Thành phần hoạt tính: axit alendronic, cholecalciferol
FOSAVANCE Viên nén 70 mg / 2.800 IU
Các gói chèn Fosavance có sẵn cho các kích thước gói:- FOSAVANCE Viên nén 70 mg / 2.800 IU
- FOSAVANCE Viên nén 70 mg / 5.600 IU
Tại sao Fosavance được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
FOSAVANCE là gì?
FOSAVANCE là một viên thuốc có chứa hai hoạt chất, alendronic acid (thường được gọi là alendronate) và colecalciferol, được gọi là vitamin D3.
Alendronate là gì?
Alendronate thuộc nhóm thuốc không chứa nội tiết tố được gọi là bisphosphonates. Alendronate ngăn chặn quá trình mất xương xảy ra ở phụ nữ sau mãn kinh và giúp xây dựng lại xương. Alendronate làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và xương hông.
Vitamin D là gì?
Vitamin D là một chất dinh dưỡng thiết yếu cần thiết cho sự hấp thụ canxi và sức khỏe của xương, cơ thể chỉ có thể hấp thụ đầy đủ canxi từ thực phẩm nếu có đủ vitamin D. Thực phẩm có chứa vitamin D là rất ít. Nguồn cung cấp vitamin D chính xảy ra vào mùa hè thông qua việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, nơi tạo ra vitamin D trong da.Khi da già đi, nó tạo ra ít vitamin D. Quá ít vitamin D có thể dẫn đến mất xương và loãng xương. Thiếu vitamin D trầm trọng có thể gây yếu cơ, dẫn đến té ngã và tăng nguy cơ gãy xương.
FOSAVANCE được sử dụng để làm gì?
Bác sĩ đã kê đơn FOSAVANCE để điều trị loãng xương và giảm nguy cơ thiếu vitamin D. FOSAVANCE làm giảm nguy cơ gãy xương sống và xương hông ở phụ nữ sau khi mãn kinh.
Bệnh loãng xương là gì?
Loãng xương là tình trạng xương mỏng và yếu đi, thường gặp ở phụ nữ sau khi mãn kinh, ở thời kỳ mãn kinh, buồng trứng ngừng sản xuất nội tiết tố nữ estrogen giúp giữ cho khung xương của phụ nữ luôn khỏe mạnh, dẫn đến tình trạng mất xương và tạo xương. trở nên yếu hơn. Nguy cơ loãng xương càng cao khi phụ nữ đến tuổi mãn kinh sớm.
Trong giai đoạn đầu, bệnh loãng xương thường không có triệu chứng, tuy nhiên nếu không điều trị có thể bị gãy xương, mặc dù gãy xương thường rất đau đớn nhưng khi phát hiện ra người ta sẽ không cảm nhận được sự gãy xương của các đốt sống trong tình trạng giảm tầm vóc. Gãy xương có thể xảy ra trong các hoạt động hàng ngày như nâng tạ, hoặc với những chấn thương nhẹ thường không thể gây gãy xương bình thường. Gãy xương thường xảy ra ở hông, cột sống hoặc cổ tay và có thể không chỉ gây đau đớn mà còn có thể dẫn đến các biến dạng và khuyết tật đáng kể, chẳng hạn như lưng bị cong (gù) và hạn chế trong cử động.
Làm thế nào để điều trị loãng xương?
Cùng với việc điều trị bằng FOSAVANCE, bác sĩ có thể đề nghị thay đổi lối sống để cải thiện tình trạng của bạn, chẳng hạn như: Bỏ thuốc lá: Hút thuốc lá làm tăng tốc độ mất xương và do đó có thể làm tăng nguy cơ gãy xương.
Tập thể dục Giống như cơ bắp, xương cần tập thể dục để duy trì sự cứng cáp và khỏe mạnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi bắt đầu bất kỳ chương trình tập thể dục nào.
Chế độ ăn uống cân bằng Bác sĩ sẽ có thể cung cấp thông tin về chế độ ăn kiêng hoặc về nhu cầu có thể dùng thực phẩm bổ sung.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Fosavance
Đừng lấy FOSAVANCE
- nếu bạn bị dị ứng với alendronat natri trihydrat, cholecalciferol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn có một số vấn đề với thực quản (ống nối miệng với dạ dày), chẳng hạn như hẹp hoặc khó nuốt,
- nếu bạn không thể đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút,
- nếu bác sĩ nói với bạn rằng bạn có lượng canxi trong máu thấp.
Nếu bạn nghĩ rằng bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn, đừng uống thuốc viên. Tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn và làm theo các hướng dẫn được đưa ra.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Fosavance
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng FOSAVANCE nếu:
- bị các vấn đề về thận,
- có, hoặc gần đây đã gặp khó khăn khi nuốt hoặc có vấn đề với hệ tiêu hóa,
- bác sĩ nói với bạn rằng bạn bị Barrett thực quản (một căn bệnh liên quan đến những thay đổi trong các tế bào lót phần dưới của thực quản bên trong),
- họ đã nói với bạn rằng bạn có vấn đề với việc hấp thụ khoáng chất trong dạ dày hoặc ruột (hội chứng kém hấp thu),
- có sức khỏe răng miệng kém, bị bệnh nướu răng, đang có ý định nhổ răng hoặc không khám răng định kỳ,
- bị ung thư,
- đang hóa trị hoặc xạ trị,
- đang dùng corticosteroid (chẳng hạn như prednisone hoặc dexamethasone),
- bạn đang hoặc đã từng hút thuốc (vì điều này có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về răng miệng).
Bạn có thể được yêu cầu khám răng trước khi bắt đầu điều trị bằng FOSAVANCE.
Điều quan trọng là phải giữ vệ sinh răng miệng tốt trong khi điều trị bằng FOSAVANCE. Bạn nên khám răng định kỳ trong suốt quá trình điều trị và nên liên hệ với bác sĩ hoặc nha sĩ nếu bạn gặp bất kỳ loại vấn đề nào về răng hoặc miệng như lung lay, đau hoặc sưng.
Có thể bị kích ứng, viêm hoặc loét thực quản (ống nối miệng với dạ dày) thường kèm theo các triệu chứng đau ngực, ợ chua, khó hoặc đau khi nuốt, đặc biệt nếu bệnh nhân không uống một ly nước máy. và / hoặc kéo dài trong 30 phút đầu tiên sau khi dùng FOSAVANCE Các tác dụng phụ này có thể trở nên tồi tệ hơn nếu bệnh nhân tiếp tục dùng FOSAVANCE sau khi gặp các triệu chứng này.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên dùng FOSAVANCE cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Fosavance
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Thuốc bổ sung canxi, thuốc kháng axit và một số loại thuốc uống có khả năng cản trở sự hấp thu FOSAVANCE nếu uống cùng lúc. các loại thuốc uống hoặc chất bổ sung khác.
Một số loại thuốc giảm đau hoặc thấp khớp kéo dài được gọi là NSAID (ví dụ: axit acetylsalicylic hoặc ibuprofen) có thể gây ra các vấn đề về tiêu hóa. Do đó, nên thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này với FOSAVANCE.
Có khả năng là một số loại thuốc hoặc phụ gia thực phẩm có thể ngăn không cho vitamin D trong FOSAVANCE xâm nhập vào cơ thể bạn, bao gồm các chất thay thế chất béo nhân tạo, dầu khoáng, thuốc giảm cân, orlistat và các loại thuốc giảm cholesterol cholestyramine và cholestipol dùng để co giật (động kinh) ( chẳng hạn như phenytoin hoặc phenobarbital) chúng có thể làm giảm hiệu quả của vitamin D. Có thể cân nhắc việc bổ sung các chất bổ sung vitamin D khác trên cơ sở cá nhân.
FOSAVANCE với đồ ăn thức uống
Thức ăn và đồ uống (kể cả nước khoáng) có khả năng làm giảm hiệu quả của FOSAVANCE nếu uống cùng lúc. Do đó, điều quan trọng là làm theo các hướng dẫn được đưa ra trong Cách thực hiện FOSAVANCE. Bạn phải đợi ít nhất 30 phút trước khi dùng bất kỳ thức ăn và thức uống nào khác ngoài nước máy.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
FOSAVANCE chỉ được chỉ định cho phụ nữ sau khi mãn kinh. Không dùng FOSAVANCE nếu bạn đang mang thai hoặc nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc nếu bạn đang cho con bú.
Lái xe hoặc sử dụng máy móc
Các tác dụng phụ (ví dụ như mờ mắt, chóng mặt và đau xương, cơ hoặc khớp nghiêm trọng) đã được báo cáo với FOSAVANCE có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn (xem phần Tác dụng phụ có thể xảy ra).
Nếu có bất kỳ phản ứng phụ nào xảy ra, bạn không nên lái xe cho đến khi cảm thấy khỏe.
FOSAVANCE có chứa lactose và sucrose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Fosavance: Posology
Luôn dùng FOSAVANCE chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Uống một viên FOSAVANCE mỗi tuần một lần.
Thực hiện theo các hướng dẫn dưới đây một cách cẩn thận.
1) Chọn ngày trong tuần phù hợp nhất với các hoạt động của bạn. Uống một viên FOSAVANCE mỗi tuần một lần vào ngày bạn đã chọn.
Điều rất quan trọng là bạn phải làm theo các hướng dẫn 2), 3), 4) và 5) để tạo điều kiện đưa viên FOSAVANCE nhanh chóng vào dạ dày và giúp giảm khả năng kích thích thực quản (ống nối miệng của bạn với dạ dày). dạ dày).
2) Sau khi rời khỏi giường để bắt đầu ngày mới và trước khi dùng bất kỳ thức ăn, thức uống hoặc thuốc nào khác, hãy nuốt toàn bộ viên FOSAVANCE của bạn với một ly nước máy đầy (không phải nước khoáng) (không dưới 200ml), sao cho FOSAVANCE được hấp thụ đúng cách.- Không dùng với nước khoáng (vẫn còn hoặc sủi tăm).
- Không dùng với cà phê hoặc trà.
- Không dùng với nước trái cây hoặc sữa.
Không nghiền nát hoặc nhai hoặc để viên thuốc tan trong miệng, do có thể hình thành vết loét trong khoang miệng.
3) Không nằm - giữ thân thẳng đứng (khi ngồi, đứng hoặc đi bộ) - ít nhất 30 phút sau khi nuốt viên thuốc. Đừng thư giãn cho đến khi bạn đã ăn một thứ gì đó.
4) FOSAVANCE không nên uống trước khi đi ngủ hoặc trước khi ra khỏi giường vào đầu ngày mới.
5) Nếu bạn cảm thấy khó khăn hoặc đau khi nuốt, đau ngực, hoặc phát triển hoặc trầm trọng hơn tình trạng nóng rát ở dạ dày trên, hãy ngừng dùng FOSAVANCE và liên hệ với bác sĩ của bạn.
6) Sau khi nuốt viên FOSAVANCE, hãy đợi ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng bất kỳ loại thuốc nào khác trong ngày, bao gồm thuốc kháng axit, thuốc bổ sung canxi và vitamin. FOSAVANCE chỉ có hiệu quả khi uống lúc đói.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Fosavance
Nếu bạn lấy nhiều FOSAVANCE hơn mức bạn nên
Nếu bạn uống nhầm quá nhiều viên, hãy uống một ly sữa đầy và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức. Không gây nôn và không nằm nghỉ.
Nếu bạn quên lấy FOSAVANCE
Nếu bạn quên uống thuốc, chỉ cần uống một viên FOSAVANCE vào sáng hôm sau. Không uống hai viên Trong cùng ngày. Sau đó, tiếp tục dùng máy tính bảng vào ngày bạn đã chọn trong tuần.
Nếu bạn ngừng dùng FOSAVANCE
Điều quan trọng là bạn phải dùng FOSAVANCE miễn là bác sĩ kê đơn. Vì không biết bạn nên dùng FOSAVANCE trong bao lâu, bạn nên kiểm tra định kỳ với bác sĩ xem có cần tiếp tục dùng thuốc này hay không để xác định xem FOSAVANCE có còn phù hợp để bạn sử dụng hay không.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Fosavance là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Đi khám bác sĩ ngay nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, có thể nghiêm trọng và bạn có thể cần được điều trị y tế khẩn cấp:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- ợ chua ở phần trên của dạ dày; khó nuốt; đau khi nuốt; vết loét trong thực quản (ống nối miệng với dạ dày) có thể gây đau ngực, ợ chua hoặc khó hoặc đau khi nuốt.
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- phản ứng dị ứng như phát ban; sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng, có thể gây khó thở hoặc khó nuốt; phản ứng da nghiêm trọng,
- đau trong miệng và / hoặc hàm, sưng hoặc loét bên trong miệng, tê hoặc cảm giác nặng ở hàm hoặc lung lay răng. Đây có thể là dấu hiệu của tổn thương xương hàm (hoại tử xương) thường liên quan đến việc chậm lành thương và nhiễm trùng, thường xảy ra sau khi nhổ răng. Hãy liên hệ với bác sĩ và nha sĩ nếu bạn gặp các triệu chứng này.
- Gãy xương đùi bất thường có thể hiếm khi xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân đang điều trị loãng xương lâu dài. Hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn thấy đau, yếu hoặc khó chịu ở đùi, hông hoặc háng vì đây có thể là dấu hiệu sớm của khả năng gãy xương của xương đùi,
- đau xương, cơ và / hoặc khớp nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ khác bao gồm
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người):
- đau xương, cơ và / hoặc khớp đôi khi nghiêm trọng.
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- sưng khớp,
- đau bụng; cảm giác khó chịu ở dạ dày hoặc ợ hơi sau bữa ăn; táo bón; cảm giác đầy hoặc chướng bụng trong dạ dày; tiêu chảy, khí ruột,
- rụng tóc; ngứa,
- đau đầu; chóng mặt,
- sự mệt mỏi; sưng tay hoặc chân.
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- buồn nôn; Anh ấy nói lại,
- kích ứng hoặc viêm thực quản (ống nối miệng với dạ dày của bạn) hoặc dạ dày,
- phân đen hoặc sẫm màu,
- mờ mắt; đau mắt hoặc đỏ,
- phát ban; đỏ da,
- các triệu chứng giống cúm thoáng qua, chẳng hạn như đau nhức cơ thể, thường cảm thấy không khỏe và đôi khi kèm theo sốt thường khi bắt đầu điều trị,
- rối loạn vị giác.
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- các triệu chứng của nồng độ canxi trong máu thấp bao gồm chuột rút hoặc co thắt cơ và / hoặc ngứa ran ở các ngón tay hoặc xung quanh miệng,
- loét dạ dày tá tràng hoặc dạ dày (đôi khi nghiêm trọng hoặc kèm theo chảy máu),
- thu hẹp thực quản (ống nối miệng với dạ dày của bạn),
- phát ban trở nên tồi tệ hơn khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời,
- Loét miệng.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V.
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và vỉ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Bảo quản trong vỉ ban đầu để tránh ẩm và ánh sáng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường. 6. Nội dung của gói và các thông tin khác
FOSAVANCE
Các thành phần hoạt tính là axit alendronic và cholecalciferol (vitamin D3). Mỗi viên chứa 70 mg axit alendronic (dưới dạng natri trihydrat) và 70 microgam (2.800 IU) cholecalciferol (vitamin D3).
Các thành phần khác là cellulose vi tinh thể (E460), lactose khan, triglyceride chuỗi trung bình, gelatin, natri croscarmellose, sucrose, keo silica, magie stearat (E572), butylhydroxytoluene (E321), tinh bột biến tính (ngô) và natri và nhôm silicat (E554 ).
FOSAVANCE trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén FOSAVANCE 70 mg / 2.800 IU có sẵn dưới dạng viên nén hình viên nang màu trắng đến trắng nhạt, được khắc với đường viền của hình ảnh xương ở một mặt và "710" ở mặt kia.
FOSAVANCE có sẵn trong các gói chứa 2, 4, 6 hoặc 12 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
FOSAVANCE 70 MG / 2.800 IU TABLETS
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 70 mg axit alendronic (dưới dạng natri trihydrat) và 70 mcg (2.800 IU) cholecalciferol (vitamin D3).
Tá dược với các tác dụng đã biết:
Mỗi viên chứa 62 mg lactose (dưới dạng lactose khan) và 8 mg sucrose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Viên nén hình con nhộng từ trắng đến trắng nhạt được chạm nổi với đường viền của hình ảnh xương ở một mặt và "710" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
FOSAVANCE được chỉ định để điều trị chứng loãng xương sau mãn kinh ở phụ nữ có nguy cơ thiếu vitamin D. FOSAVANCE làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và xương hông.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo là một viên một lần một tuần.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng nếu họ bỏ lỡ một liều FOSAVANCE, họ nên uống một viên vào buổi sáng hôm sau ngày họ nhận thấy. Bạn không nên uống hai viên trong cùng một ngày mà nên bắt đầu lại uống một viên mỗi tuần, vào ngày đã chọn như đã thiết lập trước đó.
Do bản chất của quá trình bệnh là loãng xương, FOSAVANCE nên được sử dụng như một liệu pháp lâu dài.
Thời gian điều trị bằng bisphosphonate tối ưu cho bệnh loãng xương chưa được xác định. Cần đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị ở từng bệnh nhân theo định kỳ dựa trên lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn của FOSAVANCE, đặc biệt là sau 5 năm sử dụng trở lên.
Bệnh nhân nên bổ sung canxi nếu chế độ ăn uống không đủ (xem phần 4.4). Trên cơ sở cá nhân, việc bổ sung thêm vitamin D cần được xem xét tính đến tất cả lượng vitamin D hàng ngày được dùng cùng với Vitamin và thực phẩm chức năng. 2.800 IU vitamin D3 đến FOSAVANCE 400 IU vitamin D một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu.
Dân số già
Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt liên quan đến tuổi về hiệu quả hoặc tính an toàn của alendronat được chứng minh. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân bị tổn thương thận
Không khuyến cáo FOSAVANCE ở bệnh nhân suy thận khi độ thanh thải creatinin dưới 35 ml / phút vì không có kinh nghiệm về vấn đề này. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn 35 ml / phút.
Dân số nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của FOSAVANCE ở trẻ em dưới 18 tuổi. Không nên sử dụng FOSAVANCE cho trẻ em dưới 18 tuổi vì không có sẵn dữ liệu về sự kết hợp của alendronic acid và colecalciferol. Dữ liệu hiện có về axit alendronic ở trẻ em được mô tả trong phần 5.1.
Phương pháp điều trị
Sử dụng bằng miệng.
Để có được sự hấp thụ đầy đủ của alendronat:
Chỉ nên uống FOSAVANCE với nước máy (không phải nước khoáng) ít nhất 30 phút trước bất kỳ thức ăn, thức uống hoặc thuốc nào (bao gồm thuốc kháng axit, thuốc bổ sung canxi và vitamin) trong ngày. Đồ uống khác (bao gồm cả nước khoáng), thực phẩm và một số sản phẩm thuốc có khả năng làm giảm sự hấp thu của alendronat (xem phần 4.5 và 4.8).
Phải tuân thủ chính xác các hướng dẫn sau đây để giảm thiểu nguy cơ kích ứng thực quản và các phản ứng có hại liên quan (xem phần 4.4):
• Chỉ nên uống FOSAVANCE sau khi ra khỏi giường để bắt đầu ngày mới với một cốc nước đầy (không dưới 200 ml).
• Bệnh nhân chỉ nên nuốt toàn bộ FOSAVANCE. Bệnh nhân không nên nghiền nát hoặc nhai hoặc hòa tan viên thuốc trong miệng do có nguy cơ gây loét hầu họng.
• Bệnh nhân không nên nằm ít nhất 30 phút sau khi uống FOSAVANCE và miễn là họ chưa ăn gì.
• Không nên uống FOSAVANCE trước khi đi ngủ hoặc trước khi ra khỏi giường vào đầu ngày mới.
04.3 Chống chỉ định
- Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
- Rối loạn thực quản và các yếu tố khác làm chậm quá trình thải ra ngoài của thực quản như chứng hẹp bao quy đầu hoặc chứng achalasia.
- Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
- Hạ calci huyết.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Alendronate
Phản ứng có hại của đường tiêu hóa trên
Alendronate có thể gây kích ứng cục bộ niêm mạc đường tiêu hóa trên. Do khả năng làm trầm trọng thêm bệnh cơ bản, nên thận trọng khi dùng alendronate cho bệnh nhân có rối loạn tiêu hóa trên hoạt động, chẳng hạn như khó nuốt, thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng, loét hoặc với tiền sử gần đây (trong năm trước) mắc bệnh đường tiêu hóa lớn như loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa đang hoạt động hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa trên loại trừ tạo hình môn vị (xem phần 4.3). Ở những bệnh nhân đã biết Barrett thực quản, người kê đơn phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn alendronate trên cơ sở cá nhân.
Các phản ứng thực quản (một số nghiêm trọng và cần phải nhập viện) như viêm thực quản, loét thực quản và ăn mòn thực quản, hiếm khi xảy ra sau khi thắt thực quản, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng alendronat. và tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu xảy ra các triệu chứng kích ứng thực quản như khó nuốt, đau mắt hoặc đau sau màng cứng hoặc phát triển hoặc trở nên trầm trọng hơn của chứng ợ nóng (xem phần 4.8).
Nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở thực quản dường như lớn hơn ở những bệnh nhân không dùng alendronate đúng cách và / hoặc những người tiếp tục dùng alendronate sau khi xuất hiện các triệu chứng gợi ý kích ứng thực quản. Điều rất quan trọng là bệnh nhân phải biết và hiểu cách dùng thuốc (xem phần 4.2). Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng nếu không tuân thủ các biện pháp phòng ngừa này, nguy cơ mắc các vấn đề về thực quản có thể tăng lên.
Trong khi không ghi nhận nguy cơ gia tăng trong các thử nghiệm lâm sàng lớn với alendronate, các trường hợp loét dạ dày và tá tràng hiếm gặp (sau khi tiếp thị), một số nghiêm trọng và có liên quan đến biến chứng, đã được báo cáo (xem phần 4.8).
U xương hàm trên / hàm dưới
U xương hàm, thường liên quan đến nhổ răng và / hoặc nhiễm trùng cục bộ (bao gồm cả viêm tủy xương), đã được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư nhận phác đồ bao gồm bisphosphonates chủ yếu tiêm tĩnh mạch. Nhiều bệnh nhân trong số này cũng đã được điều trị bằng hóa trị và corticosteroid. Chứng viêm xương hàm cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị loãng xương được điều trị bằng bisphosphonat đường uống.
Khi đánh giá nguy cơ phát triển hoại tử xương hàm của cá nhân, các yếu tố nguy cơ sau đây cần được xem xét:
• hiệu lực của bisphosphonate (tối đa đối với axit zoledronic), đường dùng (xem ở trên) và liều tích lũy
• ung thư, hóa trị, xạ trị, corticosteroid, thuốc ức chế hình thành mạch, hút thuốc
• tiền sử bệnh nha khoa, vệ sinh răng miệng kém, bệnh nha chu, các thủ thuật nha khoa xâm lấn và răng giả vừa khít.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng bisphosphonat đường uống ở những bệnh nhân có sức khỏe răng miệng kém, cần phải khám răng với các quy trình nha khoa phòng ngừa thích hợp.
Trong quá trình điều trị, những bệnh nhân này nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn nếu có thể. Ở những bệnh nhân đã bị hoại tử xương hàm trong khi điều trị bằng bisphosphonate, phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này. Đối với những bệnh nhân cần thủ thuật nha khoa, không có dữ liệu nào cho thấy việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate làm giảm nguy cơ hoại tử xương hàm. Nhận định lâm sàng của bác sĩ điều trị phải định hướng chương trình quản lý của từng bệnh nhân, dựa trên đánh giá cá nhân về tỷ lệ rủi ro / lợi ích.
Trong thời gian điều trị bằng bisphosphonates, tất cả bệnh nhân nên được khuyến khích giữ vệ sinh răng miệng tốt, khám răng định kỳ và báo cáo bất kỳ loại triệu chứng răng miệng nào như di động răng, đau hoặc sưng.
Đau cơ xương khớp
Đau xương, khớp và / hoặc cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng bisphosphonates. Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các triệu chứng này hiếm khi nghiêm trọng và / hoặc gây tàn tật (xem phần 4.8). Thời gian khởi phát triệu chứng dao động từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu điều trị, việc ngừng điều trị giúp giảm triệu chứng ở hầu hết bệnh nhân. Sau khi dùng lại cùng một loại thuốc hoặc một bisphosphonate khác, một nhóm bệnh nhân bị tái phát các triệu chứng.
Gãy xương đùi không điển hình
Gãy xương đùi và gãy xương dưới xương không điển hình đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân đang điều trị bằng bisphosphonate dài hạn để điều trị loãng xương.Những vết gãy ngang hoặc xiên ngắn này có thể xảy ra ở bất kỳ vị trí nào trong xương đùi từ ngay dưới đường nối nhỏ hơn đến phía trên đường xương đòn. Những gãy xương này xảy ra tự nhiên hoặc sau một chấn thương nhỏ, và một số bệnh nhân bị đau đùi hoặc đau háng, thường liên quan đến bằng chứng hình ảnh về gãy xương do căng thẳng, vài tuần hoặc vài tháng trước khi gãy xương đùi hoàn toàn. Gãy xương đùi liên tục, nên kiểm tra xương đùi bên cạnh. Việc chữa lành các vết gãy này cũng đã được báo cáo hạn chế. Ở những bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi không điển hình, nên cân nhắc ngắt quãng liệu pháp bisphosphonate trong khi bệnh nhân được đánh giá dựa trên lợi ích cá nhân. -tỷ lệ nhanh.
Trong khi điều trị bằng bisphosphonates, bệnh nhân nên báo cáo bất kỳ cơn đau nào ở đùi, hông hoặc háng và bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng như vậy nên được đánh giá xem có gãy xương đùi không hoàn toàn hay không.
Tổn thương thận
Không khuyến cáo sử dụng FOSAVANCE ở bệnh nhân suy thận khi độ thanh thải creatinin dưới 35 ml / phút (xem phần 4.2).
Chuyển hóa xương và khoáng chất
Các nguyên nhân gây loãng xương không phải do thiếu hụt estrogen và tuổi tác phải được xem xét cẩn thận.
Hạ canxi máu phải được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng FOSAVANCE (xem phần 4.3). Các rối loạn chuyển hóa khoáng chất khác (như thiếu vitamin D và suy tuyến cận giáp) cũng nên được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu điều trị bằng FOSAVANCE. Vitamin D trong FOSAVANCE không thích hợp để điều chỉnh vitamin Thiếu D. Ở những bệnh nhân có các tình trạng lâm sàng này, nên theo dõi nồng độ canxi huyết thanh và các triệu chứng của hạ canxi máu trong khi điều trị bằng FOSAVANCE.
Do tác dụng tích cực của alendronat trong việc tăng quá trình khoáng hóa xương, giảm nồng độ canxi và phosphat huyết thanh có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân đang dùng glucocorticoid có thể bị giảm hấp thu canxi. Việc giảm như vậy thường xảy ra. Tuy nhiên, đôi khi có báo cáo hiếm gặp về hạ canxi máu có triệu chứng nặng và thường ở những bệnh nhân có các tình trạng dễ mắc (ví dụ, suy tuyến cận giáp, thiếu vitamin D và kém hấp thu canxi) (xem phần 4.8).
Cholecalciferol
Vitamin D3 có thể làm tăng mức độ tăng canxi huyết và / hoặc tăng canxi niệu khi dùng cho bệnh nhân mắc các bệnh liên quan đến sản xuất quá mức không thường xuyên của calcitriol (ví dụ: bệnh bạch cầu, ung thư hạch, bệnh sarcoidosis). Ở những bệnh nhân này, cần theo dõi canxi huyết thanh và niệu.
Bệnh nhân kém hấp thu có thể không hấp thụ đầy đủ vitamin D3.
Tá dược vừa đủ
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose và sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy giảm sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Alendronate
Thực phẩm và đồ uống (bao gồm cả nước khoáng), chất bổ sung canxi, thuốc kháng axit và các loại thuốc uống khác, khi dùng cùng lúc với alendronate, có khả năng cản trở sự hấp thu của alendronate. Do đó, bệnh nhân nên để ít nhất 30 phút trôi qua sau khi dùng alendronat trước khi dùng bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác bằng đường uống (xem phần 4.2 và 5.2).
Vì việc sử dụng Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có liên quan đến kích ứng đường tiêu hóa, nên thận trọng khi điều trị đồng thời với alendronat.
Cholecalciferol
Olestra, dầu khoáng, orlistat và các chất cô lập mật (ví dụ như cholestyramine, colestipol) có thể cản trở sự hấp thu vitamin D. Thuốc chống co giật, cimetidine và thiazide có thể làm tăng sự dị hóa của vitamin D. Có thể cân nhắc bổ sung vitamin D trên cơ sở cá nhân .
04.6 Mang thai và cho con bú
FOSAVANCE chỉ dùng cho phụ nữ sau mãn kinh và do đó không nên dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Thai kỳ
Không có hoặc hạn chế dữ liệu về việc sử dụng alendronat ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên hệ sinh sản. Alendronat gây ra chứng khó tiêu do hạ canxi máu ở chuột mang thai (xem phần 5.3). Tăng canxi huyết và độc tính sinh sản đã được quan sát thấy khi dùng vitamin D liều cao trong các nghiên cứu trên động vật (xem phần 5.3) Không nên sử dụng FOSAVANCE trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Người ta chưa biết liệu alendronate / các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh. Alendronate không nên dùng trong thời kỳ cho con bú. Cholecalciferol và một số chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đi vào sữa mẹ.
Khả năng sinh sản
Bisphosphonat được kết hợp vào chất nền xương, từ đó chúng được giải phóng dần dần trong khoảng thời gian nhiều năm. Lượng bisphosphonat được kết hợp vào xương người lớn, và do đó lượng có sẵn để giải phóng vào hệ tuần hoàn, liên quan trực tiếp đến liều lượng và thời gian sử dụng bisphosphonat (xem phần 5.2). Không có dữ liệu về nguy cơ bào thai ở người. Tuy nhiên, về lý thuyết có nguy cơ gây hại cho thai nhi, chủ yếu là hệ xương, nếu phụ nữ có thai sau khi hoàn thành một đợt điều trị bằng bisphosphonate. Tác động đến nguy cơ của các biến số như thời gian từ khi ngừng điều trị bằng bisphosphonate đến khi thụ thai, loại bisphosphonate được sử dụng và đường dùng (tiêm tĩnh mạch so với đường uống) chưa được nghiên cứu.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
FOSAVANCE có thể có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc ở những bệnh nhân gặp một số phản ứng bất lợi nhất định (ví dụ như mờ mắt, chóng mặt và đau xương, cơ hoặc khớp nghiêm trọng (xem phần 4.8)).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Các phản ứng ngoại ý thường được báo cáo là phản ứng có hại ở đường tiêu hóa trên bao gồm đau bụng, khó tiêu, loét thực quản, khó nuốt, chướng bụng và trào ngược axit (> 1%).
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng bất lợi sau đây đến từ các nghiên cứu lâm sàng và / hoặc từ việc sử dụng alendronat sau khi tiếp thị.
Không có phản ứng phụ nào khác được xác định khi kết hợp alendronate và cholecalciferol.
Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 đến
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ xảy ra sau khi sản phẩm được cấp phép là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. , trang mạng: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Quá liều
Alendronate
Triệu chứng
Hạ canxi máu, giảm phosphat máu và các phản ứng có hại ở đường tiêu hóa trên, chẳng hạn như rối loạn dạ dày, ợ chua, viêm thực quản, viêm dạ dày hoặc loét, có thể là hậu quả của việc uống quá liều.
Ban quản lý
Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều với alendronate. Trong trường hợp quá liều với FOSAVANCE, hãy cho uống sữa hoặc thuốc kháng acid có liên kết với alendronat.
Cholecalciferol
Độc tính của vitamin D chưa được ghi nhận trong quá trình điều trị mãn tính ở người lớn khỏe mạnh nói chung với liều dưới 10.000 IU / ngày. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên người lớn khỏe mạnh, liều 4.000 IU vitamin D3 hàng ngày trong tối đa 5 tháng không liên quan đến tăng canxi niệu hoặc tăng canxi huyết.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc điều trị các bệnh về xương, bisphosphonates, phối hợp.
Mã ATC: M05BB03.
FOSAVANCE là một viên thuốc kết hợp có chứa hai hoạt chất alendronat natri trihydrat và colecalciferol (vitamin D3).
Cơ chế hoạt động
Alendronate
Alendronate natri là một bisphosphonate hoạt động như một chất ức chế cụ thể quá trình hủy xương qua trung gian hủy cốt bào mà không ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình hình thành xương. Hoạt động bị ức chế, nhưng việc tuyển dụng và kết dính của tế bào hủy xương không bị suy giảm. Mô xương được hình thành trong quá trình điều trị bằng alendronate về chất lượng là bình thường.
Cholecalciferol (vitamin D3)
Vitamin D3 được sản xuất trong da thông qua quá trình chuyển hóa 7-dehydrocholesterol thành vitamin D3 bằng tia cực tím. Trong trường hợp không tiếp xúc đầy đủ với ánh sáng mặt trời, vitamin D3 là một chất dinh dưỡng cần thiết. Vitamin D3 được chuyển đổi thành 25-hydroxyvitamin D3 trong gan và được dự trữ cho nhu cầu của cơ thể. sự điều chỉnh. Hoạt động chính của 1,25-dihydroxyvitamin D3 là tăng hấp thu cả canxi và photphat ở ruột và điều hòa canxi huyết thanh, bài tiết canxi và photphat ở thận, hình thành xương và tiêu xương.
Vitamin D3 cần thiết cho sự hình thành xương bình thường. Sự thiếu hụt vitamin D. xảy ra khi cả việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và chế độ ăn uống không đủ. Thiếu canxi có liên quan đến cân bằng canxi âm, mất xương và tăng nguy cơ gãy xương. Trong trường hợp nghiêm trọng, thiếu hụt dẫn đến cường cận giáp thứ phát, giảm phosphat máu, yếu cơ gần và nhuyễn xương, do đó làm tăng nguy cơ ngã và gãy xương ở những người bị loãng xương Bổ sung vitamin D làm giảm những nguy cơ này và hậu quả của chúng.
Loãng xương được định nghĩa là mật độ chất khoáng của xương (BMD) của cột sống hoặc hông nhỏ hơn 2,5 độ lệch chuẩn (SD) so với giá trị trung bình của dân số trẻ bình thường hoặc tiền sử gãy xương dễ gãy, bất kể BMD.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Các nghiên cứu về FOSAVANCE
Ảnh hưởng của FOSAVANCE (alendronate 70 mg / vitamin D3 2.800 IU) trên các thông số vitamin D đã được chứng minh trong một nghiên cứu đa quốc gia kéo dài 15 tuần với 682 phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương (25-hydroxyvitamin D huyết thanh lúc ban đầu: trung bình 56 nmol / l [22,3 ng / ml]; khoảng 22,5-225 nmol / l [9-90 ng / ml]). Bệnh nhân được điều trị với công thức liều thấp hơn (70 mg / 2.800 IU) của FOSAVANCE (n = 350) hoặc với FOSAMAX (alendronate) 70 mg (n = 332) mỗi tuần một lần; bổ sung vitamin D bị cấm. Sau 15 tuần điều trị, mức trung bình của 25-hydroxyvitamin D huyết thanh cao hơn đáng kể (26%) trong nhóm FOSAVANCE (70 mg / 2.800 IU) (56 nmol / l [23 ng / ml]) so với nhóm được điều trị bằng alendronat đơn thuần (46 nmol / l [18,2 ng / ml]) Tỷ lệ bệnh nhân thiếu vitamin D (25-hydroxyvitamin D huyết thanh
Các nghiên cứu về alendronate
Tương đương trị liệu của alendronate 70 mg mỗi tuần một lần (n = 519) và alendronate 10 mg / ngày (n = 370) đã được chứng minh trong một nghiên cứu đa trung tâm kéo dài một năm về phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương. một năm là 5,1% (KTC 95%: 4,8, 5,4%) ở nhóm 70 mg mỗi tuần một lần và 5,4% (KTC 95%: 5,0, 5,8%) ở nhóm 10 mg / ngày. Mức tăng trung bình của BMD là 2,3% và 2,9% ở cổ xương đùi và 2, 9% và 3,1% ở hông đối với nhóm 70 mg một lần một tuần và 10 mg một lần mỗi ngày, tương ứng. Hai nhóm điều trị cũng tương tự nhau về sự gia tăng DMO ở các quận xương khác.
Ảnh hưởng của alendronat lên khối lượng xương và tỷ lệ gãy xương ở phụ nữ sau mãn kinh đã được kiểm tra trong hai nghiên cứu hiệu quả ban đầu có thiết kế giống hệt nhau (n = 994) và trong Thử nghiệm can thiệp gãy xương (FIT: n = 6,459).
Trong các nghiên cứu hiệu quả ban đầu, mức tăng trung bình của BMD khi dùng alendronate 10 mg / ngày so với giả dược ở 3 tuổi là 8,8%, 5,9% và 7,8% ở cột sống, cột sống, cổ xương đùi và xương đùi. Ngay cả DMO của sinh vật trong TOTO nó tăng lên đáng kể. C "là giảm 48% (alendronat 3,2% vs giả dược 6,2%) trong tỷ lệ bệnh nhân được điều trị bằng alendronat bị gãy một hoặc nhiều đốt sống so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong thời gian kéo dài hai năm của các nghiên cứu này, BMD tiếp tục tăng ở cột sống và trochanter và duy trì ổn định ở cổ và thân xương đùi. trong TOTO.
FIT bao gồm hai nghiên cứu đối chứng với giả dược về alendronate một lần mỗi ngày (5 mg mỗi ngày trong hai năm và 10 mg mỗi ngày trong một hoặc hai năm nữa):
• FIT 1: Một nghiên cứu kéo dài ba năm trên 2.027 bệnh nhân bị gãy (nén) ít nhất một đốt sống tại thời điểm ban đầu. Trong nghiên cứu này, lượng alendronate hàng ngày làm giảm 47% tỷ lệ gãy xương sống mới ≥1 (alendronate 7,9% vs giả dược 15,0%). Tỷ lệ gãy xương hông cũng giảm có ý nghĩa thống kê (1,1% vs 2,2%, giảm 51%).
• FIT 2: Một nghiên cứu kéo dài 4 năm trên 4.432 bệnh nhân có khối lượng xương thấp nhưng không bị gãy đốt sống tại thời điểm ban đầu. Trong nghiên cứu này, một sự khác biệt đáng kể đã được quan sát thấy trong phân tích phân nhóm phụ nữ bị loãng xương (37% dân số nghiên cứu tổng thể, bị loãng xương như đã định nghĩa ở trên) về tỷ lệ gãy xương hông (alendronate 1,0%. vs giả dược 2,2%, giảm 56%) và tỷ lệ gãy ≥1 đốt sống (2,9% vs 5,8%, giảm 50%).
Dữ liệu phòng thí nghiệm
Trong các thử nghiệm lâm sàng, giảm canxi và phosphat huyết thanh không triệu chứng, nhẹ và thoáng qua đã được báo cáo ở khoảng 18% và 10% bệnh nhân được điều trị bằng alendronat 10 mg / ngày, so với khoảng 12% và 3% ở những người được điều trị bằng giả dược. . Tuy nhiên, tỷ lệ canxi huyết thanh giảm đến
Dân số nhi khoa
Natri alendronat đã được nghiên cứu ở một số ít bệnh nhân dưới 18 tuổi mắc chứng khiếm khuyết tăng sinh xương.
05.2 Đặc tính dược động học
Alendronate
Sự hấp thụ
So với liều tham chiếu tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng trung bình qua đường uống của alendronat ở phụ nữ là 0,64% đối với các liều từ 5 mg đến 70 mg được dùng sau khi nhịn ăn qua đêm và 2 giờ trước bữa ăn sáng tiêu chuẩn. Tương tự, sinh khả dụng giảm xuống khoảng 0,46% và 0,39 % khi alendronate được quản lý một "giờ hoặc một nửa" trước bữa ăn sáng tiêu chuẩn. Trong các nghiên cứu về bệnh loãng xương, alendronate có hiệu quả khi dùng ít nhất 30 phút trước thức ăn hoặc đồ uống đầu tiên trong ngày.
Alendronate có trong viên kết hợp FOSAVANCE (70 mg / 2.800 IU) tương đương sinh học với một viên alendronate 70 mg.
Khả dụng sinh học không đáng kể khi alendronat được dùng cùng hoặc trong vòng hai giờ sau bữa ăn sáng tiêu chuẩn hóa. Dùng đồng thời cà phê hoặc nước cam với alendronat làm giảm sinh khả dụng của nó khoảng 60%.
Ở những người khỏe mạnh, prednisone dùng đường uống (20 mg ba lần mỗi ngày trong năm ngày) không tạo ra những thay đổi liên quan đến lâm sàng về sinh khả dụng đường uống của alendronate (tăng trung bình từ 20% đến 44%).
Phân bổ
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy rằng sau khi tiêm tĩnh mạch 1 mg / kg l "alendronat, được phân phối ban đầu trong các mô mềm, được phân phối lại nhanh chóng vào xương hoặc bài tiết qua nước tiểu. Ở người, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định, không bao gồm xương, ít nhất là 28 lít. Nồng độ alendronat trong huyết tương sau khi dùng liều điều trị bằng đường uống quá thấp để có thể phân tích được (protein huyết tương là khoảng 78%.
Chuyển đổi sinh học
Ở cả người và động vật, không có bằng chứng cho thấy alendronat được chuyển hóa.
Loại bỏ
Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất của alendronat đánh dấu 14C, khoảng 50% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 72 giờ và rất ít hoặc không có hoạt tính phóng xạ được phục hồi trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch duy nhất 10 mg, giải tỏa thận của alendronat là 71 ml / phút và giải tỏa toàn thân không vượt quá 200 ml / phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Thời gian bán hủy cuối cùng ở người được ước tính là hơn 10 năm, phản ánh sự giải phóng alendronat từ bộ xương.
Ở chuột, sự bài tiết alendronat qua thận không xảy ra qua hệ thống vận chuyển axit-bazơ và do đó ở mức độ này dự kiến sẽ không cản trở sự bài tiết của các sản phẩm thuốc khác ở người.
Cholecalciferol
Sự hấp thụ
Ở người lớn khỏe mạnh (của cả hai giới) sau khi dùng FOSAVANCE vào buổi sáng khi bụng đói và hai giờ trước bữa ăn, vùng trung bình dưới đường cong thời gian nồng độ trong huyết thanh (AUC0-120 giờ) đối với vitamin D3 (không được điều chỉnh theo nội sinh nồng độ vitamin D3) là 296,4 ng • h / mL. Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) của vitamin D3 là 5,9 ng / mL, và thời gian trung bình cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh (Tmax) là 12 giờ. IU vitamin D3 trong FOSAVANCE tương tự như 2,800 IU vitamin D3 được cung cấp một mình.
Phân bổ
Sau khi hấp thụ, vitamin D3 đi vào máu do các chylomicron vận chuyển. Vitamin D3 được phân bổ nhanh chóng hầu hết ở gan, nơi nó được chuyển hóa thành 25-hydroxyvitamin D3, dạng dự trữ chính. Số lượng không đáng kể hơn được phân phối đến các mô mỡ và cơ và được lưu trữ tại các vị trí này như là vitamin D3 để sau này được giải phóng vào hệ tuần hoàn. Vitamin D3 trong vòng tuần hoàn được liên kết với protein liên kết vitamin D.
Chuyển đổi sinh học
Vitamin D3 được chuyển hóa nhanh chóng bằng cách hydroxyl hóa ở gan thành 25-hydroxyvitamin D3, và sau đó được chuyển hóa ở thận thành 1,25-dihydroxyvitamin D3, là dạng có hoạt tính sinh học. Quá trình hydroxyl hóa diễn ra trước khi loại bỏ. Một tỷ lệ nhỏ vitamin D3 trải qua quá trình glucuronid hóa trước khi bị đào thải.
Loại bỏ
Khi dùng vitamin D3 phóng xạ cho người khỏe mạnh, nồng độ phóng xạ bài tiết trung bình qua nước tiểu sau 48 giờ là 2,4% và hoạt độ phóng xạ thải trừ qua phân trung bình sau 4 ngày là 4,9%. Trong cả hai trường hợp, hoạt độ phóng xạ được bài tiết hầu như chỉ bắt nguồn từ các chất chuyển hóa của phân tử ban đầu. Thời gian bán thải trung bình của vitamin D3 trong huyết thanh sau khi uống FOSAVANCE (70 mg / 2.800 IU) là khoảng 24 giờ.
Tổn thương thận
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat không lắng đọng trong xương được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu. Không có bằng chứng về sự bão hòa của sự hấp thu xương sau khi sử dụng mãn tính liều tĩnh mạch tích lũy lên đến 35 mg / kg ở động vật.
Mặc dù chưa có thông tin lâm sàng, nhưng có khả năng cũng như ở động vật, việc đào thải alendronat qua thận sẽ bị giảm ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu phi lâm sàng đã không được thực hiện với sự kết hợp của alendronate và cholecalciferol.
Alendronate
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư. Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng điều trị bằng alendronate trong thời kỳ mang thai có liên quan đến chứng rối loạn phân ly liên quan đến hạ canxi máu ở bà mẹ trong thời kỳ sinh nở. Trong các nghiên cứu, những con chuột được sử dụng liều cao nhất cho thấy tỷ lệ cao hơn trong quá trình hình thành bào thai không hoàn chỉnh. Sự liên quan của những phát hiện này đối với con người vẫn chưa được biết.
Cholecalciferol
Ở liều cao hơn khoảng điều trị, độc tính sinh sản đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Xenluloza vi tinh thể (E460)
Đường lactose khan
Chất béo trung tính chuỗi trung bình
Thạch
Natri croscarmelloza
Sucrose
Silica, dạng keo khan
Magie stearat (E572)
Butylated hydroxytoluene (E321)
Tinh bột biến tính (ngô)
Natri nhôm silicat (E554)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
18 tháng.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản trong vỉ ban đầu để tránh ẩm và ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Nhôm / vỉ nhôm trong hộp 2, 4, 6 hoặc 12 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Merck Sharp & Dohme Ltd.
Đường Hertford, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/05/310 /001 - 2 viên
036845016
EU / 1/05/310/002 - 4 viên
036845028
EU / 1/05/310/003 - 6 viên
036845030
EU / 1/05/310/004 - 12 viên
036845042
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 24 tháng 8 năm 2005
Ngày gia hạn gần đây nhất: ngày 24 tháng 8 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 24 tháng 9 năm 2015
