thế ngồi sang tư thế đứng (hạ huyết áp tư thế đứng đôi khi có ngất), có thể trầm trọng hơn do rượu, thuốc gây mê hoặc thuốc an thần
- buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
- đau bụng
- khó thở sau khi gắng sức (khó thở khi gắng sức)
- giảm nồng độ natri trong máu (hạ natri máu)
- giảm nồng độ magiê trong máu (hạ kali máu)
- tăng lượng đường trong máu (tăng đường huyết)
- giảm cân và thèm ăn (chán ăn)
- đau nhỏ trong dạ dày và ruột
- phát ban và các dạng kích ứng da khác
- rối loạn cương dương.
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
- ngứa ran ở tay và chân (chứng loạn cảm)
- chuột rút cơ bắp
- bệnh tim (suy tim)
- thay đổi nhịp tim
- sưng (phù nề)
- nhận thức về nhịp tim (đánh trống ngực)
- Đau ở các ngón tay và ngón chân, đầu tiên chuyển sang màu trắng sau đó hơi xanh và cuối cùng là hơi đỏ (hiện tượng Raynaud)
- Phiền muộn
- giảm mức độ ý thức
- buồn ngủ hoặc mất ngủ
- ác mộng
- bệnh tiêu chảy
- táo bón
- phát ban da (ở dạng tổn thương da, phát ban)
- co thắt phế quản (ngay cả khi bạn không bị bệnh phổi tắc nghẽn trong quá khứ)
- tăng nồng độ canxi trong máu (tăng canxi huyết)
- sự hiện diện của đường trong nước tiểu (đường niệu)
- làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường
- bệnh khớp do tích tụ axit uric (bệnh gút)
- đau bụng
- ngăn chặn dòng chảy của mật từ gan đến ruột (ứ mật trong gan)
- vàng da và lòng trắng của mắt (vàng da)
- rối loạn nhịp tim
- nhạy cảm với ánh sáng mặt trời (cảm quang)
- rối loạn thị lực
- giảm số lượng tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu)
- giảm số lượng bạch cầu trong máu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và tăng bạch cầu ái toan).
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- rối loạn dẫn truyền điện của tim
- tưc ngực
- hoại thư (da tay hoặc chân hơi xanh hoặc xanh lục) nếu bạn bị rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng
- rối loạn nhân cách
- ảo giác
- khô màng nhầy của miệng
- bất thường trong xét nghiệm chức năng gan
- bệnh gan nặng (viêm gan)
- phản ứng nhạy cảm với ánh sáng (cảm quang)
- tăng tiết mồ hôi
- rụng tóc
- xấu đi của bệnh vẩy nến (bệnh da)
- kích ứng và viêm niêm mạc mũi (viêm mũi)
- rối loạn ham muốn tình dục
- Bệnh Peyronie (bệnh của dương vật)
- giảm thị lực
- khô và / hoặc kích ứng mắt
- ù tai (ù tai)
- rối loạn thính giác trong trường hợp vượt quá liều khuyến cáo
- tăng cân
- viêm khớp (viêm khớp)
- xơ hóa sau phúc mạc (viêm ổ bụng)
- thiếu / mất clo trong máu (nhiễm kiềm giảm clo huyết)
- viêm tụy (viêm tụy)
- rối loạn hô hấp (phù phổi đặc trưng)
- viêm thận có nguồn gốc dị ứng (viêm thận kẽ do dị ứng)
- viêm mạch máu (viêm mạch máu).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không bảo quản trên 25 ° C. Bảo quản trong thùng chứa ban đầu để tránh ẩm.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên vỉ và hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Igroton-Lopresor chứa gì
Mỗi viên giải phóng kéo dài chứa:
- Các thành phần hoạt tính là metoprolol tartrate 200 mg và chlorthalidone 25 mg.
- Các thành phần khác là: silica keo khan; cellulose vi tinh thể; dibasic canxi photphat dihydrat; phân tán polyacrylate 30%; Chất Magiê Stearate; hypromellose; glyceryl palmitate stearat; oxit sắt đỏ; natri tinh bột cacboxymetyl A; dầu thầu dầu hydro hóa polyhydric (xem đoạn "Igroton-Lopresor chứa dầu thầu dầu polyhydric hydro hóa"); bột talc; titan đioxit.
Igroton-Lopresor trông như thế nào và nội dung của gói
Igroton-Lopresor được trình bày dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài màu đỏ để sử dụng bằng miệng, với vạch số ở cả hai mặt và được đóng gói trong vỉ lịch 28 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG BẢNG LIÊN QUAN ĐẾN TIỆN ÍCH
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên giải phóng kéo dài chứa:
Hoạt chất: chlorthalidone 25 mg; metoprolol tartrat 200 mg.
Đối với tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim, phóng thích kéo dài
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Tăng huyết áp.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các viên thuốc không nên được nhai.
Chúng có thể được chia đôi và cho phép điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu cá nhân của bệnh nhân.
Liều thông thường là 1 viên một ngày, vào sáng sớm. Nếu cần, có thể kết hợp một thuốc hạ huyết áp khác, ví dụ như thuốc giãn mạch hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Nói chung, việc tăng liều lượng không cho kết quả tốt hơn và không được khuyến khích.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Igroton-Lopresor ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với các hoạt chất, với các dẫn xuất liên quan (bao gồm cả thuốc chẹn beta không phải metoprolol), hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Metoprolol
Block nhĩ thất cấp độ thứ hai hoặc thứ ba suy tim không bù; Nhịp tim chậm liên quan đến lâm sàng (nhịp tim dưới 45-50 nhịp / phút); hội chứng nút xoang; rối loạn nghiêm trọng của tuần hoàn động mạch ngoại vi; sốc tim; u pheochromocytoma không được điều trị (xem phần 4.4); huyết áp thấp; hen phế quản nặng hoặc tiền sử co thắt phế quản nặng.
Chlorthalidone
Vô niệu; suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút; suy gan nặng; hạ kali huyết khó chữa hoặc các tình trạng gây tăng mất kali; hạ natri máu; tăng canxi huyết; tăng axit uric máu có triệu chứng (tiền sử bệnh gút hoặc sỏi axit uric); mang thai.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Igroton-Lopresor nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân đái tháo đường. Chlorthalidone có thể ảnh hưởng xấu đến dung nạp glucose, mặc dù bệnh đái tháo đường xảy ra rất hiếm khi điều trị bằng chlorthalidone.
Thuốc chẹn beta có thể làm thay đổi tác dụng của insulin và thuốc uống hạ đường huyết (xem phần 4.5). Bệnh nhân tiểu đường nên được khuyến cáo rằng thuốc chẹn beta có thể che dấu nhịp tim nhanh do hạ đường huyết; tuy nhiên, các biểu hiện khác của hạ đường huyết, chẳng hạn như chóng mặt và đổ mồ hôi, họ có thể không được loại bỏ đáng kể và có thể tăng tiết mồ hôi.
Igroton-Lopresor cũng nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc bệnh gan đang tiến triển. Những thay đổi nhỏ về cân bằng chất lỏng và điện giải do thuốc lợi tiểu thiazide có thể dẫn đến hôn mê gan, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan.
Ngoài ra, metoprolol trải qua quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu tiên đáng kể và được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan. Do đó, xơ gan có thể làm tăng sinh khả dụng toàn thân của metoprolol và có thể làm giảm toàn bộ độ thanh thải của nó, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương.
Metoprolol
Nói chung, thuốc chẹn bêta không nên dùng cho bệnh nhân bị chứng co thắt phế quản. Tuy nhiên, do tính kháng tim tương đối của metoprolol, Igroton-Lopresor có thể được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản nhẹ hoặc trung bình trong trường hợp các thuốc được chỉ định khác không được dung nạp hoặc không có hiệu quả. Vì độ chọn lọc b1 không phải là tuyệt đối, nên sử dụng liều thấp nhất có thể của Lopresor và sử dụng đồng thời thuốc chủ vận b2. Thuốc chẹn bêta không nên dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa được điều trị (xem phần 4.3); suy tim cần được ổn định trước.
Do tác dụng tiêu cực của chúng trên dẫn truyền nhĩ thất, chỉ nên sử dụng thận trọng thuốc chẹn bêta ở những bệnh nhân bị blốc nhĩ thất độ một (xem phần 4.3). Nếu bệnh nhân bị nhịp tim chậm tiến triển (nhịp tim dưới 50-55 nhịp / phút), nên giảm liều từ từ hoặc ngừng điều trị dần dần (xem phần 4.3).
Igroton-Lopresor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn động mạch ngoại vi (ví dụ như bệnh hoặc hiện tượng Raynaud, chứng tắc nghẽn không liên tục), vì điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm những tình trạng này.
Nếu thuốc được kê đơn cho những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ mắc bệnh u pheochromocytoma, phải luôn dùng thuốc chẹn a cùng lúc (xem phần 4.3).
Thận trọng được chỉ định khi điều trị cho bệnh nhân cao tuổi. Huyết áp hoặc nhịp tim giảm quá mức có thể gây ra tình trạng cung cấp máu không đủ cho các cơ quan quan trọng.
Trước khi phẫu thuật yêu cầu gây mê toàn thân, bác sĩ gây mê cần được thông báo rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn bêta. Nên sử dụng thuốc gây mê có tác dụng ức chế tim ít nhất có thể (xem phần 4.5). dần dần và được hoàn thành khoảng 48 giờ trước khi gây mê toàn thân.
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim. Để ngăn chặn đợt cấp của cơn đau thắt ngực, nên rút dần dần Igroton-Lopresor trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tuần và nếu cần, bắt đầu điều trị thay thế đồng thời.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn bêta, phản ứng phản vệ do các tác nhân khác gây ra có thể đặc biệt nghiêm trọng và kháng lại liều adrenaline thông thường. Bất cứ khi nào có thể, nên tránh sử dụng thuốc chẹn bêta ở những bệnh nhân có nhiều nguy cơ bị phản vệ.
Thuốc chẹn beta có thể làm tăng số lượng và thời gian của các cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal (một dạng biến thể của cơn đau thắt ngực). Thuốc chẹn beta tương đối chọn lọc, chẳng hạn như metoprolol, có thể được sử dụng cho những bệnh nhân này, nhưng chỉ cần hết sức thận trọng.
Thuốc chẹn beta che lấp một số triệu chứng lâm sàng của nhiễm độc giáp. Do đó, khi dùng Igroton-Lopresor cho bệnh nhân nhiễm độc giáp đã biết hoặc nghi ngờ, cần theo dõi chặt chẽ cả chức năng tuyến giáp và tim.
Hội chứng ngoài da ở dạng biến thể hoàn chỉnh, được mô tả với practolol, không được báo cáo với metoprolol. Tuy nhiên, các biểu hiện một phần của hội chứng này (khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban trên da) cũng đã được mô tả với metoprolol. Trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng biến mất khi ngừng điều trị bằng metoprolol. Bệnh nhân nên được quan sát cẩn thận về các tác dụng tiềm tàng trên mắt. Nếu những tác dụng như vậy xảy ra, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng Igroton-Lopresor.
Chlorthalidone
Điều trị bằng thiazid và các thuốc lợi tiểu liên quan có liên quan đến những thay đổi về chất điện giải trong huyết thanh như hạ kali máu, hạ kali máu, tăng canxi huyết và hạ natri máu. Hạ kali máu có thể làm tim nhạy cảm hoặc làm tăng phản ứng của nó với các tác dụng độc hại của digitalis.
Như với tất cả các thuốc lợi tiểu thiazide, sự bài tiết kali do chlorthalidone gây ra phụ thuộc vào liều lượng và mức độ khác nhau ở mỗi đối tượng. Với 25-50 mg mỗi ngày, nồng độ kali huyết thanh giảm trung bình 0,5 mmol / l. Trong trường hợp điều trị mãn tính, nồng độ kali huyết thanh nên được theo dõi khi bắt đầu điều trị và sau đó sau 3-4 tuần. (ví dụ như nôn mửa, tiêu chảy, thay đổi chức năng thận).
Nếu cần thiết, Igroton-Lopresor có thể được kết hợp với liệu pháp kali đường uống hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ: triamterene). Trong cả hai trường hợp, cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh. Nếu hạ kali máu kèm theo các dấu hiệu lâm sàng (ví dụ như yếu cơ, thay đổi điện tâm đồ), nên ngừng dùng Igroton-Lopresor.
Nên tránh sự liên quan giữa Igroton-Lopresor và muối kali hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali ở những bệnh nhân đã dùng thuốc ức chế men chuyển.
Theo dõi các chất điện giải trong huyết thanh đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân cao tuổi và những người bị xơ gan.
Chlorthalidone có thể làm tăng nồng độ axit uric huyết thanh, tuy nhiên hiếm khi thấy các cơn gút trong quá trình điều trị mãn tính.
Tăng nồng độ cholesterol toàn phần, triglycerid hoặc LDL-cholesterol trong huyết tương ở mức độ vừa phải và có thể đảo ngược một phần đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị mãn tính với thiazide hoặc thuốc lợi tiểu giống thiazide. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những phát hiện này đang được thảo luận.
Chlorthalidone nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy thận nặng. Ở những bệnh nhân như vậy, thuốc lợi tiểu thiazide có thể gây tăng azit huyết và tác dụng của việc dùng nhiều lần có thể tích lũy.
Thuốc lợi tiểu chlorthalidone và thiazide mất tác dụng lợi tiểu khi độ thanh thải creatinin
Ở những bệnh nhân bị xơ cứng động mạch vành hoặc não nặng, nên áp dụng một lịch trình dùng thuốc thận trọng.
Tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế men chuyển được tăng cường bởi các tác nhân làm tăng hoạt động của renin tuần hoàn (thuốc lợi tiểu). Khuyến cáo giảm liều lượng thuốc lợi tiểu hoặc ngừng thuốc trong 2-3 ngày và / hoặc bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển với liều khởi đầu thấp.
Giữ thuốc này ra khỏi tầm với của trẻ em.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tác dụng của Igroton-Lopresor và các thuốc hạ huyết áp khác trên huyết áp là một chất phụ gia.
Trong điều trị bệnh nhân tiểu đường, cần thận trọng và điều chỉnh liều lượng của thuốc trị tiểu đường.
Ở bệnh nhân đái tháo đường sử dụng insulin, điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể làm giảm các đợt hạ đường huyết rõ rệt hơn hoặc kéo dài hơn. Thuốc chẹn beta cũng có thể đối kháng với tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea. Nguy cơ của những tác dụng này khi dùng thuốc chọn lọc b1 như metoprolol thấp hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc tim. Bệnh nhân đái tháo đường dùng Igroton-Lopresor cần được theo dõi chặt chẽ để đảm bảo an toàn . kiểm soát bệnh tiểu đường (xem phần 4.4).
Điều trị đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (ví dụ:indomethacin) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Igroton-Lopresor. Các trường hợp suy giảm chức năng thận biệt lập đã xảy ra ở những bệnh nhân có khuynh hướng điều trị kết hợp với thuốc lợi tiểu và NSAID.
Việc sử dụng đồng thời glycosid digitalis và thuốc chẹn bêta có thể gây ra nhịp tim chậm quá mức và / hoặc kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Metoprolol
Hạ huyết áp tư thế cấp tính có thể xảy ra sau liều prazosin đầu tiên có thể tăng lên ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc chẹn beta.
Bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc gây suy giảm catecholamine, thuốc chẹn beta khác (bao gồm thuốc nhỏ mắt) hoặc chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) nên được theo dõi.
Nếu bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với clonidin và metoprolol và phải ngừng điều trị clonidin, thì thuốc chẹn bêta phải được ngừng vài ngày trước khi dùng clonidin. Điều này là do tăng huyết áp có thể xảy ra sau khi ngừng sử dụng clonidine có thể tăng lên ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn bêta.
Nitroglycerin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của metoprolol.
Metoprolol có thể làm thay đổi các thông số dược động học của rượu. Thuốc đối kháng canxi của loại verapamil và diltiazem có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của thuốc chẹn beta đối với huyết áp, nhịp tim và sự co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Thuốc đối kháng canxi của loại verapamil (phenylalkylamine) không được được tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân đang dùng Igroton-Lopresor, vì có nguy cơ ngừng tim Bệnh nhân đang điều trị bằng đường uống với thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil kết hợp với Igroton-Lopresor cần được theo dõi chặt chẽ.
Amiodarone, propafenone và các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I khác có thể làm tăng tác dụng của thuốc chẹn beta trên nhịp tim và dẫn truyền nhĩ thất.
Adrenaline hoặc các chất khác có hoạt tính thần kinh giao cảm (ví dụ như những chất có trong thuốc chống ho hoặc thuốc nhỏ mũi và nhỏ mắt) có thể gây ra phản ứng tăng huyết áp khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta; tuy nhiên, điều này ít xảy ra với liều điều trị của thuốc chọn lọc beta hơn so với thuốc chẹn bêta. không phải cardioselective.
Các chất cảm ứng và ức chế enzym có thể làm thay đổi nồng độ metoprolol trong huyết tương. Ví dụ, nồng độ metoprolol trong huyết tương bị hạ thấp bởi rifampicin và có thể tăng lên bởi cimetidin.
Metoprolol có thể làm giảm độ thanh thải của lidocain, làm tăng tác dụng của lidocain.
Một số thuốc mê đường hô hấp có thể làm tăng tác dụng ức chế tim của thuốc chẹn beta (xem phần 4.4).
Chlorthalidone
Vì thuốc lợi tiểu làm tăng chứng thiếu máu, điều này nên được kiểm soát ở những bệnh nhân được điều trị bằng lithi kết hợp với chlorthalidone. Khi lithi gây ra chứng đa niệu, thuốc lợi tiểu có thể có tác dụng chống bài niệu ngược đời.
Thuốc lợi tiểu tăng cường hoạt động của các dẫn xuất curare.
Tác dụng hạ kali huyết của chlorthalidone có thể được tăng cường bởi corticosteroid, ACTH, chất chủ vận β2, amphotericin và carbenoxolone. Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm tăng tỷ lệ phản ứng quá mẫn với allopurinol, tăng nguy cơ tác dụng phụ do amantadine, làm tăng tác dụng tăng đường huyết của diazoxide và làm giảm sự bài tiết qua thận của các chất gây độc tế bào (ví dụ như cyclophosphamide, methotrexate) và do đó tăng cường tác dụng ức chế tủy của chúng.
Khả dụng sinh học của thuốc lợi tiểu loại thiazide có thể tăng lên bởi các thuốc kháng cholinergic (ví dụ atropine, biperidene), dường như do giảm nhu động đường tiêu hóa và tỷ lệ làm rỗng dạ dày.
Sự hấp thu của thuốc lợi tiểu thiazide bị suy giảm khi có nhựa trao đổi anion như cholestyramine. Có thể giảm tác dụng dược lý.
Sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide với Vitamin D hoặc với muối canxi có thể làm tăng nồng độ canxi huyết thanh.
Điều trị đồng thời với cyclosporin có thể làm tăng nguy cơ tăng acid uric máu và các biến chứng giống như bệnh gút.
04.6 Mang thai và cho con bú
Cả chlorthalidone và metoprolol đều có thể gây giảm tưới máu nhau thai. Thuốc lợi tiểu thiazide, bao gồm chlorthalidone, đi qua hàng rào nhau thai và có liên quan đến giảm tiểu cầu ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh và có thể liên quan đến các tác dụng không mong muốn khác xảy ra ở người lớn. Do đó, không nên sử dụng Igroton-Lopresor trong thời kỳ mang thai.
Vì cả hai thành phần hoạt tính của nó đều đi vào sữa mẹ, bạn sẽ phải lựa chọn giữa việc ngừng thuốc hoặc cai sữa.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Metoprolol có thể gây chóng mặt, mệt mỏi hoặc rối loạn thị giác (xem phần 4.8); chlorthalidone có thể làm xấu đi khả năng phản ứng của bệnh nhân, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Do đó, Igroton-Lopresor có thể cản trở khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Giải thích tần số: rất phổ biến: ≥10%; phổ biến: ≥1% a
Metoprolol
Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi
Thường gặp: mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm: loạn cảm, co cứng cơ.
Hệ tim mạch
Thường gặp: nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế (thỉnh thoảng có ngất).
Hiếm gặp: suy tim, loạn nhịp tim, phù, đánh trống ngực, hiện tượng Raynaud.
Rất hiếm: rối loạn dẫn truyền tim, đau trước tim, hoại thư ở bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng trước đó.
Psyche
Hiếm gặp: trầm cảm, giảm tỉnh táo tinh thần, buồn ngủ hoặc mất ngủ, gặp ác mộng.
Rất hiếm: rối loạn nhân cách, ảo giác.
Đường tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng.
Hiếm gặp: tiêu chảy, táo bón.
Rất hiếm: khô miệng, bất thường xét nghiệm chức năng gan, viêm gan.
Da và phần phụ
Hiếm gặp: phát ban da (dưới dạng mày đay, bệnh vẩy nến và các tổn thương da loạn dưỡng).
Rất hiếm: nhạy cảm với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, làm nặng thêm bệnh vẩy nến.
Đường hô hấp
Thường gặp: khó thở khi gắng sức.
Hiếm gặp: co thắt phế quản (có thể xảy ra ở những bệnh nhân không có tiền sử bệnh phổi tắc nghẽn).
Rất hiếm: viêm mũi.
Hệ tiết niệu sinh dục
Rất hiếm: rối loạn ham muốn và khả năng tình dục, bệnh Peyronie (mối quan hệ với metoprolol chưa được xác định rõ ràng).
Cơ quan cảm giác
Rất hiếm: rối loạn thị lực, kích ứng mắt và / hoặc khô, ù tai, khó nghe trong trường hợp vượt quá liều khuyến cáo.
Hệ thống nội tiết và chuyển hóa
Rất hiếm: tăng cân.
Máu
Rất hiếm: giảm tiểu cầu.
Điều khoản khác
Rất hiếm: viêm khớp, xơ hóa sau phúc mạc (mối quan hệ với metoprolol chưa được xác định chắc chắn).
Chlorthalidone
Rối loạn điện giải và chuyển hóa
Rất phổ biến: hạ kali máu, đặc biệt ở liều cao hơn, tăng acid uric máu và tăng lipid huyết tương.
Chung: hạ natri máu, hạ magnesi huyết và tăng đường huyết.
Hiếm: tăng calci huyết, đường niệu, làm nặng thêm bệnh tiểu đường chuyển hóa và bệnh gút.
Rất hiếm: nhiễm kiềm giảm clo huyết.
Đường tiêu hóa
Chung: chán ăn và đau đường tiêu hóa nhỏ.
Hiếm. buồn nôn và nôn nhẹ, đau dạ dày, tiêu chảy, táo bón, giãn ruột kết, vàng da.
Rất hiếm: viêm tụy.
Hệ tim mạch
Chung: hạ huyết áp thế đứng, có thể trầm trọng hơn do rượu, thuốc mê hoặc thuốc an thần.
Hiếm: rối loạn nhịp tim
Làn da
Chung: mày đay và các dạng phát ban da khác.
Hiếm: ảnh-nhận thức.
Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi
Chung: chóng mặt.
Hiếm: nhức đầu, loạn cảm.
Hệ tiết niệu sinh dục
Chung: bất lực.
Cơ quan cảm giác
Hiếm: rối loạn thị giác.
Máu
Hiếm: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và tăng bạch cầu ái toan.
Điều khoản khác
Rất hiếm: phù phổi đặc hiệu, viêm thận kẽ dị ứng và viêm mạch.
04.9 Quá liều
Các dấu hiệu và triệu chứng
Ngộ độc do dùng quá liều metoprolol có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm xoang, blốc nhĩ thất, suy tim, sốc tim, ngừng tim, co thắt phế quản, suy giảm ý thức (hoặc thậm chí hôn mê), co giật, buồn nôn, nôn và tím tái.
Uống đồng thời rượu, thuốc trị cao huyết áp, quinidine, barbiturat làm trầm trọng thêm các dấu hiệu và triệu chứng. .
Buồn nôn, cảm giác yếu, chóng mặt, buồn ngủ, hạ thể tích máu, hạ huyết áp và rối loạn điện giải liên quan đến rối loạn nhịp tim và co thắt cơ đã được quan sát thấy khi dùng quá liều chlorthalidone.
Sự đối xử
Bệnh nhân luôn phải nhập viện và nói chung là được chăm sóc đặc biệt để theo dõi liên tục các chức năng sống (chức năng tim, phân tích khí máu, các thông số sinh hóa). Truyền dịch tĩnh mạch và bù điện giải có thể được chỉ định. Nếu thích hợp, nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ khẩn cấp, chẳng hạn như thông khí nhân tạo hoặc điều hòa nhịp tim. ngộ độc.
Trong trường hợp quá liều có thể đe dọa tính mạng, gây nôn (nếu bệnh nhân còn tỉnh), rửa dạ dày và / hoặc cho uống than hoạt để loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hóa. Thẩm tách máu không có khả năng đóng góp hữu ích vào việc loại bỏ metoprolol.
Để vô hiệu hóa tác động của việc phong tỏa beta quá mức, các biện pháp sau đây có thể là cần thiết:
Trong trường hợp nhịp tim chậm đáng kể, atropine có thể được tiêm tĩnh mạch. Thuốc chủ vận bêta tiêm tĩnh mạch (ví dụ, prenalterol, isoprenaline) nên được sử dụng để kiểm soát nhịp tim chậm và hạ huyết áp; có thể cần liều rất cao để vượt qua sự phong tỏa beta.
Dopamine, dobutamine hoặc noradrenaline có thể được truyền để duy trì huyết áp.
Glucagon có tác dụng co bóp và chronotropic tích cực trên tim, không phụ thuộc vào thụ thể β-adrenergic và đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hạ huyết áp kháng trị và suy tim liên quan đến quá liều thuốc chẹn bêta.
Diazepam là thuốc được lựa chọn để kiểm soát cơn co giật. Thuốc chủ vận 2 hoặc aminophylline có thể được dùng để chống co thắt phế quản; trong và sau khi dùng thuốc giãn phế quản, bệnh nhân cần được theo dõi để theo dõi sự khởi phát của rối loạn nhịp tim.
Sau một đợt quá liều, có thể xảy ra tình trạng rút beta-blocker (xem phần 4.4).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chẹn bêta chọn lọc tim và thuốc lợi tiểu.
Mã ATC: C07CB02
Tác dụng dược lực học và cơ chế tác dụng
Igroton-Lopresor chứa hai thành phần có cơ chế hoạt động khác nhau và có tác dụng hạ huyết áp bổ sung cho nhau.
Metoprolol
Metoprolol là một thuốc chẹn beta chọn lọc tim, tác dụng lên các thụ thể 1-adrenergic, nằm chủ yếu ở tim, với liều thấp hơn liều cần thiết để chặn thụ thể b2, chủ yếu nằm ở các mạch ngoại vi và phế quản.
Metoprolol không có tác dụng ổn định màng, cũng như không có hoạt tính đối kháng từng phần (ISA).
Tác dụng kích thích của catecholamine đối với tim bị metoprolol làm giảm hoặc ức chế, dẫn đến giảm nhịp tim, sức co bóp và sản lượng.
Nó làm giảm huyết áp cao ở cả tư thế chỉnh hình và nằm ngửa và giảm mức độ tăng huyết áp để đáp ứng với gắng sức.
Điều trị dẫn đến tăng sức cản ngoại vi ban đầu, bình thường hóa hoặc trong một số trường hợp giảm khi điều trị lâu dài. Như với tất cả các thuốc chẹn bêta, cơ chế chính xác của tác dụng hạ huyết áp của metoprolol vẫn chưa được biết đầy đủ.
Điều trị lâu dài bằng metoprolol có thể làm giảm độ nhạy cảm với insulin. Tuy nhiên, metoprolol cản trở quá trình giải phóng insulin và chuyển hóa carbohydrate ít hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Trong các nghiên cứu ngắn hạn, metoprolol đã được chứng minh là làm thay đổi thành phần lipid máu bằng cách làm tăng chất béo trung tính và giảm axit béo tự do; trong một số trường hợp, nó làm giảm nhẹ phần HDL, mặc dù ở mức độ thấp hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc. Trong một nghiên cứu dài hạn được thực hiện trong vài năm, mức cholesterol đã giảm xuống.
Chlorthalidone
Chlorthalidone là thuốc lợi tiểu nhóm benzothiazide liên quan đến thuốc lợi tiểu thiazide với thời gian tác dụng kéo dài.
Thiazide và các thuốc lợi tiểu giống thiazide hoạt động chủ yếu ở mức độ của ống thận xa (ống đầu tiên), và ức chế sự tái hấp thu NaCl (bằng cách đối kháng với chất chuyển hóa Na + -Cl-cotransporter) và thúc đẩy sự tái hấp thu Ca ++ (thông qua một cơ chế chưa rõ). Sự gia tăng giải phóng Na + và nước ở mức độ vỏ não của ống góp và / hoặc tốc độ dòng chảy tăng lên tạo ra sự gia tăng bài tiết và bài tiết K + và H +.
Sự gia tăng bài tiết natri và clorua trong nước tiểu và sự tăng kali trong nước tiểu thấp hơn do chlorthalidone gây ra phụ thuộc vào liều lượng. Ở những người có chức năng thận bình thường, bài niệu được gây ra sau khi dùng 12,5 mg chlorthalidone. Tác dụng lợi tiểu được thiết lập sau khoảng 2-3 giờ, đạt tối đa sau khoảng 4-24 giờ và có thể tồn tại trong 2-3 ngày.
Bài niệu do thuốc lợi tiểu thiazide gây ra ban đầu làm giảm thể tích huyết tương, cung lượng tim và áp lực toàn thân. Hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể được kích hoạt. Ở bệnh nhân cao huyết áp, chlorthalidone làm giảm huyết áp vừa phải. Trong trường hợp dùng thuốc liên tục, tác dụng hạ huyết áp được duy trì, có lẽ là do sức cản ngoại vi giảm; cung lượng tim trở về giá trị trước khi điều trị, thể tích huyết tương vẫn giảm một chút và hoạt tính renin trong tuần hoàn có thể tăng lên.
Sau khi dùng thuốc mãn tính, tác dụng hạ huyết áp của chlorthalidone phụ thuộc vào liều lượng đối với liều từ 12,5 đến 50 mg / ngày. Tăng liều vượt quá 50 mg làm tăng các biến chứng chuyển hóa và hiếm khi có tác dụng điều trị có lợi.
05.2 "Đặc tính dược động học
Metoprolol
Metoprolol được hấp thu khắp đường ruột.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4-5 giờ trong trường hợp metoprolol được sử dụng với công thức phóng thích có kiểm soát và mức độ hấp thu hoàn toàn, như với viên nén thông thường. Nồng độ metoprolol trong huyết tương tăng gần như theo tỷ lệ liều trong khoảng 50 - 200 mg.
Do tác dụng vượt qua đầu tiên lớn, chỉ khoảng 50% liều metoprolol uống duy nhất đến được tuần hoàn toàn thân. Mức độ đào thải trước hệ thống khác nhau ở cấp độ cá nhân, do sự khác biệt di truyền trong chuyển hóa oxy hóa. Mặc dù cấu hình plasma cho thấy "sự thay đổi rộng rãi giữa các đối tượng, nhưng nó vẫn có thể tái tạo tốt trong ngữ cảnh" của từng cá thể. Sau khi dùng lặp lại, tỷ lệ thuốc có sẵn trong hệ thống lớn hơn tỷ lệ thu được sau khi dùng một lần. Uống thuốc cùng với thức ăn có thể làm tăng khả dụng toàn thân của một liều uống duy nhất khoảng 20-40%.
Metoprolol được phân phối nhanh chóng, với thể tích phân bố từ 3,2-5,6 l / kg. Thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng và không thay đổi khi dùng nhiều lần. Khoảng 10% metoprolol trong huyết tương liên kết với protein. Metoprolol đi qua nhau thai và được tìm thấy trong sữa mẹ (xem phần 4.6). Ở những bệnh nhân cao huyết áp. Nồng độ dịch não tủy của metoprolol tương tự như nồng độ trong huyết tương.
Metoprolol được chuyển hóa nhiều bởi các enzym gan của hệ thống cytochrom P450. Sự chuyển hóa oxy hóa của metoprolol được kiểm soát về mặt di truyền. Không có chất chuyển hóa nào của metoprolol góp phần đáng kể vào tác dụng ngăn chặn beta của nó.
Thời gian bán thải trung bình của metoprolol là 3-4 giờ; ở những đối tượng chuyển hóa chậm có thể từ 7-9 giờ. Khoảng 95% liều dùng có thể được phục hồi trong nước tiểu. Ở phần lớn các đối tượng (chuyển hóa nhiều), ít hơn 5% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi. Ở những đối tượng chuyển hóa chậm, có thể đào thải tới 40% liều dùng dưới dạng không đổi.
Không có thay đổi đáng kể nào về nồng độ metoprolol trong huyết tương ở đối tượng cao tuổi so với đối tượng trẻ hơn.
Suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của metoprolol hoặc sự thải trừ của metoprolol. Tuy nhiên, sự bài tiết của các chất chuyển hóa bị giảm. Sự tích lũy đáng kể của các chất chuyển hóa đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 5 ml / phút hoặc ít hơn, nhưng sự tích lũy này không ảnh hưởng đến đặc tính chẹn beta của metoprolol.
Xơ gan có thể làm tăng sinh khả dụng của metoprolol không thay đổi và làm giảm toàn bộ độ thanh thải của nó. Bệnh nhân mắc chứng thông liên nhĩ-cava, trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, có độ thanh thải toàn thân xấp xỉ 0,3 l / phút và giá trị AUC cao hơn tới 6 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh.
Các bệnh viêm nhiễm không ảnh hưởng đến dược động học của metoprolol, trong khi cường giáp có thể làm tăng độ thanh thải toàn thân của metoprolol.
Chlorthalidone
Khả dụng sinh học của liều uống 50 mg chlorthalidone là khoảng 64%. và nồng độ đỉnh trong máu đạt được khoảng 8-12 giờ sau khi uống. Đối với liều 25 và 50 mg, giá trị Cmax trung bình tương ứng là 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) và 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). Đối với liều lên đến 100 mg c "là AUC tăng theo tỷ lệ. Đáp ứng với liều 50 mg lặp lại hàng ngày, nồng độ trung bình trong máu ở trạng thái ổn định (đo ở cuối khoảng thời gian dùng liều 24 giờ) là 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l) đạt được sau 1 - 2 tuần.
Do sự tích tụ nhiều trong hồng cầu và liên kết với protein huyết tương, chỉ có một phần nhỏ chlorthalidone tự do trong máu. Có ái lực liên kết cao với anhydrase carbonic của hồng cầu khi điều trị với liều 50 mg chỉ chiếm khoảng 1,4% tổng số lượng chlorthalidone hiện diện trong máu được tìm thấy trong huyết tương ở trạng thái ổn định. In vitro, liên kết với protein huyết tương của chlorthalidone là khoảng 76% và hầu hết liên kết với albumin.
Chlorthalidone vượt qua hàng rào nhau thai và đi vào sữa mẹ. Ở những bà mẹ được cung cấp 50 mg chlorthalidone mỗi ngày trước và sau khi sinh, nồng độ chlorthalidone trong máu toàn bộ thai nhi xấp xỉ 15% nồng độ chlorthalidone trong máu mẹ. Nồng độ chlorthalidone trong nước ối và sữa mẹ tương đương khoảng 4% trong máu mẹ tương ứng.
Chuyển hóa và bài tiết qua gan qua mật là một con đường thải trừ nhỏ. Trong vòng 120 giờ, khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và phân, hầu hết ở dạng không đổi.
Chlorthalidone được thải trừ khỏi toàn bộ tuần hoàn máu và huyết tương với thời gian bán thải khoảng 50 giờ. Thời gian bán thải không thay đổi sau khi dùng mãn tính. Phần lớn liều chlorthalidone hấp thu được thải trừ qua thận, với độ thanh thải trung bình trong huyết tương ở thận là 60 ml / phút.
Thay đổi chức năng thận không làm thay đổi dược động học của chlorthalidone, ái lực của thuốc với anhydrase carbonic của hồng cầu là yếu tố giới hạn tốc độ thải trừ thuốc khỏi máu hoặc huyết tương. Sự đào thải của chlorthalidone xảy ra chậm hơn ở bệnh nhân cao tuổi so với người trẻ khỏe mạnh, mặc dù sự hấp thu là như nhau. Do đó, chỉ định giám sát y tế chặt chẽ đối với bệnh nhân cao tuổi đang được điều trị bằng chlorthalidone.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Metoprolol
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ cho thấy không có khả năng gây quái thai của metoprolol tartrate. Liều cao có liên quan đến một số độc tính ở mẹ và sự chậm phát triển của con cái, cả trong tử cung và sau khi sinh. Không có bằng chứng về thiệt hại đối với khả năng sinh sản ở chuột ở liều uống lên đến 500 mg / kg.
Trong thử nghiệm Ames, với tế bào vi khuẩn và trong thử nghiệm in vivo với tế bào soma của động vật có vú hoặc tế bào mầm chuột đực, metoprolol tartrate được tìm thấy là không có khả năng gây đột biến / gây độc gen.
Sau khi uống với liều lên đến 800 mg / kg trong 21-24 tháng, metoprolol tartrate không gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống.
Chlorthalidone
Các thí nghiệm về cảm ứng đột biến gen ở vi khuẩn hoặc tế bào động vật có vú được nuôi cấy đều cho kết quả âm tính. Ở các xét nghiệm có độc tính tế bào cao, sự sai lệch nhiễm sắc thể được gây ra trong nuôi cấy tế bào buồng trứng chuột lang. Tuy nhiên, các thí nghiệm tiến hành về khả năng cảm ứng tự phục hồi của DNA trong tế bào gan chuột hoặc trong các vi hạt nhân tủy xương chuột hoặc gan chuột không tiết lộ bất kỳ bằng chứng nào về việc cảm ứng tổn thương nhiễm sắc thể. Do đó, người ta tin rằng kết quả của các xét nghiệm tế bào buồng trứng chuột lang được bắt nguồn từ những cân nhắc liên quan đến độc tính tế bào hơn là độc tính gen. Có thể kết luận rằng chlorthalidone không có nguy cơ gây đột biến gen ở người.
Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư dài hạn đã không được thực hiện với chlorthalidone.
Các nghiên cứu gây quái thai trên chuột và thỏ không cho thấy bất kỳ khả năng gây quái thai nào.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể; dibasic canxi photphat dihydrat; Chất Magiê Stearate; silica keo khan; bột talc; titan đioxit; oxit sắt đỏ; hypromellose; phân tán polyacrylate 30%; glyceryl palmitate stearat; dầu thầu dầu hydro hóa polyhydric; natri cacboxymetyl A.
06.2 Không tương thích
Không ai biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
4 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Bảo quản máy tính bảng trong hộp đựng ban đầu để tránh độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
ALU / PVC hoặc ALU / PVC / PVDC vỉ không độc hại
Thùng 28 viên nén bao phim giải phóng kéo dài trong vỉ lịch
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Daiichi Sankyo Ý S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - 00142 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
A.I.C. n .: 024769022
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ủy quyền: 20.12.1984; gia hạn: 1.6.2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 4 năm 2008
