Thành phần hoạt tính: Azithromycin
AZITHROMYCIN DOC Generici viên nén bao phim 500 mg
Tại sao Azithromycin - Thuốc gốc được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Chất kháng khuẩn để sử dụng toàn thân - Macrolid.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
- Điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm với azithromycin.
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng);
- nhiễm trùng đường hô hấp dưới (bao gồm cả viêm phế quản và viêm phổi);
- nhiễm trùng odontostomatological;
- nhiễm trùng da và mô mềm;
- viêm niệu đạo không do lậu cầu (do Chlamydia trachomatis);
- loét mềm (từ Haemophilus ducreyi).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Azithromycin - Thuốc gốc
Việc sử dụng sản phẩm này được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với azithromycin, erythromycin, với bất kỳ kháng sinh macrolide hoặc ketolide nào, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Azithromycin - Thuốc gốc
Ở những bệnh nhân suy thận nặng (GFR <10 ml / phút), sự tiếp xúc toàn thân với azithromycin đã được quan sát thấy.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 mL / phút) trong khi cần thận trọng ở những người suy thận nặng (GFR <10 mL / phút).
Vì gan là con đường đào thải chính của azithromycin, nên việc sử dụng azithromycin ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng nên được bác sĩ thận trọng.
Các trường hợp viêm gan tối cấp có khả năng dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo với azithromycin (xem phần "Tác dụng phụ"). Một số bệnh nhân này có thể đã bị bệnh gan từ trước hoặc có thể đã dùng các loại thuốc thải độc gan khác.
Trong trường hợp phát triển các dấu hiệu và triệu chứng của suy giảm chức năng gan, chẳng hạn như suy nhược khởi phát nhanh kèm theo vàng da, nước tiểu sẫm màu, xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan, cần thực hiện các xét nghiệm / chẩn đoán chức năng gan ngay lập tức.
Nên ngừng sử dụng azithromycin nếu rối loạn chức năng gan xuất hiện. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng các dẫn xuất ergotamine, việc sử dụng đồng thời với kháng sinh macrolide đã làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh công thái học. Không có sẵn dữ liệu về khả năng xảy ra tương tác giữa ergotamine và azithromycin. Tuy nhiên, do lý thuyết có khả năng gây bệnh, không nên dùng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất ergotamine.
Như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào khác, cần đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu liên quan đến sự khởi đầu của bội nhiễm với các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm.
Trong trường hợp nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục, cần loại trừ nhiễm đồng thời Treponema pallidum.Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Azithromycin - Thuốc gốc
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Thuốc kháng axit
Trong một nghiên cứu dược động học về ảnh hưởng của việc dùng đồng thời thuốc kháng acid và azithromycin, không thấy ảnh hưởng đến sinh khả dụng của azithromycin, mặc dù đã quan sát thấy sự giảm khoảng 25% nồng độ tối đa trong huyết thanh.Ở những bệnh nhân đang dùng azithromycin và thuốc kháng axit, không nên dùng hai loại thuốc này cùng một lúc.
Cetirizine
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời phác đồ 5 ngày gồm azithromycin và 20 mg cetirizine ở trạng thái ổn định cho thấy không có tương tác dược động học hoặc thay đổi đáng kể trong khoảng QT.
Didanosine (Dideoxinosine)
Sử dụng đồng thời liều hàng ngày của azithromycin 1200 mg / ngày và didanosine 400 mg / ngày ở 6 bệnh nhân HIV dương tính được quan sát thấy không có ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của didanosine so với giả dược.
Digoxin (chất nền P-gp)
Sử dụng đồng thời các kháng sinh macrolid, bao gồm azithromycin và chất nền Pglycoprotein như digoxin, có liên quan đến việc tăng nồng độ chất nền Pglycoprotein trong huyết thanh. Do đó, nếu dùng đồng thời azithromycin và chất nền P-gp như digoxin, thì khả năng tăng chất nền huyết thanh Một số kháng sinh macrolid có thể làm giảm sự chuyển hóa của vi sinh vật của digoxin trong ruột ở một số bệnh nhân.
Ergotamine
Do khả năng khởi phát của bệnh thái quá, không khuyến cáo sử dụng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất ergotamine (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Zidovudine
Sử dụng các liều 1000 mg duy nhất và nhiều liều 1200 mg hoặc 600 mg azithromycin về cơ bản không làm thay đổi dược động học trong huyết tương hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của zidovudine hoặc chất chuyển hóa glucuronide của nó. Nồng độ của zidovudine được phosphoryl hóa, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng của nó, trong các tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này là không rõ ràng, nhưng có thể có lợi cho bệnh nhân.
Azithromycin không tương tác đáng kể với hệ thống cytochrom P450 ở gan. Nó không được cho là có liên quan đến các tương tác dược động học như được tìm thấy với erythromycin và các macrolid khác. Trên thực tế, với azithromycin, không có cảm ứng hoặc bất hoạt cytochrom P450 ở gan thông qua phức hợp của các chất chuyển hóa của nó. Các nghiên cứu dược động học đã được tiến hành giữa azithromycin và các thuốc sau đây, trong đó hoạt động chuyển hóa qua trung gian cytochrom đáng kể được biết đến là P450.
Atorvastatin
Sử dụng đồng thời atorvastatin (10 mg / ngày) và azithromycin (500 mg / ngày) không gây ra sự thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương (dựa trên thử nghiệm ức chế hoạt động HMG CoA reductase). tiêu cơ vân đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng azithromycin và statin cùng lúc.
Carbamazepine
Trong một nghiên cứu tương tác dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở những bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin.
Cimetidine
Trong một nghiên cứu dược động học được thực hiện để đánh giá tác dụng của một liều cimetidin được dùng trước azithromycin 2 giờ, không có bằng chứng về sự thay đổi dược động học của azithromycin.
Ciclosporinđến
Tăng đáng kể Cmax và AUC0-5 của cyclosporin. Vì vậy, khi dùng đồng thời hai thuốc này cần phải thận trọng, nếu cần phải dùng đồng thời hai thuốc, cần theo dõi cẩn thận nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.
Efavirenz
Sử dụng đồng thời một liều duy nhất hàng ngày của azithromycin (600 mg) và efavirenz (400 mg) trong 7 ngày không tạo ra tương tác dược động học đáng kể nào về mặt lâm sàng.
Fluconazole
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không làm thay đổi dược động học của một liều fluconazole (800 mg). Tổng thời gian phơi nhiễm và thời gian bán thải của azithromycin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với fluconazole, trong khi Cmax giảm không đáng kể về mặt lâm sàng (18%).
Indinavir
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không cho thấy tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của indinavir dùng ba lần mỗi ngày trong 5 ngày với liều 800 mg.
Methylprednisolone
Một nghiên cứu dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy azithromycin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của methylprednisolone.
Midazolam
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg / ngày trong 3 ngày không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học và dược lực học của một liều midazolam 15 mg.
Nelfinavir
Dùng đồng thời azithromycin (1200 mg) và nelfinavir ở trạng thái ổn định (750 mg ba lần mỗi ngày) làm tăng nồng độ azithromycin.
Rifabutin
Dùng đồng thời azithromycin và rifabutin không làm thay đổi nồng độ huyết thanh của hai thuốc.
Các trường hợp giảm bạch cầu đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng azithromycin và rifabutin cùng lúc; mặc dù rifabutin được biết là gây giảm bạch cầu, nhưng vẫn chưa thể thiết lập mối quan hệ nhân quả giữa các đợt giảm bạch cầu ở trên và sự kết hợp rifabutinazithromycin (xem phần “Tác dụng không mong muốn”).
Sildenafil
Ở những người tình nguyện nam khỏe mạnh, không có ảnh hưởng của azithromycin (500 mg / ngày trong 3 ngày) trên AUC và Cmax của sildenafil hoặc chất chuyển hóa lưu hành chính của nó.
Theophylline
Sử dụng đồng thời azithromycin và theophylline cho những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa hai loại thuốc.
Terfenadine
Các nghiên cứu dược động học cho thấy không có tương tác giữa azithromycin và terfenadine. Một số trường hợp hiếm đã được báo cáo trong đó không thể loại trừ hoàn toàn khả năng xảy ra tương tác như vậy; tuy nhiên, không có bằng chứng khoa học nào cho thấy sự tương tác đã xảy ra.
Triazolam
Ở 14 người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2 và triazolam 0,125 mg vào ngày 2 không có ảnh hưởng đáng kể đến các biến dược động học của triazolam so với triazolam và giả dược.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
Sau khi dùng đồng thời trong 7 ngày trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) và azithromycin (1200 mg), vào ngày thứ 7 không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh, sự tiếp xúc hoặc bài tiết qua nước tiểu của trimethoprim và sulfamethoxazole. Nồng độ azithromycin trong huyết thanh tương tự như nồng độ trong các nghiên cứu khác.
Thuốc chống đông máu đường uống loại coumarin
Trong một nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin được phát hiện không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của một liều warfarin 15 mg duy nhất.
Trong giai đoạn sau tiếp thị, các trường hợp tăng tác dụng chống đông máu đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời azithromycin và thuốc chống đông máu dạng coumarin. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, nên đánh giá lại tần suất sử dụng theo dõi thời gian đến prothrombin khi dùng azithromycin cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu loại coumarin.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Phản ứng quá mẫn và phản vệ
Cũng như với erythromycin và các macrolid khác, hiếm khi được báo cáo về các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong).
Trong trường hợp xảy ra phản ứng dị ứng, nên ngừng thuốc và tiến hành liệu pháp thích hợp. Bác sĩ nên lưu ý rằng các triệu chứng dị ứng có thể trở lại sau khi ngừng điều trị triệu chứng.
Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile
Các trường hợp tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng gần như tất cả các loại kháng sinh, bao gồm cả azithromycin, ở mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong.Điều trị bằng thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của ruột kết và dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile.
C. difficile tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của bệnh tiêu chảy. Các chủng C. difficile tạo ra độc tố dư thừa gây tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong, vì những bệnh nhiễm trùng này thường không chịu được liệu pháp kháng khuẩn và thường phải phẫu thuật cắt bỏ. Khả năng bị tiêu chảy do C. difficile nên được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi điều trị bằng kháng sinh. Bệnh sử cẩn thận cũng được yêu cầu vì các trường hợp tiêu chảy liên quan đến C. difficile đã được báo cáo thậm chí hơn hai tháng sau khi dùng kháng sinh.
Kéo dài khoảng QT
Việc kéo dài thời gian tái cực của tim và khoảng QT đã được tìm thấy khi điều trị bằng các macrolid khác, bao gồm azithromycin, có nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Do đó, vì các tình huống sau đây có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất (bao gồm xoắn đỉnh) có thể dẫn đến ngừng tim, nên thận trọng khi sử dụng azithromycin cho những bệnh nhân đang có các tình huống liên tục có thể dẫn đến loạn nhịp tim (đặc biệt là phụ nữ và người cao tuổi. bệnh nhân), chẳng hạn như bệnh nhân:
- với sự kéo dài bẩm sinh hoặc đã được ghi nhận của khoảng QT;
- được điều trị bằng các hoạt chất khác kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (quinidine và procainamide) và III (dofetilide, amiodarone và sotalol), cisapride và terfenadine; thuốc chống loạn thần như pimozide; thuốc chống trầm cảm như citalopram; và fluoroquinolones chẳng hạn như moxifloxacin và levofloxacin;
- với sự thay đổi các chất điện giải, đặc biệt là trong trường hợp hạ kali máu và hạ kali máu;
- với nhịp tim chậm có liên quan về mặt lâm sàng, rối loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng.
Bạn nên kiểm tra với bác sĩ trước khi dùng azithromycin nếu bạn có vấn đề về gan; bác sĩ có thể cần kiểm tra chức năng gan của bạn hoặc ngừng điều trị.
Bệnh nhược cơ
Sự trầm trọng của các triệu chứng nhược cơ và khởi phát ban đầu của hội chứng nhược cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng azithromycin (xem phần "Tác dụng phụ").
Tính an toàn và hiệu quả trong việc phòng ngừa hoặc điều trị nhiễm trùng Mycobacterium Avium Complex ở trẻ em chưa được chứng minh.
Các viên thuốc có chứa lactose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin ở phụ nữ có thai, trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy azithromycin đi qua nhau thai nhưng không thấy tác dụng gây quái thai. Tính an toàn của azithromycin chưa được xác nhận liên quan đến việc sử dụng hoạt chất trong thai kỳ, do đó chỉ nên dùng azithromycin trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Giờ cho ăn
Sự bài tiết azithromycin vào sữa mẹ đã được quan sát nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ đang cho con bú xác định dược động học của sự bài tiết azithromycin trong sữa mẹ. Do đó không nên dùng azithromycin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. ngoại trừ trường hợp, theo đánh giá của bác sĩ, những lợi ích tiềm ẩn biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra đối với em bé.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở động vật, tỷ lệ có thai đã được quan sát thấy sau khi dùng azithromycin. Sự liên quan của phát hiện này đối với loài người vẫn chưa được biết rõ.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có bằng chứng cho thấy azithromycin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Azithromycin - Thuốc gốc: Posology
Người lớn
Để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, da và mô mềm và nhiễm trùng răng miệng: 500 mg mỗi ngày trong một lần duy nhất, trong ba ngày liên tiếp.
Để điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục do các chủng Chlamydia trachomatis hoặc Haemophilus ducreyi nhạy cảm: 1000 mg, uống một lần, trong một lần uống duy nhất.
Người cao tuổi
Liều lượng tương tự có thể được áp dụng cho bệnh nhân cao tuổi. Vì các tình huống có thể tồn tại ở bệnh nhân cao tuổi có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim, nên đặc biệt thận trọng do nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").
Bọn trẻ
Đối với trẻ em cân nặng từ 45 kg trở lên, có thể dùng liều lượng như người lớn (500 mg / ngày trong ba ngày liên tục).
Tổng liều khuyến cáo tối đa cho bất kỳ liệu pháp trẻ em nào là 1500 mg.
Bệnh nhân có vấn đề về thận hoặc gan
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có vấn đề về thận hoặc gan vì bác sĩ có thể cần thay đổi liều lượng thuốc thông thường.
Sản phẩm thuốc phải luôn được sử dụng như một liều duy nhất hàng ngày.
AZITHROMYCIN DOC Generici có thể uống khi đói hoặc sau bữa ăn. Thức ăn trước khi sử dụng sản phẩm có thể làm giảm bất kỳ tác dụng phụ nào trên đường tiêu hóa do azithromycin gây ra.
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Azithromycin - Thuốc gốc
Các tác dụng ngoại ý xảy ra với liều cao hơn khuyến cáo cũng tương tự như những biến cố xảy ra với liều bình thường.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều AZITHROMYCIN DOC Generici, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng AZITHROMYCIN DOC Generici, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Azithromycin - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Azithromycin Accord có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng có hại được xác định trong quá trình tiến hành các thử nghiệm lâm sàng và trong quá trình giám sát sau tiếp thị, được chia nhỏ theo nhóm cơ quan hệ thống và theo tần suất.
Các phản ứng có hại được xác định trong quá trình giám sát sau tiếp thị được thể hiện bằng chữ in nghiêng. Tần số được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau:
rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra với azithromycin dựa trên kết quả của các nghiên cứu lâm sàng và giám sát sau lưu hành:
* đối với bột chỉ dành cho dung dịch để tiêm truyền
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra với việc điều trị và dự phòng đối với Mycobacterium Avium Complex dựa trên kết quả của các nghiên cứu lâm sàng và giám sát sau lưu hành. Những phản ứng bất lợi này khác nhau về cả loại và tần suất so với những phản ứng được báo cáo sau khi sử dụng các chế phẩm giải phóng tức thời hoặc giải phóng kéo dài:
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "địa chỉ" https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Cảnh báo: Không sử dụng AZITHROMYCIN DOC Generici sau ngày hết hạn được ghi trên nhãn.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
KHÔNG SỬ DỤNG TRONG TRƯỜNG HỢP CÓ DẤU HIỆU PHÁT HIỆN BẤT CỨ
GIỮ AZITHROMYCIN DOC Generici NGOÀI TẦM NHÌN VÀ TẦM TAY CỦA TRẺ EM.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: azithromycin dihydrat 524,1 mg tương đương với azithromycin base 500 mg.
Tá dược: canxi hydro photphat khan, tinh bột biến tính, natri lauryl sulfat, natri croscarmellose, natri carmellose, silica khan dạng keo, magnesi stearat.
Lớp phủ: hypromellose (E464), titanium dioxide (E171), triacetin (E1518), monohydrat lactose.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Viên nén bao phim.
Gói vỉ chứa viên nén bao phim 3 x 500 mg
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
AZITHROMYCIN DOC GENERICI 500 MG TABLETS CÓ BỌC PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
AZITHROMYCIN DOC Generici viên nén bao phim 500 mg.
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Nguyên tắc hoạt động:
Azithromycin dihydrat 524,1 mg
bằng Azithromycin base 500 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm với azithromycin.
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng);
- nhiễm trùng đường hô hấp dưới (bao gồm cả viêm phế quản và viêm phổi);
- nhiễm trùng răng hàm mặt;
- nhiễm trùng da và mô mềm;
- viêm niệu đạo không do lậu cầu (từ Chlamydia trachomatis);
- vết loét mềm (từ Haemophilus ducreyi).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn
Để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, da và mô mềm và nhiễm trùng răng miệng: 500 mg mỗi ngày trong một lần duy nhất, trong ba ngày liên tiếp.
Để điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục do các chủng nhạy cảm của Chlamydia trachomatis bạn ghét Haemophilus ducreyi: 1000 mg, uống một lần, trong một lần uống.
Người cao tuổi
Liều lượng tương tự có thể được áp dụng cho bệnh nhân cao tuổi. Vì các tình huống có thể tồn tại ở bệnh nhân cao tuổi có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim, nên đặc biệt thận trọng do nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Bọn trẻ
Đối với trẻ em cân nặng từ 45 kg trở lên, có thể dùng liều lượng như người lớn (500 mg / ngày trong ba ngày liên tục).
Tổng liều khuyến cáo tối đa cho bất kỳ liệu pháp trẻ em nào là 1500 mg.
Sản phẩm thuốc phải luôn được sử dụng như một liều duy nhất hàng ngày.
AZITHROMYCIN DOC Generici dạng viên nén (azithromycin) có thể uống lúc đói hoặc sau bữa ăn. Thức ăn trước khi sử dụng sản phẩm có thể làm giảm bất kỳ tác dụng phụ nào trên đường tiêu hóa do azithromycin gây ra.
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ.
Chức năng thận bị thay đổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 ml / phút) trong khi cần thận trọng ở những bệnh nhân suy thận nặng (GFR
Thay đổi chức năng gan
Liều lượng tương tự như ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem 4.4 và 5.2).
04.3 Chống chỉ định
Việc sử dụng sản phẩm này được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với azithromycin, erythromycin, với bất kỳ kháng sinh macrolide hoặc ketolide nào, hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1 (Danh sách tá dược).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như với erythromycin và các macrolid khác, hiếm khi được báo cáo về các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong).
Vì gan là con đường thải trừ chính của azithromycin, nên thận trọng khi sử dụng azithromycin ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng. Một số bệnh nhân này có thể đã bị bệnh gan từ trước hoặc có thể đã dùng các sản phẩm thuốc thải độc gan khác.
Trong trường hợp phát triển các dấu hiệu và triệu chứng của suy giảm chức năng gan, chẳng hạn như suy nhược khởi phát nhanh kèm theo vàng da, nước tiểu sẫm màu, xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan, cần thực hiện các xét nghiệm / chẩn đoán chức năng gan ngay lập tức. Nên ngừng sử dụng azithromycin nếu rối loạn chức năng gan xuất hiện.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng các dẫn xuất ergotamine, việc sử dụng đồng thời với kháng sinh macrolide đã làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh công thái học. Không có sẵn dữ liệu về khả năng xảy ra tương tác giữa ergotamine và azithromycin. Tuy nhiên, do lý thuyết có khả năng gây bệnh, không nên dùng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất ergotamine.
Như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào khác, cần đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu liên quan đến sự khởi đầu của bội nhiễm với các vi sinh vật không nhạy cảm, bao gồm cả nấm.
Các trường hợp tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD), mức độ nghiêm trọng có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ thực vật bình thường của ruột kết và dẫn đến sự phát triển quá mức của C. khó.
Các C. khó tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng của C. khó tạo ra độc tố dư thừa gây ra tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong, vì những bệnh nhiễm trùng này thường không chịu được liệu pháp kháng khuẩn và thường phải cắt bỏ tử cung. Khả năng bị CDAD nên được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi điều trị bằng kháng sinh. Bệnh sử cẩn thận cũng được yêu cầu vì các trường hợp CDAD đã được báo cáo thậm chí hơn hai tháng sau khi dùng kháng sinh.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (Đặc tính dược động học của GFR).
Kéo dài thời gian tái cực tim và khoảng QT, với nguy cơ phát triển loạn nhịp tim và xoắn đỉnh, đã được tìm thấy khi điều trị với các macrolid khác, bao gồm azithromycin (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn). Do đó, vì các tình huống sau đây có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất (bao gồm xoắn đỉnh) có thể dẫn đến ngừng tim, nên thận trọng khi sử dụng azithromycin cho những bệnh nhân đang có các tình huống liên tục có thể dẫn đến loạn nhịp tim (đặc biệt là phụ nữ và người cao tuổi. bệnh nhân), chẳng hạn như bệnh nhân:
• do kéo dài khoảng QT bẩm sinh hoặc đã được ghi nhận;
• được điều trị bằng các chất hoạt tính khác kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidine và procainamide) và nhóm III (dofetilide, amiodarone và sotalol), cisapride và terfenadine; thuốc chống loạn thần như pimozide; thuốc chống trầm cảm như citalopram; và fluoroquinolon như moxifloxacin và levofloxacin;
• với sự thay đổi chất điện giải, đặc biệt là trong trường hợp hạ kali máu và hạ kali máu;
• với nhịp tim chậm có liên quan về mặt lâm sàng, rối loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng.
Các triệu chứng của bệnh nhược cơ và khởi phát ban đầu của hội chứng nhược cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng azithromycin (xem phần 4.8).
Sự an toàn và hiệu quả trong việc phòng ngừa hoặc điều trị các bệnh nhiễm trùng với Mycobacterium Avium Complex ở trẻ em nó đã không được chứng minh.
Các viên thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Thuốc kháng axit
Trong một nghiên cứu dược động học về tác dụng của việc dùng đồng thời thuốc kháng axit và azithromycin, không quan sát thấy ảnh hưởng nào đến sinh khả dụng của azithromycin, mặc dù đã quan sát thấy sự giảm khoảng 25% nồng độ tối đa trong huyết thanh so với azithromycin và thuốc kháng axit. cùng lúc.
Cetirizine
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời phác đồ 5 ngày của azithromycin và cetirizine 20 mg lúc trạng thái ổn định cho thấy không có tương tác dược động học hoặc thay đổi đáng kể trong khoảng QT.
Didanosine (Dideoxinosine)
Sử dụng đồng thời liều hàng ngày của azithromycin 1200 mg / ngày và didanosine 400 mg / ngày ở 6 bệnh nhân dương tính với HIV được nhận thấy là không ảnh hưởng đến dược động học tổng thể. trạng thái ổn định didanosine so với giả dược.
Digoxin (chất nền P-gp)
Việc sử dụng đồng thời các kháng sinh macrolid, bao gồm azithromycin và chất nền P-glycoprotein như digoxin, có liên quan đến việc tăng nồng độ chất nền P-glycoprotein trong huyết thanh. Do đó, nếu azithromycin và chất nền P-gp như digoxin được sử dụng đồng thời, thì khả năng tăng nồng độ cơ chất trong huyết thanh nên được xem xét.
Một số kháng sinh nhóm macrolid có thể làm giảm sự chuyển hóa của vi sinh vật của digoxin trong ruột ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân dùng azithromycin và digoxin đồng thời nên tính đến khả năng tăng nồng độ digoxin.
Zidovudine
Sử dụng các liều 1000 mg duy nhất và nhiều liều 1200 mg hoặc 600 mg azithromycin về cơ bản không làm thay đổi dược động học trong huyết tương hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của zidovudine hoặc chất chuyển hóa glucuronide của nó. Nồng độ của zidovudine được phosphoryl hóa, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng của nó, trong các tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này là không rõ ràng, nhưng có thể có lợi cho bệnh nhân.
Azithromycin không tương tác đáng kể với hệ thống cytochrom P450 ở gan. Nó không được cho là có liên quan đến các tương tác dược động học như được tìm thấy với erythromycin và các macrolid khác. Với azithromycin, không có cảm ứng hoặc bất hoạt cytochrom P450 ở gan thông qua phức hợp của các chất chuyển hóa của nó.
Ergotamine
Do có thể khởi phát bệnh thái quá, không khuyến cáo sử dụng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất ergotamine (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Các nghiên cứu dược động học đã được thực hiện giữa azithromycin và các thuốc sau đây mà hoạt động chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 đáng kể đã được biết đến.
Atorvastatin
Sử dụng đồng thời atorvastatin (10 mg / ngày) và azithromycin (500 mg / ngày) không gây ra sự thay đổi nồng độ atorvastatin trong huyết tương (dựa trên thử nghiệm ức chế hoạt động HMG CoA reductase). tiêu cơ vân đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng azithromycin và statin cùng lúc.
Carbamazepine
Trong một nghiên cứu tương tác dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở những bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin.
Cimetidine
Trong một nghiên cứu dược động học được thực hiện để đánh giá tác dụng của một liều cimetidin được dùng trước azithromycin 2 giờ, không có bằng chứng về sự thay đổi dược động học của azithromycin.
Cyclosporine
Tăng đáng kể Cmax và AUC0-5 của cyclosporin. Do đó, bất kỳ việc sử dụng đồng thời hai loại thuốc này cần phải thận trọng.Nếu cần thiết phải sử dụng đồng thời hai loại thuốc, cần theo dõi cẩn thận nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều lượng của thuốc cho phù hợp.
Efavirenz
Sử dụng đồng thời một liều duy nhất hàng ngày của azithromycin (600 mg) và efavirenz (400 mg) trong 7 ngày không tạo ra tương tác dược động học đáng kể nào về mặt lâm sàng.
Fluconazole
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không làm thay đổi dược động học của một liều fluconazole (800 mg). Tổng thời gian phơi nhiễm và thời gian bán thải của azithromycin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với fluconazole, trong khi Cmax giảm không đáng kể về mặt lâm sàng (18%).
Indinavir
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không cho thấy tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của indinavir dùng ba lần mỗi ngày trong 5 ngày với liều 800 mg.
Methylprednisolone
Một nghiên cứu dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy azithromycin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của methylprednisolone.
Midazolam
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg / ngày trong 3 ngày không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học và dược lực học của một liều midazolam 15 mg.
Nelfinavir
Dùng đồng thời azithromycin (1200 mg) và nelfinavir allo trạng thái ổn định (750 mg x 3 lần / ngày) làm tăng nồng độ azithromycin.
Rifabutin
Dùng đồng thời azithromycin và rifabutin không làm thay đổi nồng độ huyết thanh của hai thuốc.
Các trường hợp giảm bạch cầu đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng azithromycin và rifabutin cùng lúc; mặc dù rifabutin được biết là gây giảm bạch cầu, nhưng không thể thiết lập mối quan hệ nhân quả giữa các đợt giảm bạch cầu ở trên và sự kết hợp rifabutin-azithromycin (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Sildenafil
Ở những người tình nguyện nam khỏe mạnh, không có ảnh hưởng của azithromycin (500 mg / ngày trong 3 ngày) trên AUC và Cmax của sildenafil hoặc chất chuyển hóa lưu hành chính của nó.
Theophylline
Sử dụng đồng thời azithromycin và theophylline cho những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa hai loại thuốc.
Terfenadine
Các nghiên cứu dược động học cho thấy không có tương tác giữa azithromycin và terfenadine. Một số trường hợp hiếm đã được báo cáo trong đó không thể loại trừ hoàn toàn khả năng xảy ra tương tác như vậy; tuy nhiên, không có bằng chứng khoa học nào cho thấy sự tương tác đã xảy ra.
Triazolam
Ở 14 người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2 và triazolam 0,125 mg vào ngày 2 không có ảnh hưởng đáng kể đến các biến dược động học của triazolam so với triazolam và giả dược.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
Sau khi dùng đồng thời trong 7 ngày trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) và azithromycin (1200 mg), vào ngày thứ 7 không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh, sự tiếp xúc hoặc bài tiết qua nước tiểu của trimethoprim và sulfamethoxazole. Nồng độ azithromycin trong huyết thanh tương tự như nồng độ trong các nghiên cứu khác.
Thuốc chống đông máu đường uống loại coumarin
Trong một nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin được phát hiện không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của một liều warfarin 15 mg duy nhất.
Trong giai đoạn sau tiếp thị, các trường hợp tăng tác dụng chống đông máu đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời azithromycin và thuốc chống đông máu dạng coumarin. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, nên đánh giá lại tần suất sử dụng theo dõi thời gian đến prothrombin khi dùng azithromycin cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu loại coumarin.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin ở phụ nữ có thai, trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy azithromycin đi qua nhau thai nhưng không thấy tác dụng gây quái thai. Tính an toàn của azithromycin chưa được xác nhận liên quan đến việc sử dụng hoạt chất trong thai kỳ, do đó chỉ nên dùng azithromycin trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Giờ cho ăn
Sự bài tiết azithromycin vào sữa mẹ đã được quan sát nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ đang cho con bú xác định dược động học của sự bài tiết azithromycin trong sữa mẹ. Do đó không nên dùng azithromycin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. ngoại trừ trường hợp, theo đánh giá của bác sĩ, những lợi ích tiềm ẩn biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra đối với em bé.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột, tỷ lệ có thai đã được quan sát thấy sau khi dùng azithromycin. Sự liên quan của phát hiện này đối với loài người vẫn chưa được biết rõ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có bằng chứng cho thấy azithromycin có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng có hại được xác định trong quá trình tiến hành các thử nghiệm lâm sàng và trong quá trình giám sát sau tiếp thị, được chia nhỏ theo nhóm cơ quan hệ thống và theo tần suất. Các phản ứng có hại được xác định trong quá trình giám sát sau tiếp thị được thể hiện bằng chữ in nghiêng. Tần suất được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra với azithromycin dựa trên kết quả của các nghiên cứu lâm sàng và giám sát sau lưu hành:
* đối với bột chỉ dành cho dung dịch để tiêm truyền
Các phản ứng có hại với mối tương quan có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra đối với việc điều trị và dự phòng Mycobacterium Avium Complex dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng và giám sát sau tiếp thị. Những phản ứng bất lợi này khác nhau về cả loại và tần suất so với những phản ứng được báo cáo sau khi sử dụng các chế phẩm giải phóng tức thời hoặc giải phóng kéo dài:
04.9 Quá liều
Các tác dụng ngoại ý xảy ra với liều cao hơn khuyến cáo cũng tương tự như những biến cố xảy ra với liều bình thường. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ và triệu chứng chung thích hợp được chỉ định.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân - Macrolid. Mã ATC: J01FA10.
Azithromycin là thuốc đầu tiên trong phân nhóm kháng sinh macrolide, được gọi là azalide, và khác về mặt hóa học với erythromycin. Về mặt hóa học, nó có nguồn gốc từ việc chèn một nguyên tử nitơ vào vòng lacton của erythromycin A.
Tên hóa học của nó là: 9-deoxy-9a-aza-9a-metyl-9a-homoerythromycin A. Khối lượng phân tử là 749,0.
Azithromycin phát huy hoạt tính của nó bằng cách ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với các tiểu đơn vị của ribosom thập niên 50 và do đó ngăn chặn sự chuyển vị peptit, nhưng không ảnh hưởng đến sự tổng hợp axit nucleic. Chứng minh azithromycin trong ống nghiệm hoạt động chống lại "nhiều loại vi khuẩn bao gồm:
Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Liên cầu beta-tan huyết nhóm A), Phế cầu khuẩn, Liên cầu tan huyết alpha (nhóm viridant), các liên cầu khác e Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn gram dương kháng erythromycin nhưStreptococcus faecalis (enterococcus) và nhiều chủng Staphilococci kháng methicillin cho thấy đề kháng chéo ngay cả với azithromycin;
Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae và parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azithromycin thể hiện hoạt tính khác nhau chống lại Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Và Klebsiella spp.
Trong trường hợp nhiễm các loài vi khuẩn như vậy, các xét nghiệm về tính nhạy cảm trong ống nghiệm nên được thực hiện. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. và Pseudomonas aeruginosa chúng thường cứng rắn.
Vi khuẩn k an khí: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Vi khuẩn Fusobacterium hoại tử Và Propionibacterium acnes.
Vi sinh vật gây bệnh hoa liễu: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae và Haemophilus ducreyi.
Các vi sinh vật khác: Borrelia burgdorferi (Tác nhân gây bệnh lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. , Và Listeria monocytogenes.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Azithromycin ổn định hơn ở pH dạ dày so với erythromycin.
Ở người, sau khi uống, azithromycin được phân bố nhanh chóng và rộng khắp cơ thể, thời gian cần thiết để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2-3 giờ.
Phân bổ
Trong các nghiên cứu trên động vật, nồng độ azithromycin cao đã được quan sát thấy trong các tế bào thực bào. Hơn nữa, trong các mô hình thực nghiệm, nồng độ cao của azithromycin được giải phóng bởi các thực bào được kích hoạt so với các thực bào không được hoạt hóa. Hiện tượng này xác định, ở mô hình động vật, nồng độ cao của azithromycin tại vị trí nhiễm trùng.
Các nghiên cứu dược động học ở người cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn nồng độ azithromycin trong huyết tương (lên đến 50 lần so với nồng độ tối đa quan sát được trong huyết tương), do đó chỉ ra rằng thuốc liên kết nhiều với các mô cô đặc ở các cơ quan đích như phổi, amiđan và tuyến tiền liệt, vượt quá giá trị MIC90 đối với các tác nhân gây bệnh phổ biến nhất, sau một lần uống 500 mg.
Loại bỏ
Thời gian bán hủy cuối của huyết tương phản ánh chặt chẽ thời gian bán hủy suy giảm của mô (2 đến 4 ngày). Khoảng 12% liều IV được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi trong 3 ngày, hầu hết trong 24 giờ đầu. Thải trừ qua mật là con đường thải trừ chủ yếu của thuốc không thay đổi sau khi uống. Nồng độ rất cao của thuốc không thay đổi được tìm thấy trong mật người cùng với 10 chất chuyển hóa, chất sau được hình thành bởi quá trình khử methyl N và O, bằng cách hydroxyl hóa desosamine và vòng aglyconic và bằng cách phân cắt các chất liên hợp cladinose. HPLC và một phương pháp vi sinh để đánh giá nồng độ mô của các chất chuyển hóa này cho thấy rằng chúng không đóng vai trò gì trong hoạt động kháng khuẩn của azithromycin.
Dược động học ở những bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Một nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng sau một chế độ 5 ngày, giá trị AUC ở đối tượng cao tuổi (> 65 tuổi) cao hơn một chút so với đối tượng trẻ tuổi (
Chức năng thận bị thay đổi
Sau khi uống 1 gam azithromycin một lần, không có tác dụng dược động học nào được quan sát thấy ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 ml / phút.). Sự khác biệt có ý nghĩa thống kê được tìm thấy trong các giá trị AUC0-120 (8,8 mcg giờ / ml so với 11,7 mcg giờ / ml), Cmax (1,0 mcg / ml so với 1,6 mcg / ml) và CLr (2,3 ml / phút). / Kg so với 0,2 ml / phút / kg) trong nhóm rối loạn chức năng thận nặng (GFR
Thay đổi chức năng gan
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Loại A) đến trung bình (Loại B), không có bằng chứng về những thay đổi đáng kể về dược động học của azithromycin trong huyết thanh so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Ở những bệnh nhân này, sự thải trừ azithromycin qua nước tiểu dường như tăng lên, có lẽ như một sự bù đắp cho việc giảm thanh thải ở gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu trên động vật được thực hiện với liều cao vượt quá 40 lần so với liều tối đa được sử dụng trong thực hành lâm sàng, azithromycin được phát hiện gây ra chứng phospholipid có hồi phục, nhìn chung không có hậu quả độc tính rõ ràng. Tác dụng được chứng minh là có thể đảo ngược khi ngừng điều trị bằng azithromycin Ý nghĩa của những phát hiện này đối với cả động vật và con người vẫn chưa được biết.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Tá dược: canxi hydro photphat khan, tinh bột biến tính, natri lauryl sulfat, natri croscarmellose, natri carmellose, silica khan dạng keo, magnesi stearat.
Lớp phủ: hypromellose (E464), titanium dioxide (E171), triacetin (E1518), lactose monohydrat.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
36 tháng.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC chứa viên nén bao phim 3 x 500 mg.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
DOC Generici S.r.l. - Qua Turati 40 - 20121 Milan - Ý.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 mg viên nén bao phim 3 viên - A.I.C. n. 039508015.
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 7 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 8 năm 2013
